中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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研究论文

  • N-苄基喹啉酮乙酸类化合物的设计合成及醛糖还原酶抑制活性研究

    梁勇;李海娟;陈博;张廷剑;

    目的设计合成一系列2-(6-甲基-1-苯甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基)乙酸类化合物,并进行醛糖还原酶抑制活性测试。方法以取代苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、分子内Friedel-Crafts酰化、N-苄基化、Aldol缩合反应合成了目标化合物(7a~7x),结构经~1H-NMR、MS和IR谱确证。采用依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物检测目标化合物的醛糖还原酶抑剂活性。结果合成了24个目标化合物,并进行了醛糖还原酶抑制活性测试。结论其中大部分化合物有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中,C环为2′,4′-二氯取代时活性明显高于其他取代基。

    2020年06期 v.30;No.158 323-329页 [查看摘要][在线阅读][下载 650K]
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  • 厄拉戈利合成工艺研究

    王腾;陈金萍;孟可;付德才;

    目的优化厄拉戈利的合成工艺。方法以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲为起始原料,经环缩合、碘代、Suzuki偶联、亲核取代后酸解脱除氨基Boc保护基、溴代丁酸乙酯亲核取代、水解共6步反应合成厄拉戈利。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率为44.9%(以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲计),纯度达98.0%以上(HPLC法)。该合成方法操作简单,中间体容易分离纯化,目标产品纯度高,适合规模化生产。

    2020年06期 v.30;No.158 330-334页 [查看摘要][在线阅读][下载 449K]
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研究论文

  • 伊马替尼重要中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的合成

    张立光;孟楠;郝利娜;胡云凤;董玉香;

    目的优化伊马替尼重要中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的合成工艺。方法以(E)-3-(二甲基氨基)-1-(吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮为原料,经环合,氧化,取代和还原反应,最终制得伊马替尼重要中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。结果与结论目标产物结构经~1H-NMR和MS确证,总收率为70.0%。该工艺原料价廉易得,操作简单,后处理容易,副产物较少。

    2020年06期 v.30;No.158 335-339页 [查看摘要][在线阅读][下载 513K]
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  • 《中国药物化学杂志》变更刊期通知

    <正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期、增大信息量,《中

    2020年06期 v.30;No.158 339页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K]
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研究论文

  • 鹅不食草中甾体及酚类化学成分研究

    薛鹏辉;段静诗;丁丽琴;王莉宁;周光飚;邱峰;

    目的研究鹅不食草(Centipeda minima(L.) A.Br.et Aschers.)中甾体及酚类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS、MCI、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和制备高效液相色谱等分离技术,对鹅不食草乙醇提取物的化学成分进行分离,并通过核磁共振和质谱等波谱技术对化合物结构进行鉴定。结果与结论从鹅不食草的乙醇提取物中分离得到化合物14个,分别鉴定为(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(1)、钝叶甾醇(2)、禾本甾醇(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(6)、8,10-dihydroxy-9(2)-methylbutyryloxy-thymol(7)、10-hydroxy-8,9-dioxyisopropylidene-thymol(8)、8-hydroxy-9-isobutyryloxy-10(2)-methylbutyryl-thymol(9)、8-hydroxy-9,10-diisobutyryloxy-thymol(10)、8,10-dihydroxy-9-isobutyryloxy-thymol(11)、9-hydroxy-thymol(12)、8-hydroxy-7,9-diisobutyryloxy-thymol(13)、8-hydroxy-7-(2-methyl-butyryloxy)-9-isobutyryloxy-thymol(14)。化合物13、14为首次从石胡荽属植物中分离得到。化合物1、2、3、6为首次从鹅不食草植物中分离得到。

    2020年06期 v.30;No.158 340-346页 [查看摘要][在线阅读][下载 487K]
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综述

  • BET溴结构域抑制剂的研究进展

    曹冉;李煜;朱启华;徐云根;

    溴结构域与超末端结构域(BET)在调控细胞周期和介导基因转录中发挥重要作用,与多种疾病关系密切,是表观遗传学的靶点之一。目前已有许多不同结构的BET溴结构域抑制剂被报道,其中多个抑制剂已进入临床试验阶段。本文介绍BET溴结构域的结构和生物学功能,并对选择性和非选择性的BET溴结构域抑制剂作一综述,期望能为科研工作者设计和开发高活性和高选择性的BET溴结构域抑制剂提供新思路。

    2020年06期 v.30;No.158 347-358页 [查看摘要][在线阅读][下载 2404K]
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  • 金属催化螺缩酮合成方法的研究进展

    李璐;张洪源;梁丽娟;王宁;

    螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元,因其表现出较强的生物活性及拓展性,引起了国内外学者的广泛研究兴趣。本文总结近年来国内外主要研究团队在螺缩酮类化合物的合成研究中所取得的成果,根据其形成螺缩酮环的成键方式不同,将螺缩酮的合成分成不同的反应路线进行综述。并分析了铂、金、汞、铁、铜、铕、钯、钌、银等金属催化剂在上述合成方法中的优劣,展望了螺缩酮合成的发展趋势。

    2020年06期 v.30;No.158 359-380页 [查看摘要][在线阅读][下载 5135K]
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合成路线图解

  • 巴洛沙韦合成路线图解

    孙蒙蒙;穆帅;张大帅;

    <正>巴洛沙韦(baloxavir marboxil,S-033188),商品名Xofluza,CAS登记号1985606-14-1,中文化学名称为[[(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基]氧基]甲基碳酸甲酯~[1]。巴洛沙韦是由日本盐野义(Shionogi)和罗氏(Roche)制药联合研发的一种新型抗流感病毒药物,可抑制流感病毒5'帽状结构(CAP)依赖

    2020年06期 v.30;No.158 381-385页 [查看摘要][在线阅读][下载 732K]
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新药信息

  • Istradefylline(Nourianz)

    王燕军;王钝;

    <正>Nourianz 是由日本协和麒麟株式会社开发的用于治疗帕金森病的口服片剂,于 2019 年 8 月 27 日获美国 FDA 批准上市,其活性成分为伊曲茶碱(istradefylline)。Nourianz 中含有的伊曲茶碱是一种腺苷受体拮抗剂,临床上常作为左旋多巴/卡比多巴的一种辅助用药,用于处于关闭期的成人帕金森病患者。FDA 共批准 20 mg 和 40 mg 两种剂量的 Nourianz 用于临床,其 NDC 号分别为

    2020年06期 v.30;No.158 386+388页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • Tenapanor(Ibsrela)

    程雪;郭春;

    <正>Tenapanor是Ardelyx公司研发的用于治疗成年便秘型肠易激综合征(IBS-C)的药物,商品名为Ibsrela。2019年9月12日,FDA批准Ibsrela上市[1],其有效成分是盐酸替尼帕诺(tenapanor)。盐酸替尼帕诺的英文化学名称:

    2020年06期 v.30;No.158 387-388页 [查看摘要][在线阅读][下载 255K]
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