中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 光学活性倍半萜β-桉烯类似物的合成及结构分析研究

    何平;段永熙;

    本文叙述了具有光学活性的倍半萜β-桉烯脱甲基类似物-(+)-9β-(2′-丙烯基)-2-羟基-2-甲基-双环[4,4,0]-1-癸烯(V),(+)-9β-(2′-丙烯基)-2-亚甲基-双环[4,4,O]-1-癸烯(Ⅵ)以及β-桉烯中间体(+)-8β-(2′-丙烯基)-1-甲基-双环[4,40]-5-癸酮(Ⅶ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ)的合成。化合物(Ⅴ),(Ⅵ)迄今未见文献报道,它们的化学结构得到确证,对(Ⅵ)的合成途径及结构稳定性进行了探讨,发现其稳定性优于其同分异构体(Ⅻ).

    1992年01期 1-6页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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  • 抗心律失常肽(AAP)的合成及其活性比较

    凌云;胡晓愚;栾佐;赵风芝;文永均;

    抗心律失常肽(AAP)用Merrifield固相多肽合成法合成,羟脯氨酸中的羟基用苄基保护。在药物诱导心律失常的动物模型中,AAP与其它抗心律失常药进行了抗心律失常活性的比较,证实了AAP的抗心律失常作用。

    1992年01期 7-9+15页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • N~1,N~4-双取代哌嗪衍生物的合成和抗癌活性研究

    温术启;计志忠;刘百里;

    本文应用拼合原理,设计并合成了一系列β-哌嗪酮类化合物。共合成了十四个化合物,其中十三个为未见文献报道的新化合物,对其中九个化合物,用HL-60系细胞进行了体外抗癌实验,发现化合物N~1-苯基-N~4-(对-异丁基-苯甲酰-乙基)哌嗪盐酸盐(WS8808)具有一定抑制癌症的作用。

    1992年01期 10-15页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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  • 组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

    冯淑华;程卯生;黄锦业;沈建民;李正化;

    本文根据近年组胺H_2受体拮抗剂研究状况及有效药物结构的初探,设计、合成了十一个胍基噻唑衍生物,经体外药理筛选,证明所试的三个化合物,具有一定的拮抗H_2受体的活性。

    1992年01期 16-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 227K]
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  • 异黄酮衍生物的合成Ⅱ.7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮的合成

    李德有;高志军;纪庆娥;

    合成了7-氯和-6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮(1478和1481)。它们的合成是由间-氯苯酚或3-羟基-4-氯苯酚与对-硝基苯乙酰氯反应,制得取代的脱氧安息香。它们与原甲酸乙酯环合得到取代的-4′-硝基异黄酮,再将化合物中的硝基用锌粉还原成氨基,再经重氮化和水解,得到取代的-4′-羟基异黄酮。它们经Mannich反应,最后制得7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮。它们耐氧作用不如已合成的7-甲氧基-3′-(N,N-二烷胺甲基)-4′-羟基异黄酮。

    1992年01期 22-26+32页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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  • 多氟喹诺酮类抗菌药物的合成及抗菌活性研究

    李光华;王培源;

    本文采用Gould-Jacobs法合成了多氟喹诺酮(Fleroxacin)及9个类似物,其中5个化合物尚未见报道。测定了这些化合物的体外抗菌活性,并由抑菌结果对其构效关系作了初步的说明。

    1992年01期 27-32页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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  • 石杉碱甲全合成中关键中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯的合成

    陈卫平;杨福秋;

    2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯(1)是石杉碱甲全合成中的关键中间体。本文报道从易得到的原料4-氧-1,7-庚二酸二甲酯(6)经四步反应合成(1)的新方法,总收率为39%。

    1992年01期 33-35+43页 [查看摘要][在线阅读][下载 142K]
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  • 铀促排药物研究Ⅴ.一种带有膦酸及羧酸基团的酚型螯合剂的合成

    陈文致;谢毓元;

    由膦酸甲基甘氨酸与相应的取代酚,经Mannjch反应,得到了一类新的既含膦酸又含羧酸配位基团的酚型螯合剂。并试验了它们对铀的促排解毒效果,其中Ⅲ_j的效果最好。进一步药理试验正在进行中。

    1992年01期 36-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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  • 蓖麻毒素A链的分离、纯化及活力测定

    林金容;王亮陲;王捷;谈立松;潘惠忠;

    本文应用饱和硫酸铵沉淀法提取蓖麻毒素(Ricin),得到毒素粗提液,通过CM·Sephadex C-50及Sepharose 4B分离纯化,得到蓖麻毒素。蓖麻毒素经过2-巯基乙醇(β-ME)还原,分解为A链(Ricin A-chain)及B链(Ricin B-chain),通过DEAE-Sephadex A-50离子交换分离,得到RTA及RTB粗提液,RTA粗提液通过CM-Sephadex C-50及Sepharose 6B层析分离,得到RTA;RTB粗提液经过Sepharose 4B及CM-Sephadex C-50进一步纯化,得到RTB。毒性试验表明:毒素致死量为0.2μg。分别腹腔注射0.5mg RTA及0.25mg RTB的小鼠均无死亡。利用RTB-Ellman’s与RTA反应检测RTA活力,重组毒素对小鼠的致死量为0.25μg.

    1992年01期 40-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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  • 北五味子粗多糖的提取与成分分析

    徐世忱;王彩霞;李广全;孙莹;

    本文报道北五味子粗多糖的提取与成分分析。北五味子粗多糖是从北五味子中提取的,其收率为7%。总多糖是由葡萄糖、华乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、甘露糖、木糖、鼠李糖等单糖组成的。粗多糖中总多糖含量为59.93%,含半乳糖醛酸为9.73%,并含有17种以上的氨基酸和16种以上的微量元素。

    1992年01期 44-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 231K]
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  • 葱属植物挥发油研究Ⅱ.对称链状硫醚类化合物的合成

    彭军鹏;王静;姚新生;

    为了研究葱属(Alljum)植物挥发油中硫醚类化合物抗凝血的构效关系,本文设计并合成了十个对称链状硫醚化合物,其中两个未见文献报道。通过理化常数及光谱分析确定了产物的结构。初步的家兔体外抗血小板聚集潘性测试表明:苯基二硫醚、肉桂基三硫醚等有较强的抗血小板聚集活性,提示分子中引入苯环或延长共轭链有助于抗血小板聚集活性的提高。

    1992年01期 49-54页 [查看摘要][在线阅读][下载 245K]
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  • 药物合成中的较新还原反应

    郭宗儒;

    本文概述了近年来在药物台成中应用的较新还原反应和试剂,着重叙述了醛、酮、烯、炔和卤化物等的还原。

    1992年01期 55-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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  • 11α-羟基孕酮半琥珀酸酯合成方法的改进

    杨征宇;夏奕;夏鹏;

    11α-羟基孕酮半琥珀酸酯是制备免疫测定剂的一种重要化合物。本文报道了它的一种改进合成方法,即以DMAP为催化剂,11α-羟基孕酮和琥珀酸酐在二氯甲烷溶剂中回流反应5h,收率可达82.2%,产物的分离得以简化。

    1992年01期 62-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 72K]
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  • 人参化学成分研究的新进展

    王红燕;徐绥绪;陈英杰;

    <正> 人参(Panax ginseng C.A.mayer)为五加科植物,其根是具有数千年应用历史的名贵中药材。近年来,国内外学者先后对人參的根、根茎、茎、叶、花及果实的化学成分做了较为系统的研究,共分离、分析鉴定了近百种成分,其中八种为新成分,仅皂甙类成分就有22种。并且进行了人参皂甙的代谢化学、半合成、碱水解及分析方法的系统研究,对其成分的药理活性的研究亦取得了突破性进展。本文仅就1989年以来的新进展作一概述。

    1992年01期 64-70页 [查看摘要][在线阅读][下载 276K]
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  • 光谱学在豆科植物Sparteine类生物碱立体化学研究中的应用

    于荣敏;李铣;孙义;

    <正> Sparteine类生物碱绝大部分存在于豆科(Leguminosae),特别是Papilionaceae亚科植物中。迄今为止,人们已从自然界发现了约100种该类成分。由于其结构特殊,且多数具有明显的生物活性,因而吸引着人们在内容广泛的领域中加以探索和研究。尽管关于quinolizidine(and sparteine)类生物碱的结构类型、分析、化学分类及生物活性等方面的专论,散在于某些专著或文献中,但有关光谱学在sparteine类生物碱立体化学研究中的应用方面的专论尚未见到。故本文拟就作者从豆科植物中分得的五种sparteine类生物碱及文献所收载的有关化合物,分析、归纳总结并探讨光谱学(IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR and CD)在该类生物碱立体化学研究中的某些规律。

    1992年01期 71-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 370K]
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