中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 试刊词

    <正> 随着时代的前进,人们对治疗或保健药物的要求日益提高,新药的寻找与钻研,自然也变得愈来愈深入。为了配合这种发展趋势,在美国出版的《药物化学杂志》以及《欧洲药物化学杂志》等有关期刊正以日新月异的内容,起着交流和促进作用。这类刊物的重点与其他分支的化学杂志不同,并不追求高深的纯化学理论或水平,却着眼在应用化学的知识和技术,怎样巧妙地创制具有特异性药理作用的化学物质。在我国,医药工业是国家的一项重要产业,学术上虽早有综合性的药学期刊,却迄今还没有一本药物化学方面的专门期刊。为了填补这个空白,由中国药学会药物化学分科学会主办,沈阳药学院编辑出版,筹备创办《中国药物化学杂志》。为期待取得药学界的支持与批评建议,在正式出版以前先行试刊。

    1990年00期 3页 [查看摘要][在线阅读][下载 49K]
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  • 为我国甾体激素药物工业奉献一生——纪念黄鸣龙教授逝世十周年

    周维善;

    <正> 黄鸣龙教授的一生,是为科学事业艰苦奋斗的一生。他数十年如一日,专心致志地从事科学研究。他为有机化学的发展,为我国甾体工业的建立和为科技人才的培养都做出了重要贡献,人们赞颂黄鸣龙教授是我国甾体激素药物工业的奠基人。一生为科学黄鸣龙教授,江苏省扬州市人,出生于1898年8月6日,逝世于1979年7月1日。他早

    1990年00期 1-10+20页 [查看摘要][在线阅读][下载 466K]
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  • 黄酮和黄烷酮-7-O-异丙醇胺衍生物的合成及抗心律失常活性

    何晓树;杨福秋;雷兴翰;陈解春;闵旸;

    合成了五组B环具不同取代基的黄酮和黄烷酮-7-o-异丙醇胺衍生物,并进行了对乌头碱诱发大鼠室性心律失常预防作用的药理试验。有五个化合物呈现了良好的抗心律失常作用,初步分析了结构和活性的关系。

    1990年00期 11-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
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  • 光学活性甲苯喹哌的合成及其抗心律失常作用

    周智善;沈筱同;屠传廉;林加宝;

    (±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和(+)物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和(+)-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草乌头碱致大鼠心律失常的治疗作用和毒性初步观察结果,右旋体的抗心律失常活性为左旋体的4.8倍,为消旋体的3.6倍,但其毒性分别为后二者的2.4和5.1倍。治疗指数仍为外消旋体较高。

    1990年00期 21-25页 [查看摘要][在线阅读][下载 150K]
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  • 环戊酮衍生物的合成及其抗癌、抗炎活性

    周淑兰;计志忠;

    本文选取α-正亚辛基环戌酮为先导化合物,设计并合成了α-亚烷基环戌酮、α-取代环戊烯酮、α-亚烷基-α′-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐及α;α,B-烷基取代环戊酮共四个系列二十五个环戊酮衍生物,其中九个为未见于文献的新化合物。抗癌及抗炎活性的药理初筛实验的结果表明,其中的某些化合物具有一定的抗癌、抗炎活性。深入的药理实验正在进行中。

    1990年00期 26-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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  • 1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物的合成及抗惊厥活性的研究

    雷小平;张利东;凌仰之;库宝善;

    用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大电休克(MES)ED_(50)=27mg/kg。以取代基的f值、I×10~3及Vander Waals体积与log 1/c进行QSAR研究发现,抗惊厥活性与取代基的诱导效应及体积均呈抛物线关系,在合适的体积范围内,给电效应有利于抗惊厥活性的提高。

    1990年00期 34-41页 [查看摘要][在线阅读][下载 266K]
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  • 6-芳基-3-(4-取代哌嗪)哒嗪类化合物的合成及抗惊厥活性

    徐萍;王书玉;粱鸿;张春桃;刘维勤;

    由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3-哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。应用此法合成了10个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测验了它们的抗惊厥(MES)活性。

    1990年00期 42-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 255K]
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  • 光学活性倍半萜类化合物R-(-)-α-姜黄烯,(-)-姜烯衍生物的合成

    王健;陈钟瑛;严秉淳;嵇汝运;

    本文叙述了具有光学活性的倍半萜类化合物R-(-)-a-姜黄烯及具有不同取代基的姜烯类化合物的合成,其巾五个未见文献报道,同时对合成中所用的Stork环合反应进行了较深入的探索。

    1990年00期 49-53+41页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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  • 6-亚甲基雄甾(2,3-d)异恶唑及其相关物的合成

    庄严;徐芳;廖清江;

    相应的4-烯-3-酮甾体原料(I_(a-c))引入6-亚甲基得(I_(a-c),经2-羟亚甲基化反应与环合反应制得6-亚甲基雄甾(2,3-d)异恶唑(Ⅳ_(a-b)),再与甲醇钠作用生成2a-氰基-4-烯-3-酮(V_(a-b))。在上述有关反应产物中,还分离得到2-羟亚甲基物的C_6二聚物(Ⅵ_c)与甾体(2,3-d异恶唑的C_6二聚物(Ⅶ_(a-c))。进行了Ⅳ_(a-b)对黄体酮受体,Ⅶ_(a-b)与V_b对雄激素受体的亲和力的测定。

    1990年00期 54-59页 [查看摘要][在线阅读][下载 214K]
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  • 组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

    程卯生;黄锦业;沈建民;

    本文根据H_2受体拮抗剂作用原理及药物体内吸收、代谢规律,设计并合成了九个结构类似的胍基噻唑类化合物,经实步药理实验表明,化合物C-173和C-174对组胺H_2受体的拮抗作用较强,有必要进一步研究。

    1990年00期 59-65页 [查看摘要][在线阅读][下载 273K]
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  • N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)-环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐的合成

    李德有;马斯才;李健国;王崇铨;沈德存;

    <正> N-[反式-2-(1-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐(简称U-50488H(K-I))是近年来报道的高选择性的K-阿片受体激动剂,动物实验结果表明:该化合物具有较强的镇痛活性,且成瘾性较低,呼吸抑制较弱,无吗啡样副作用的新型麻醉镇痛剂。为研究它的药理作用,我们用氚标记了U-50488(K-I)。合成该化合物开始原料是N-甲基-反式-2-(1-△~3-吡咯啉基)环己基胺,按一般还原法以氧化铂为催化剂,通氚进行氚化反应,未经分离与3,4一二氯苯乙酸在二环己基碳二亚胺(DCC)存在下进行缩合脱水反应,生成N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺,再用氯化氢乙醚处理,制得了氚化的U-50488(K-I)。合成途径如下:

    1990年00期 66-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 83K]
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  • 抗日本血吸虫病活性物质——溴乙酸酯类定量构效关系的研究Ⅱ.分子连接性的应用

    吴国沛;桂诗礼;白绂祥;顾旭初;

    <正> 在药物定量构效关系研究的经典方法中,Hansch方程适用于同一母核的间、对位取代基;HMO法限用于共轭体系;分子连接性在药物结构方面似无限制,对此,我们进行了一些探索。鉴于前报所用的生物活性数据(日本血吸虫减虫率和实验动物死亡率)可能精确度稍差,我们又求得了8个溴乙酸酯的治疗指数(加以前做的共12个化合物)作为标准进行对照,12个化合物的结构式、亚急性LD_(50)、ED_(50)、减虫率和死亡率见表一。每个化合物一般可算出20个分子连接性指数(X):

    1990年00期 69-73页 [查看摘要][在线阅读][下载 185K]
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  • 银柴胡化学成分的研究

    陈英杰;刘明生;王英华;邢世瑞;安川宪;潼户道夫;

    <正> 银柴胡为石竹科植物披针叶叉歧繁缕(Stellaria dichotoma L.var.lancenlata Bge.)的干燥根。主产宁夏,具有清热凉血之功效。我们从银柴胡中分离得到九种化合物。其中银柴胡环肽A及B为两个首次发现的新化合物。银柴胡根用甲醇提取,回收甲醇后悬浮于水中,用乙醚及正丁醇萃取。乙醚和正丁醇提取物再分别上硅胶柱,用氯仿-甲醇洗脱得到九个化合物。经理化常数测定(与标准品对照)气相层析及光谱方法鉴定了七种已知成分,分别为α-菠甾醇(α-spinasterol)(1)、B-谷

    1990年00期 73-74页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K]
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  • 抗心绞痛药烟浪丁的工艺改进

    焦建宇;黄庆云;曹霞;李庆华;张冬梅;

    <正> 烟浪丁(Nicorandil,SG-75)化学名N-(2-羟乙基)烟酰胺硝酸酯。本品是目前临床上用来治疗冠心病、心绞痛的有效药物。关于本品合成国内外文献报道较多,但综合起来主要有下面A、B两条路线:

    1990年00期 75-76页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K]
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  • ORF 9371衍生物的合成及其抗着床抗早孕活性筛选

    姚军;丁惟培;王菊英;石建平;常翠芳;

    <正> 甾体口服避孕药发展到今天,人们已把注意力集中在具有抗着床抗早孕而且雌激素活性较小的新甾体药物,近年来已发现一些有希望的化合物,如Ru 486,RMI 12936,STS 557,ORF 9371,炔诺酮肟等。 ORF 9371(17β-乙酰氧基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮肟,5a),文献报道具有较好的抗着床抗早孕活性,其作用机理可能亦与抗孕酮有关。

    1990年00期 77-79页 [查看摘要][在线阅读][下载 101K]
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  • 就地硼氢化法的改进——雌三醇合成工艺的研究

    凌仰之;钟三保;方国富;雷小平;

    <正> 在前报中,我们应用外源性硼烷进行硼氢化反应,成功地改进了合成雌三醇(3)的工艺,收率高达85~95%;并以闪式柱层析分离出两个副产物:表雌三醇(4)和雌三醇-17-乙基醚(5):

    1990年00期 80-83页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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  • 药物合成中的较新氧化反应

    郭宗儒;

    <正> 氧化反应是有机化合物的功能基转化的重要单元操作。它在药物合成和中间体的制备中,应具有选择作用强、反应条件温和易控、试剂易得、后处理方便和收率高等特点。本文将近几年来国内外报道的某些氧化反应的试剂、条件和应用范围,做简要的列举,希望对新药合成和制药工艺等有所助益。

    1990年00期 84-89页 [查看摘要][在线阅读][下载 172K]
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  • 前列腺素全合成在中国的进展

    韩广甸;

    <正> 前列腺素(简称PG)是一大类具有很强生物活性的物质,存在于人和许多哺乳动物的组织和体液中,含量甚微。海洋腔肠动物和某些高等植物中亦含有此类物质。PG对人体具有多种重要的生理调节功能,如对生殖系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统、肠胃道平滑肌等都有作用,因此人们推测PG衍生物可能成为一类重要药物,用于调经、抗早孕、引产、催产、降低血压、抗血凝、抗肿瘤、治疗气喘和胃溃疡病等;在畜牧业中也有重要用途。70年代,国外的许多大学和医药公司均十分重视对PG类及其作用的研究,以致出版了PG的专门杂志。

    1990年00期 90-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K]
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  • 整套引进注射用葡萄糖全酶工艺生产线投产

    张纪生;

    <正> 从丹麦DDS公司整套引进的酶法注射用葡萄糖生产线,试运一年后,于去年11月验收投产,引进工作从1983年开始酝酿,经洽谈、签约、施工、试车,直至1988年验收投产,历六年时间。本项目的先进性,主要在于酶法工艺,微机自控和显著节能。目前,国内绝大部分葡萄糖生产厂仍采用酸法。副反应多,纯度低,杂质多,色相差,贮存变色快,母液中1/3杂糖难以利用,经常发生母液找不到出路而堵塞生产。酶法优点为

    1990年00期 99-100+108页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K]
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  • 钙拮抗剂研究进展

    周智善;

    <正> 钙拮抗剂的发现至今已有三十年了。1959年脑益嗪曾作为抗晕动病的抗组胺药用于临床。几年后,发现脑益嗪具有强大的抗血管收缩活性,引起药理学家兴趣。直到1968年,才认识到它的抗血管收缩作用机制是抑制钙通道、阻止钙离子内流的结果。维拉帕米和加洛帕米(D600)等的基本药理资料早在1962年已经发表,但直到1969年才提出它是竞争性钙拮抗剂。二氢吡啶类钙通道阻断剂发现于七十年代,目前已发展成为一族重要的心脑血管病药物。近年来,国外有关钙拮抗剂的研究是一个非常活跃的领域。Ca~(2+)作为细胞内第二信使,

    1990年00期 101-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 477K]
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