中国药物化学杂志

2010, (03) 171-175

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2-甲基-3-取代苯基吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗癌活性研究
Synthesis and anticancer activity of 2-methyl-3-substituted phenyl pyrazinone compounds

马鹤;张智勇;田康;李岩松;张丽娟;

摘要(Abstract):

目的寻找具有抗癌活性的新吡咯并吡嗪酮类化合物。方法以吡咯、对氨基苯乙酮为原料,经Friedel-Crafts酰化、醇解、亲核取代、环合及醇解反应制得母体化合物2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮,再通过酰基化/磺酰基化和烷基化反应引入酰基和烷基即制得系列吡咯并吡嗪酮类化合物。结果合成了8个未见文献报道的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。结论8个目标化合物的体外抗乳腺癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的活性试验结果显示,化合物4、5具有明显的抗癌活性。

关键词(KeyWords): 非甾体抗炎药;吡咯并吡嗪酮;合成;抗癌活性

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 马鹤;张智勇;田康;李岩松;张丽娟;

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