中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 1—取代苄基吡唑烷酮类的合成及其抗惊作用的研究

    凌仰之;李莉;钟三保;雷小平;

    按Topliss法设计并合成了八个1-取代苄基-3-吡唑烷酮衍生物(7b-i),发现其抗惊活性与取代基的σ+π值有关,其中以1-对三氟甲基苄基—吡唑烷酮-3(7i)活性最强。改进了合成1-取代吡唑烷酮的方法,先由丙烯腈与肼直接一步合成3-亚氨物(2),再与醛缩合并用NaBH_4还原,实现了“一勺烩”,最后再水解。从而简化了步骤,提高了收率。

    1991年01期 1-6+21页 [查看摘要][在线阅读][下载 330K]
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  • 棉酚类似物合成研究Ⅰ.两种结构简化类似物的合成

    张席妮;谢毓元;

    作为棉酚构效关系研究的一个部分,本文报道两种半棉酚类似物3-甲基-1,6,7-三羟基-8-甲酰基萘和3-甲基-1,7-二羟基-8-甲酰基萘的合成。初步生物试验表明,它们具有和棉酚相当的杀精和抗癌活性。

    1991年01期 7-11页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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  • 麻黄碱的噁唑烷衍生物的合成

    綦聚鳌;张清德;张嘉特;赵继翔;刘亚红;

    近期文献报道了麻黄碱的嗯唑烷衍生物作为前药的研究以及拆分前列脲素中间体的用途;并从麻黄植物中分离出嗯唑烷酮衍生物。本文根据上述资料,从麻黄生物碱出发,合成了2种N-氨基甲酰衍生物,3种席夫碱、8种嗯唑烷和2种(口恶)唑烷酮衍生物。根据元素分析、红外、核磁共振氢谱和质谱,确定了衍生物的结构。经醋酸扭体法和热板法药理试验,衍生物(Ⅳ)有镇痛作用。

    1991年01期 12-16页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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  • 脱氢延胡索碱及其类似物的合成

    王鼎;杨锡皇;解红武;刘惠芝;陶遵威;

    脱氢延胡索碱是中药延胡索中治疗冠心病的有效成分。本文报道了脱氢延胡索碱及其类似物的合成。巴马亭在氢氧化钠存在下,于丙酮中与碘甲烷反应一步合成脱氢延胡索碱。为了寻找有效的冠心病药物,合成了十六个脱氢延胡索碱的类似物(Ⅱ)。初步药理试验表明,所合成的化合物大部分对小鼠有明显的耐缺氧作用,化合物Ⅱ_a、Ⅱ_b、Ⅱ_c在大鼠离体心脏灌流中有扩冠作用。

    1991年01期 17-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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  • 以DL-丙氨酸和L-谷氨酸的取代酰胺为载体的氯乙基亚硝脲类化合物的合成和抗癌活性研究

    张荣久;张康宣;张爱华;钱红美;滕德义;苏简单;吴文毅;赵学清;

    制备了10个新的以DL-丙氮酸和L-谷氨酸的取代酰胺为载体的亚硝基脲。部分DL-丙氨酸衍生物对小鼠Ehrlich腹水癌和(或)淋巴细胞白血病P388有较高的抗癌活性,L-谷氨酸衍生物对小鼠Ehrlich腹水癌无对抗活性。

    1991年01期 22-25页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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  • 组胺H_2-受体拮抗剂的研究——氨烷基取代苯衍生物的合成

    景灏;程卯生;孙建春;沈建民;

    本文根据H_2-受体拮抗剂的作用原理及药物体内吸收、代谢等规律,设计、合成了八个氨烷基取代苯类化合物,介绍了它们的合成方法、分析、药理等数据。经初步体外药理筛选,认为化合物AHCl及88-12-2对组胺H_2-受体拮抗作用较强,有必要进行进一步研究工作。

    1991年01期 26-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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  • 倍半萜类2—甲基—6—苯基—2—庚烯—4—酮及其衍生物的合成

    陈庆章;吴达俊;严秉淳;

    本文叙述了三个倍半萜类衍生物—2-甲基-6-苯基-2-庚烯-4-酮(Ⅱ),2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2-庚烯-4-醇(Ⅳ)及2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2,4-庚=烯(Ⅴ)的合成。初步药理筛选结果表明,(Ⅲ)有一定的抗生育活性。化合物(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)均未见文献报道,测定了它们的结构并得到了证实。

    1991年01期 32-35+40页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K]
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  • 扑热息痛琥珀酸单酯钠的制备及其解热镇痛作用的研究

    李绍顺;刘少诚;王晓鸣;姚坚;兰克非;钱涛;

    <正> 扑热息痛是临床常用的解热镇痛药,但由于扑热息痛水溶度较小,临床只能口服给药。前些年安乃近作为注射用解热镇痛药广泛用于临床,但有严重过敏反应,其注射液已趋于淘汰。目前临床上还没有一种更好的注射用解热镇痛药来代替安乃近。因此,急需一种有良好解热镇痛作用,而无过敏反应的注射用解热镇痛药,以治疗急性发热及小儿高烧等。因而我们按文献方法把扑热息痛的4位酚羟基用琥珀酸酐酰化,制成扑热息痛的琥珀酸单酯,然后将分子中游离的羧基制成水溶性钠盐,以便制成注射剂。合成路线如下:

    1991年01期 36-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K]
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  • 用于VE合成的HE-01型钯/炭催化剂研制成功

    谢炳炎;徐竹生;

    <正> 钯/炭催化剂(Pd/C)可广泛用于石油化工、精细化工、制药工业和香料工业,特别在制药工业中的用途更为重要,如维生素E(VE)合成的中间体——植物酮就是从法尼基酮用Pd/C经加H_2而制得。另外还用于丁胺卡那霉素、强力霉素、青霉烷砜钠、对氨基苯甲醛等多种药物的合成过程。由于VF具有延年益寿之功能,是一种高级营养药,市场需求量日益增加。据美国、西欧和日本市场统计,其消耗量约为6,500T/年,消耗金额高达2.3亿美元,国内近年生产增加到300~400T/年。

    1991年01期 39-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K]
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  • 氨基酸、肽甾类化合物研究进展

    叶蕴华;黄云生;

    <正> 氨基酸、肽与甾体均系与生命过程密切相关的化合物,例如在人体内协调生理过程和细胞代谢活动的调节因子——激素就是由多肽或蛋白质激素与甾体激素两大类物质组成的。这两类化合物迥然不同,一般线性肽是柔性分子,而甾体化合物则是刚性的,因此其化学与物理性质有很大的差别,例如肽是水溶性的,而甾体是脂溶性的。当氨基酸、肽与甾体相互结合后,会产生什么样的性质以及其药理作用如何呢?这引起了我们的兴趣。本文讨论的氨基酸、肽甾类化合物(Amino Acid、Peptidyl Steroids)是指氨基酸或肽以酰胺键或酰氧键形式与甾体相连的一类化合物,并将着重讨论它们的合成、性质及有关的药理活性。

    1991年01期 41-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 322K]
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  • 我国甾体药物三十年成就

    马如鸿;刘其明;

    <正> 甾体激素具有多种生理活性,临床使用日益广泛,已成为医药工业的一个重要门类。据外商统计:1980年国际甾体药物总销售额约为8千亿日元,仅次于抗菌素。我国自1958年以来,在黄鸣龙教授指导下,开始甾体药物的合成研究。至1965年已初步形成工业生产体系。目前国际上有的重要品种包括性激素、皮质激素、避孕药物、蛋白同化激素等,国内均有生产,总产量达四五十吨。

    1991年01期 49-67页 [查看摘要][在线阅读][下载 707K]
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  • 均匀设计及其在制药化学中的应用(Ⅰ)

    曾昭钧;

    <正> 1 均匀设计的基本概况在制药工业生产及科研领域,考察工艺条件、寻找最佳反应方案是经常遇到的问题。正交设计(Orthogonal Design)是广泛应用于多因素、多水平试验的设计方法。它在制药工艺条件的优化处理方面有很大优越性,所以已广为利用。正交设计是从全面试验(Full Test)的点中挑选具有代表性的点进行试验。挑选的点在其试验范围内,具有“均匀分散、整齐可比”的特点。“均匀分散”使挑选的点具有代表

    1991年01期 68-75页 [查看摘要][在线阅读][下载 342K]
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  • 第四届全国甾体药物学术年会纪要

    刘其明;

    <正> 在中国药学会及画家医药管理局支持下,遵照中国药学会药化学会的计划安排,第八届全国甾体药物学术年会于1990年10月24~27日在四川成都召开,参加会议的有来自北京、辽宁、湖北、江苏、上海、浙江、四川、广东、广西,福建等10个省市25个单位代表52人,甾体药物专业委员会组长周维善教授在组织筹备后有任务出国,中国药学会副理事长、中国药学会药物化学学会主任委员嵇汝运教授,国家医药管理局科教司原副司长、甾体药物专业委员会的副组长蔡永昆同志等因其他会议未能出席特致函致电祝贺。年会在10月24日上午在华

    1991年01期 76+78页 [查看摘要][在线阅读][下载 118K]
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  • 华东地区各省市药物化学协作组成立大会最近在江苏常州举行

    刘其明;

    <正> 华东地区药物化学协作组成立大会1990年12月7~9日在江苏常州市召开,同时举行学术报告会;出席会议的代表来自华东六省(江苏、山东、安徽、浙江、江西、福建)一市(上海市)及四个单列市(青岛、南京、宁波、厦门)共102人,中国药学会副理事长,中国药学会药物化学学会主任委员嵇汝运教授出席会议并致祝辞;常州市科委、卫生局、医药局等有关领导亦出席祝贺。为适应当前国外高科技迅速发展,国内改革开放形势,加强本地区学术交流,沟通信息,加强协作,促进新药开发,不断提高科技水平,经本地区各省市药学会协商成立“华东地区各省市药物化学协作组”将对本地区今后医药工业起积极推动作用。

    1991年01期 77-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 116K]
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