中国药物化学杂志

2003, (06)

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5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用
Synthesis and antiinflammatory and analgesic activities of 5-aryl-1,2-dihydro-1-pyrrolizinones

于红,王绯 ,栾洋,李剑,张守芳

摘要(Abstract):

目的研究 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系 ,寻找高效低毒、具有抗炎镇痛活性的新型吡咯里嗪酮衍生物。方法以吡咯里嗪酮为母体 ,设计并合成了 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定了该类化合物的抗炎及镇痛活性。结果用两条路线合成了 10个目标化合物 ,经1H NMR和MS确证其结构。小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用。结论化合物Ⅲ1及Ⅲ5的抗炎活性优于对照药布洛芬 ;化合物Ⅲ5的镇痛活性优于对照药布洛芬 ;其中化合物Ⅲ5的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ,值得进一步研究。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮;抗炎;镇痛

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 于红,王绯 ,栾洋,李剑,张守芳

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