- 钱立刚;顾坤健;嵇汝运;
本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。
1992年02期 1-8页 [查看摘要][在线阅读][下载 368K] [下载次数：298 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 钱立刚;顾坤健;嵇汝运;
本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。
1992年02期 1-8页 [查看摘要][在线阅读][下载 368K] [下载次数：298 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 李德有;高志军;纪庆娥;
合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。
1992年02期 9-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K] [下载次数：109 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 李德有;高志军;纪庆娥;
合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。
1992年02期 9-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K] [下载次数：109 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 黄剑;姚庆祥;
研究成功盐酸克林霉素的一种简便而经济的合成方法。此法系采用二氯亚砜与DMF形成vilsmeier试剂的改进法,并试验四种抗氧化剂参与氯化反应,从中选出一种较理想的抗氧化剂,使中间体盐酸克林霉素醇合物的收率由原来的66％提高到75.6％,改进和简化了文献的后处理方法。
1992年02期 14-17页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 黄剑;姚庆祥;
研究成功盐酸克林霉素的一种简便而经济的合成方法。此法系采用二氯亚砜与DMF形成vilsmeier试剂的改进法,并试验四种抗氧化剂参与氯化反应,从中选出一种较理想的抗氧化剂,使中间体盐酸克林霉素醇合物的收率由原来的66％提高到75.6％,改进和简化了文献的后处理方法。
1992年02期 14-17页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 钟裕国;杨麟;庞其捷;管昌田;
肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经~(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。
1992年02期 18-21+27页 [查看摘要][在线阅读][下载 1017K] [下载次数：91 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 钟裕国;杨麟;庞其捷;管昌田;
肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经~(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。
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本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避免使用一些难得的价格昂贵的试剂。用本法制得的样品,确证了国内外RU486样品中两个难以用纯化方法完全除去的微量杂质的化学结构,并提供RU 486质控、代谢等深入研究之用。
1992年02期 22-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 202K] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬;丁惟培;管瑞琴;周子清;
本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避免使用一些难得的价格昂贵的试剂。用本法制得的样品,确证了国内外RU486样品中两个难以用纯化方法完全除去的微量杂质的化学结构,并提供RU 486质控、代谢等深入研究之用。
1992年02期 22-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 202K] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;恽榴红;司伊康;黄量;
本文运用分子力学和分子图形学这些研究有机和药物分子空间构象的有效方法,研究并阐明了具有抗男性生育活性的棉酚及其有关化合物的立体化学现象。
1992年02期 28-30页 [查看摘要][在线阅读][下载 178K] [下载次数：45 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;恽榴红;司伊康;黄量;
本文运用分子力学和分子图形学这些研究有机和药物分子空间构象的有效方法,研究并阐明了具有抗男性生育活性的棉酚及其有关化合物的立体化学现象。
1992年02期 28-30页 [查看摘要][在线阅读][下载 178K] [下载次数：45 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王红燕;裴玉萍;陈英杰;
用溶剂提取、硅胶柱层析及反相Lobar柱层析等方法,从人参花蕾中分离得到十八种化学成分。根据理化性质、光谱分析并与标准品对照进行正、反相TLC,鉴定了其中十三种化合物,分别为β-谷甾醇(1),胡罗卜甙(2),20(R)-人参皂甙-Rh_1(3),20(S)-Rg_2(4),20(R)-Rg_2(5),-Rf(6),-Re(7),-Rg_3(8),-Rd(9),-Re(10),-Rb_2(11),棕榈酸(12)和反式对羟基肉桂酸(13)。其中化合物(1),(2),(3),(5),(8)和(13)为首次从人参花蕾中分离得到的已知成分。
1992年02期 31-35页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K] [下载次数：226 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 王红燕;裴玉萍;陈英杰;
用溶剂提取、硅胶柱层析及反相Lobar柱层析等方法,从人参花蕾中分离得到十八种化学成分。根据理化性质、光谱分析并与标准品对照进行正、反相TLC,鉴定了其中十三种化合物,分别为β-谷甾醇(1),胡罗卜甙(2),20(R)-人参皂甙-Rh_1(3),20(S)-Rg_2(4),20(R)-Rg_2(5),-Rf(6),-Re(7),-Rg_3(8),-Rd(9),-Re(10),-Rb_2(11),棕榈酸(12)和反式对羟基肉桂酸(13)。其中化合物(1),(2),(3),(5),(8)和(13)为首次从人参花蕾中分离得到的已知成分。
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本文报道了牛磺酸钠棉酚合成的新工艺,并进行了其初步抗病毒试验研究。结果显示,新工艺合成的产品质量和稳定性均好;在实验条件下,只有在小病毒量感染时,牛磺酸钠棉酚才具有较好的活性。
1992年02期 36-38+44页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K] [下载次数：106 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郭争鸣;朱崇泉;边军;吴国沛;滕立;蔡胜勇;蒋景仪;
本文报道了牛磺酸钠棉酚合成的新工艺,并进行了其初步抗病毒试验研究。结果显示,新工艺合成的产品质量和稳定性均好;在实验条件下,只有在小病毒量感染时,牛磺酸钠棉酚才具有较好的活性。
1992年02期 36-38+44页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K] [下载次数：106 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩广甸;温宏艳;
18-甲基-△~(9(11))-雌甾酚酮-3-甲醚(3)用盐酸吡啶处理时,除在C_3-位发生脱甲基外,C_9(11)-双键同时也转移至C_(8(9))-位置,生成了18-甲基-△~(8(9))-雌甾酚酮(4)。产物结构经波谱和化学方法证明。
1992年02期 39-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K] [下载次数：81 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩广甸;温宏艳;
18-甲基-△~(9(11))-雌甾酚酮-3-甲醚(3)用盐酸吡啶处理时,除在C_3-位发生脱甲基外,C_9(11)-双键同时也转移至C_(8(9))-位置,生成了18-甲基-△~(8(9))-雌甾酚酮(4)。产物结构经波谱和化学方法证明。
1992年02期 39-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K] [下载次数：81 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孟品佳;孙毓庆;
<正> 金银花,是忍冬科忍冬属植物忍冬的干燥花蕾。我们用气-质联用方法对其挥发油提取成分进行了分离与鉴定。 1 实验方法称取100g金银花(L confusa DC)(武汉医药局提供),加水浸泡过夜,然后水蒸汽蒸馏8h,收集馏出液,用乙醚萃取三次。合并乙醚提取液,作为气-质联用分析供试液。仪器 KP20气相色谱仪;JMS-D300质谱仪色谱柱 SE-30毛细柱 40M
1992年02期 41-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 59K] [下载次数：143 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孟品佳;孙毓庆;
<正> 金银花,是忍冬科忍冬属植物忍冬的干燥花蕾。我们用气-质联用方法对其挥发油提取成分进行了分离与鉴定。 1 实验方法称取100g金银花(L confusa DC)(武汉医药局提供),加水浸泡过夜,然后水蒸汽蒸馏8h,收集馏出液,用乙醚萃取三次。合并乙醚提取液,作为气-质联用分析供试液。仪器 KP20气相色谱仪;JMS-D300质谱仪色谱柱 SE-30毛细柱 40M
1992年02期 41-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 59K] [下载次数：143 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 卞道音;
以环氧氯丙烷与干燥氯化氢加成制得1,3-二氯丙醇(I),再用铬酐氧化制得1,3-二氯丙酮(Ⅱ),收率85％。
1992年02期 43-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 卞道音;
以环氧氯丙烷与干燥氯化氢加成制得1,3-二氯丙醇(I),再用铬酐氧化制得1,3-二氯丙酮(Ⅱ),收率85％。
1992年02期 43-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张雅芳;张夕村;
吡哆醇缩丁醛是合成V_B6的中间体。在加成反应结束后沉积在加成罐底部,长期处于未知状态,由于结构较为复杂,本文采用IR,NMR,MS等泼谱分析确定了结构,为生产提供了重要信息。
1992年02期 45-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K] [下载次数：16 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张雅芳;张夕村;
吡哆醇缩丁醛是合成V_B6的中间体。在加成反应结束后沉积在加成罐底部,长期处于未知状态,由于结构较为复杂,本文采用IR,NMR,MS等泼谱分析确定了结构,为生产提供了重要信息。
1992年02期 45-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K] [下载次数：16 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 曹观坤;
<正> 关节炎和类风湿关节炎是一类胶原组织疾病。对这类炎症,早期的糖皮质激素甾体抗炎药(SAID)虽有较好疗效,但长期应用可产生依赖性,且有易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用,五十年代后期便转向非甾体抗炎药(NSAID)的研究,试图获得疗效确实、副作用小且宜长期服用的药物。近几年来国内外对此类药物的研究十分活跃,并已取得了不少成果,现将有关进展综述如下。
1992年02期 49-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 曹观坤;
<正> 关节炎和类风湿关节炎是一类胶原组织疾病。对这类炎症,早期的糖皮质激素甾体抗炎药(SAID)虽有较好疗效,但长期应用可产生依赖性,且有易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用,五十年代后期便转向非甾体抗炎药(NSAID)的研究,试图获得疗效确实、副作用小且宜长期服用的药物。近几年来国内外对此类药物的研究十分活跃,并已取得了不少成果,现将有关进展综述如下。
1992年02期 49-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 刘纪云;
<正> 近十年来我国中草药化学成分及其衍生物和类似物的化学合成研究,已取得了极大的进展。一些中草药有效成分人工合成成功,有的已应用于临床。许多中草药有效成分被选为先导化合物,有目的地进行结构改造,合成了大量新化合物;从构效关系研究中,发现了不少生物活性优于母体的化合物,有的已开发成为新药。这些研究使我国天然药物化学的研究达到了一个新的水平。本文就近十年来的研究进展按化学结构分类综述如下。
1992年02期 54-64+80页 [查看摘要][在线阅读][下载 435K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘纪云;
<正> 近十年来我国中草药化学成分及其衍生物和类似物的化学合成研究,已取得了极大的进展。一些中草药有效成分人工合成成功,有的已应用于临床。许多中草药有效成分被选为先导化合物,有目的地进行结构改造,合成了大量新化合物;从构效关系研究中,发现了不少生物活性优于母体的化合物,有的已开发成为新药。这些研究使我国天然药物化学的研究达到了一个新的水平。本文就近十年来的研究进展按化学结构分类综述如下。
1992年02期 54-64+80页 [查看摘要][在线阅读][下载 435K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 谢蓝;
<正> 1 前言木脂素是“分子中含有两个C_6C_3结构单元(1)以β-β′位相连的系列天然产物。它们大多来源于木脂素类植物,在自然界中广泛分布,种类繁多。按其结构单元的连接方式可划分为六类:1.二芳基丁烷类(2);2.内酯类(3);3.呋喃类(4)(5)(6);4.双环氧类(7);5.芳基四氢化萘类(8);6.联苯并环辛烯类(9)(见Fig.1)。
1992年02期 65-80页 [查看摘要][在线阅读][下载 501K] [下载次数：336 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 谢蓝;
<正> 1 前言木脂素是“分子中含有两个C_6C_3结构单元(1)以β-β′位相连的系列天然产物。它们大多来源于木脂素类植物,在自然界中广泛分布,种类繁多。按其结构单元的连接方式可划分为六类:1.二芳基丁烷类(2);2.内酯类(3);3.呋喃类(4)(5)(6);4.双环氧类(7);5.芳基四氢化萘类(8);6.联苯并环辛烯类(9)(见Fig.1)。
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