中国药物化学杂志

2002, (02)

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取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性
Synthesis and antiinflammatory activity of the Mannich bases of the substituted cyclopentanones

董金华,郎福双,徐莉英,魏晶,计志忠

摘要(Abstract):

目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造 ,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法以N 环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果合成 9个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构 ;其中 5个化合物具有显著的抗炎活性。结论JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性 ;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用

关键词(KeyWords): 环戊酮衍生物;曼尼希碱;抗炎

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目 (39870 892 );; 辽宁省教育厅高等学校科研基金项目 (2 0 15 10 4 7)

作者(Author): 董金华,郎福双,徐莉英,魏晶,计志忠

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