中国药物化学杂志

2011, (06) 423-429

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小檗碱衍生物抗胆碱酯酶和抗炎活性的研究
Evaluation of anti-cholinesterase and anti-inflammation activities of berberine derivatives

陈树翰;李艳萍;古练权;黄志纾;

摘要(Abstract):

目的研究小檗碱衍生物的抗胆碱酯酶和抗炎双重抗阿尔茨海默病的活性。方法以Ellman、酶联免疫(ELISA)和抗氧化能力指数(ORAC)的方法分别进行体外胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶)、环氧合酶(环氧合酶-1和环氧合酶-2)抑制活性以及氧自由基清除能力的测定。同时,通过二甲苯所致耳肿胀实验评价其体内抗炎活性,以MTT法进一步了解化合物对SH-SY5Y细胞生存能力的影响。结果体外胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性均达到纳摩尔水平,其中化合物4d和4f对AChE的半数抑制浓度分别为(72.00±12.31)nmol.L-1和(133.9±17.95)nmol.L-1。在此基础上,进一步评价4d和4f在10μmol.L-1浓度下的环氧合酶抑制活性。其中4d对环氧合酶没有抑制活性,而4f对环氧合酶1和环氧合酶2的抑制率分别为3.1%和100%,其ORAC值为0.27±0.013,优于阳性对照tacrine。10 mg.kg-1剂量的4f对二甲苯致小鼠耳片肿胀度的抑制达到39.5%(P<0.001),与celecoxib相当。其对SH-SY5Y细胞存活能力影响不大,10μmol.L-1浓度下细胞存活率达85%。结论小檗碱衍生物4f具有较好的抗胆碱酯酶活性和抗炎活性,是具有潜力的抗阿尔茨海默病化合物。

关键词(KeyWords): 阿尔茨海默病;炎症;胆碱酯酶;环氧合酶;小檗碱衍生物

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(90813011)

作者(Author): 陈树翰;李艳萍;古练权;黄志纾;

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参考文献(References):

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