中国药物化学杂志

2014, v.24;No.120(04) 279-285

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孤儿核受体RORγ拮抗剂的合成及其初步活性研究
Synthesis and preliminary bioactivities evaluation of retinoic acid-related orphan receptor γ inhibitors

薛晓纤;张岩;许永;宋宏锐;

摘要(Abstract):

目的设计合成新型维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)小分子拮抗剂,并检测其在细胞水平上对蛋白活性的影响。方法 2-氟苯胺与六氟丙酮发生取代反应,再经重氮化反应,叠氮化钠亲核进攻生成叠氮化合物,最终与炔基官能团发生分子间环加成反应生成三唑类氮杂环,共合成两类柔性不同的连接基团组成的目标化合物。采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγ细胞水平的抑制活性。结果与结论合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。活性评价结果显示,多个化合物在细胞水平上对RORγ有抑制活性,其中化合物8a表现出最强的抑制活性,其抑制活性略优于阳性对照化合物,由此推论此类化合物可能具有潜在的抗炎作用。

关键词(KeyWords): 维甲酸受体相关孤儿受体γ拮抗剂;合成;生物活性;抗炎

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(81373325)

作者(Author): 薛晓纤;张岩;许永;宋宏锐;

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DOI:

参考文献(References):

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