中国药物化学杂志

2006, (01) 23-26

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3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用
Synthesis,anti-inflammatory and analgesic activities of (2H)-2-cyclohexyl-3,4-dihydropyrrolo[1,2-a] pyrazin-1-one derivatives

付德才;周鸿娟;狄蕊;张守芳;

摘要(Abstract):

目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a~4j。用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a~4j,其结构经MS1、H-NMR分析确证。抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当。

关键词(KeyWords): 药物化学;构效关系;化学合成;(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮;6-酰基衍生物;抗炎;镇痛

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 付德才;周鸿娟;狄蕊;张守芳;

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