中国药物化学杂志

2003, (05)

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7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物的合成及抗炎活性研究
Studies on the synthesis and antiinflammatoryactivity of novel 7-methanesulfonylamino-6-phenoxy-chromanone derivatives

高河勇,王丽,徐莉英,董金华

摘要(Abstract):

目的设计合成7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物,并研究其抗炎活性。方法以4-氨基-3-硝基苯甲醚、芳香醛等为原料,经多步反应合成目标化合物。以二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型筛选所合成化合物的抗炎活性。结果共合成9个未见CA报道的化合物,经1H-MNR、IR和MS确证其结构,其中有3个化合物在200 mg/kg的剂量下,活性好于10 mg/kg剂量的吲哚美辛(indomethacin),4个化合物的活性略低于10 mg/kg剂量下的吲哚美辛。结论部分7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮的3位取代芳基亚甲基类化合物有较强的抗炎活性,活性与芳香环的结构密切相关。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;色满酮衍生物;抗炎

Abstract:

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基金项目(Foundation):

作者(Author): 高河勇,王丽,徐莉英,董金华

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