中国药物化学杂志

2004, (04)

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3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的合成和抗炎镇痛作用
Synthesis and anti-inflammatory and analgesic activities of 3-aryl-2-methyl-1-pyrrolo[1,2-a]pyrazinones

王绯,郑红,张守芳

摘要(Abstract):

目的研究 3 芳基 2 甲基 1 吡咯并 [1,2 a]吡嗪酮 (2 )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过吡咯 2 甲酸甲酯与α 溴代芳基乙酮的烃基化反应 ,制得 1 (2 氧代 2 芳基 )乙基吡咯 2 甲酸甲酯 (4 ) ,4与甲胺反应经过环合直接生成目的化合物 2 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 15个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中化合物 2o的作用活性与阳性对照药布洛芬相似。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮;抗炎;镇痛

Abstract:

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基金项目(Foundation):

作者(Author): 王绯,郑红,张守芳

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