中国药物化学杂志

2004, (01)

[打印本页] [关闭]
本期目录(Current Issue) | 过刊浏览(Past Issue) | 高级检索(Advanced Search)

一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性
Synthesis and antiinflammatory activities of NO releasing-flobufen derivatives

王未东,张奕华,季晖,邓钢,冯晓春,许晓乐,彭司勋

摘要(Abstract):

目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶联物的抗炎活性 ,考察其胃肠道毒副作用 ,研究其释放NO的作用。结果合成 1 9个未见文献报道的新化合物 ,结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。初步药理筛选结果表明 :1 0个目标物 (Ⅰ1、Ⅰ3~ 5、Ⅰ8、Ⅰ12 、Ⅱ2 ,3 、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性 ,其中 5个 (Ⅰ1、Ⅰ3 ,4、Ⅱ3 、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当 (P >0 0 5 ) ;所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应 ,其中Ⅰ1、Ⅰ3 、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬 (P <0 0 5 )。结论Ⅰ1和Ⅰ3 的综合指标优于氟罗布芬 ,值得深入研究。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物;抗炎活性;胃肠道不良反应

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 王未东,张奕华,季晖,邓钢,冯晓春,许晓乐,彭司勋

Email:

DOI:

参考文献(References):

扩展功能
本文信息
服务与反馈
本文关键词相关文章
本文作者相关文章
中国知网
分享