中国药物化学杂志

2009, (01) 31-35

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天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究
Synthesis and activities of natural product 4-O-β-D-glucopyranosyl-benzoxazolin-2(3H)-one and derivatives of 4-substituted benzoxazolone

唐莉;班树荣;林文翰;李青山;

摘要(Abstract):

目的设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。

关键词(KeyWords): 4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮;4-取代苯并噁唑酮;抗炎活性;抗乙肝病毒活性

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家高技术研究发展计划项目(2006AA09Z446);; 山西医科大学学生创新项目(No.38)

作者(Author): 唐莉;班树荣;林文翰;李青山;

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