中国药物化学杂志

2018, v.28;No.144(04) 285-290

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新型2-芳基亚甲基-1-茚酮的设计合成及体外抗炎活性
Design,synthsis and anti-inflammatory study of novel 2-arylmethylene-1-indones

陈英英;邱胤达;陈慧珍;方博;陈显鑫;周俐娜;刘志国;顾禹归;

摘要(Abstract):

目的设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系。方法以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS刺激小鼠巨噬细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6的筛选模型对合成的目标化合物抗炎活性进行评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物;体外抗炎活性评价结果表明,大多数化合物能显著抑制炎症因子的释放,特别是化合物3h表现出较强的抗炎活性,可以作为抗炎类药物研发的候选化合物。

关键词(KeyWords): 2-芳基亚甲基-1-茚酮;抗炎活性;构效关系

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(81773579);; 浙江省自然科学基金项目(LY17B020008)

作者(Author): 陈英英;邱胤达;陈慧珍;方博;陈显鑫;周俐娜;刘志国;顾禹归;

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DOI:

参考文献(References):

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