中国药物化学杂志

2017, v.27;No.135(01) 8-12+45

[打印本页] [关闭]
本期目录(Current Issue) | 过刊浏览(Past Issue) | 高级检索(Advanced Search)

2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究
Synthesis and anti-inflammatory activity evaluation of (2-chloroquinolin-3-yl) methyleneaminoguanidine derivatives

王田田;任杨;张天一;未志俞;付洋;朴虎日;

摘要(Abstract):

目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg~(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。

关键词(KeyWords): 缩氨基胍;抗炎活性;化学合成

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(81260468)

作者(Author): 王田田;任杨;张天一;未志俞;付洋;朴虎日;

Email:

DOI:

参考文献(References):

扩展功能
本文信息
服务与反馈
本文关键词相关文章
本文作者相关文章
中国知网
分享