中国药物化学杂志

2004, (05)

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对甲磺酰基苯丙烯酸异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及抗炎活性
Synthesis and anti-inflammatory activity of hydroxamic acid and acyl urea derivatives of p-(methanesulfonyl)phenylpropenoic acids

敖桂珍,张奕华,季晖

摘要(Abstract):

目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性。方法将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸 (Ⅳ )和酰脲衍生物 (Ⅴ ) ,评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果合成了 10个新化合物 (Ⅳ1~Ⅳ5和Ⅴ1~Ⅴ5) ,其结构经IR、1H NMR和MS确证。小鼠试验表明 :Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3 、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当 (P >0 0 5 ) ;大鼠试验显示 :Ⅴ3 和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当 (P>0 0 5 ) ,Ⅳ4、Ⅴ3 和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠 (P <0 0 1) ,与罗非昔布和CMC Na相当 (P >0 0 5 )。结论对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强 ,胃肠道不良反应小 ,值得深入研究。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;对甲磺酰基苯丙烯酸;羟肟酸;酰脲;抗炎活性;胃肠道副作用

Abstract:

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基金项目(Foundation):

作者(Author): 敖桂珍,张奕华,季晖

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参考文献(References):

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