中国药物化学杂志

2002, (06)

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二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用
Synthesis and the anti-inflammatory and analgesic activities of the dihydropyrrolooxazin-1-one derivatives

傅德才,孙光,楼扬通,张守芳

摘要(Abstract):

目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1~Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。

关键词(KeyWords): 3,4-二氢吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-1-酮;合成;抗炎;镇痛

Abstract:

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基金项目(Foundation):

作者(Author): 傅德才,孙光,楼扬通,张守芳

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