中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

访问量:141164

  • 柳珊瑚酸及其衍生物的构象及其与抑酶活性关系的研究

    陈邦华;焦克芳;

    本文采用多种方法研究了新型可逆性胆碱酯酶抑制剂柳珊瑚酸及其衍生物(1~3)的立体构象,发现它们在晶体、溶液及气体状态下有着完全不同的构象特征;但各分子构象间的转换位垒很低,易于互相转换。比较(1~3)的抑酶活性与构象特征及量化指标间的关系发现,当羧基或酯基与双键处于平面时(平面构象),抑酶活性最高,进而提出了平面构象作为药效构象,且这种平面构象可能与存在于乙酰胆碱酯酶(AChE)活性表面的平面区域相互作用的假说。

    1991年02期 1-6+19页 [查看摘要][在线阅读][下载 328K]
    [下载次数:59 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:229 ]
  • 1-(取代萘基-2)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪的合成及结构与抗癌活性的关系

    李仁利;孙国光;戴华成;殷建林;

    按Modest方法合成了11个新的1-(取代萘基-2)-1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1,3,5-三嗪(Ⅴ)。用于合成三嗪的取代-2-萘胺(Ⅵ),也一并在本文中报道。以人早幼粒白血病细胞HL—60测定了(Ⅴ)的抗癌活性。定量构效关系研究表明,(Ⅴ)的抗癌活性与6-取代基的立体参数(MR)呈负相关关系。推测可能是刚性的萘环6-位取代基不为二氢叶酸还原酶的活性空间所容纳的缘故。

    1991年02期 7-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 277K]
    [下载次数:43 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:240 ]
  • 2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑的合成及其抗肿瘤活性研究

    刚典臣;宋俊林;

    本文通过2-氯乙基异氰酸酯与各种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉反应合成了十三个未见文献报道的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物,其结构均经~1HNMR,IR、MS等得到证实。初步药效表明:2-苄基亚胺基-3-(N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑(2)对小白鼠爱氏腹水癌(EAC)有较高的抑制率(60.5%)。

    1991年02期 14-19页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
    [下载次数:41 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:268 ]
  • 棉酚类似物合成研究Ⅱ.4位取代的类似物的合成

    张席妮;谢毓元;

    本文报道7个4位取代的半棉酚类似物的台成,它们的体外杀精作用以及抗肿瘤活性。并对结构与活性关系进行了初步探讨。

    1991年02期 20-28页 [查看摘要][在线阅读][下载 337K]
    [下载次数:42 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:263 ]
  • 2-苯乙基色酮的合成

    程家宠;王芸;刘子良;杨峻山;

    本文报道了天然沉香成分2-(4-甲氧基)-苯乙基-6,7-二甲氧基苯基-吡喃-4-酮(A)和2-苯乙基-5,8-二羟基苯基-吡喃-4-酮(B)的合成。两个关键中间体(A_3)和(B_8)可从起始原料间苯二酚得到。它们分别与相应的酰氯反应,再经重排、环合得产物(A)和(B)。(A)和(B)的薄层、红外、核磁氢谱和质谱与天然品完全一致。

    1991年02期 29-33+37页 [查看摘要][在线阅读][下载 243K]
    [下载次数:143 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:228 ]
  • 中毒胆碱酯酶重活化剂——吡啶醛肟双季铵盐的合成

    徐建明;李鸿勋;盛杏英;

    为了寻找高效的抗神经毒剂梭曼的药物,本文根据HI-6为代表的双吡啶醛肟季铵盐类重活化剂的构效关系及作用机理,设计并合成了22个单吡啶醛肟双季铵盐,这22个目标化合物均系首次报道,合成产物经元素分析及光谱分析证实结构。初步的生物试验表明,某些化合物具有较好的预防和缓解神经毒剂中毒的作用。

    1991年02期 34-37页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K]
    [下载次数:68 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:210 ]
  • 异黄酮衍生物的合成Ⅰ.7-甲氧基-3′-N,N-二烷胺甲基-4′-烃基异黄酮的合成

    李德有;高志军;纪庆娥;

    合成了异黄酮衍生物1458,1441和1461。它们的合成是由间-苯二酚与对-硝基苯乙腈经Hoesh反应,制得(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)与原甲酸乙酯环化成7-羟基-4′-硝基异黄酮(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)中的硝基还原成氨基,再经重氮化,水解生成化合物(Ⅷ)。化合物(Ⅷ)经Mannich反应,合成了1458、1441、1461。合成的异黄酮衍生物对小鼠所做耐氧试验表明,1461具有明显的小鼠耐缺氧作用。

    1991年02期 38-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 214K]
    [下载次数:107 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:12 ] |[阅读次数:234 ]
  • 组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成

    吴元鎏;Max Tishler;

    以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50%甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3%钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。

    1991年02期 43-47+51页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
    [下载次数:89 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:232 ]
  • 前列腺素中间体——2,3-endo-环氧双环[3,2,0]庚-6-酮的合成

    郑爱莲;吴元鎏;

    本文通过对双环[3.2.0]庚-2-烯-endo-和exo-6-醇立体选择性地环氧化作为关键步骤,再经过Collins氧化,合成了2,3-endo-环氧双环[3.2.0]庚-6-酮(6)。

    1991年02期 48-51页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K]
    [下载次数:105 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:217 ]
  • 氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

    朱崇泉;郭争鸣;边军;吴国沛;

    3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100%,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。

    1991年02期 52-53+65页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
    [下载次数:123 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:252 ]
  • 3S-(2R-2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷的晶体结构

    高建华;张其楷;贺存恒;杨晶晶;

    选择性抗胆碱药3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐的分子结构中有两个手性碳原子,其中奎宁环3位的手性碳绝对构型已知。本文报道用X衍射技术,测定了其中一个光学异构体(S-1)的碘甲烷季铵盐的分子结构,确定了另外一个手性碳的绝对构型。该化合物命名为:S-(2R-2-苯基-2-环戈基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷。

    1991年02期 54-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
    [下载次数:41 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:223 ]
  • 苄达里那的合成

    郭争鸣;刘学丽;张荣久;严汉英;龚为棣;刘有潜;

    本文报道了新型抗白内障药物苄达里那(Bendalina)的合成方法;对苄基化、编合两步反应的条件进行了改进,简化了工艺,并避免了副产物的产生。

    1991年02期 58-60页 [查看摘要][在线阅读][下载 136K]
    [下载次数:81 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:252 ]
  • 新型脱除Boc试剂——二氯二甲基硅烷

    王德心;鲁桂琛;

    通过考察苯酚浓度对DDSi~(2)脱除Boc的影响,比较与CTMSi脱除Boc的效率差别;DDSi对侧链保护基及对肽—树脂连接结构完整性的影响等实验证明,DDSi可以作为肽合成中脱除Boc的试剂。最后,利用DDSi脱除Na-Boc的方法,成功地制备了四肽Pro—Thr—Phe—Tyr。

    1991年02期 60-65页 [查看摘要][在线阅读][下载 261K]
    [下载次数:205 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:231 ]
  • 二氢吡啶类钙拮抗剂

    李光华;

    <正> 自1972年发现硝苯啶以来,钙拮抗剂发展迅速,颇受人注意。二氢吡啶类钙拮抗剂能抑制钙离子向细胞内转运,主要治疗劳力性及血管痉挛性心绞痛和原发性高血压。但由于硝苯啶副作用较多,生物利用度较低,作用时间短和对光不稳定,因此,近十多年来发展了第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。新一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶具有更强的血管选择性,更少的

    1991年02期 66-71页 [查看摘要][在线阅读][下载 219K]
    [下载次数:331 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:246 ]
  • 均匀设计及其在制药化学中的应用

    曾昭钧;

    <正> 上一讲介绍了应用均匀设计的一般程序及在应用时要注意的三个问题。在这一讲中,将再介绍以下两个问题: 6 划分因素的水平时要注意的问题上一讲介绍的实例3中的因素C为PCl_3的用量(ml),考察范围是1.0~3.5。每个水平间隔为0.5ml,这个间隔很小。该例实验中,用移液管取PCl_3,以保证量取的精度。若用小

    1991年02期 72-80页 [查看摘要][在线阅读][下载 290K]
    [下载次数:67 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:181 ]
  • 下载本期数据