- 韩宗进;龚雄麒;
为寻找高活性且耐酶水解的TP_5类免疫调节剂,根据TP_5的构效关系设计合成了一个三肽,二个五肽。肽链的合成采用DCC-HOBT和活化酯在液相中逐步偶联完成。将新型的碱敏α氨基保护基-Fmoc和新型精氨酸保护基-Mtr用于TP_5类似物的液相合成。肽中间体均经过元素分析鉴定,终产物经过质谱和氨基酸组分分析证实。
1992年03期 1-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K] [下载次数：68 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩宗进;龚雄麒;
为寻找高活性且耐酶水解的TP_5类免疫调节剂,根据TP_5的构效关系设计合成了一个三肽,二个五肽。肽链的合成采用DCC-HOBT和活化酯在液相中逐步偶联完成。将新型的碱敏α氨基保护基-Fmoc和新型精氨酸保护基-Mtr用于TP_5类似物的液相合成。肽中间体均经过元素分析鉴定,终产物经过质谱和氨基酸组分分析证实。
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本文报道用X-衍射技术测定苯甲孕酮中次甲二氧基碳原子(C_(22))的绝对构型,其结果与用~1HNMR测定的一致,为R-构型。
1992年03期 6-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 121K] [下载次数：141 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 韩广甸;王树春;郑启泰;贺存恒;
本文报道用X-衍射技术测定苯甲孕酮中次甲二氧基碳原子(C_(22))的绝对构型,其结果与用~1HNMR测定的一致,为R-构型。
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α-第二丁基对羟基苄醇(简称天-018)是中枢苯二氮革受体的新型配基。作者以天-018为先导化合物,设计并合成了17个目标化合物,其中13个未见文献报道。通过体外竞争性放射配基受体结合分析,对所合成的化合物进行筛选,发现有7个化合物选择性地作用于脑苯二氮(艹卓)受体,其亲和力与结构相关。以α-苄基对碘苄醇竞争抑制作用最强,IC_(50)为3.4×10~(-8)mol/L,表明其对该受体的亲和力最高。
1992年03期 10-16页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K] [下载次数：85 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 吴聪;钟裕国;庞其捷;谭天秩;郭正平;
α-第二丁基对羟基苄醇(简称天-018)是中枢苯二氮革受体的新型配基。作者以天-018为先导化合物,设计并合成了17个目标化合物,其中13个未见文献报道。通过体外竞争性放射配基受体结合分析,对所合成的化合物进行筛选,发现有7个化合物选择性地作用于脑苯二氮(艹卓)受体,其亲和力与结构相关。以α-苄基对碘苄醇竞争抑制作用最强,IC_(50)为3.4×10~(-8)mol/L,表明其对该受体的亲和力最高。
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本文用HPLC法研究了宁夏贺兰山和新疆庙几沟地区的木贼麻黄生物碱的动态变化,5种麻黄生物碱为:麻黄碱(E),伪麻黄碱(PE),去甲基麻黄碱(NE),去甲基伪麻黄碱(NPE)和甲基麻黄碱(ME)。在生长期PE居支配地位,文献上流行的论点是E比PE高,而在这些地区的结果则与之相反。总生物碱含量在8月中旬达到高峰,最佳采收期应在初秋,影响含量的主要因素是物候期、降雨量和湿度,对地理位置和气象情况也进行了讨论。
1992年03期 17-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 程大敦;郭平;赵俊;
本文用HPLC法研究了宁夏贺兰山和新疆庙几沟地区的木贼麻黄生物碱的动态变化,5种麻黄生物碱为:麻黄碱(E),伪麻黄碱(PE),去甲基麻黄碱(NE),去甲基伪麻黄碱(NPE)和甲基麻黄碱(ME)。在生长期PE居支配地位,文献上流行的论点是E比PE高,而在这些地区的结果则与之相反。总生物碱含量在8月中旬达到高峰,最佳采收期应在初秋,影响含量的主要因素是物候期、降雨量和湿度,对地理位置和气象情况也进行了讨论。
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本文根据前药原理利用去甲伪麻黄碱与取代芳醛设计合成了七个希夫碱类化台物,其中两个化台物未见文献报道。利用紫外光谱法和高效液相色谱法探讨了此类希夫碱化合物的水解动力学。发现此类希夫碱可以作为β-氨基醇和含羰基化合物的潜在而有用的前体药物。
1992年03期 22-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 189K] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 王鹤东;綦聚鳌;穆莉;高乌恩;张清德;
本文根据前药原理利用去甲伪麻黄碱与取代芳醛设计合成了七个希夫碱类化台物,其中两个化台物未见文献报道。利用紫外光谱法和高效液相色谱法探讨了此类希夫碱化合物的水解动力学。发现此类希夫碱可以作为β-氨基醇和含羰基化合物的潜在而有用的前体药物。
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在寻找新型抗肿瘤药物的过程中,作者设计并合成了十个具有3,5-二酮哌嗪片段及邻位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅳ)。经对肿瘤细胞P388体外试验表明,化合物Ⅳ具有一定的生物活性,但不够理想。
1992年03期 27-32页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 徐美忠;谢毓元;
在寻找新型抗肿瘤药物的过程中,作者设计并合成了十个具有3,5-二酮哌嗪片段及邻位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅳ)。经对肿瘤细胞P388体外试验表明,化合物Ⅳ具有一定的生物活性,但不够理想。
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为探索四氢巴马汀与千金藤啶碱类化合物的构效关系,将四氢原小檗碱的C环扩展为七元环,合成环上带有不同取代基的同系化合物。7-苄氧基-1-(3′-羟基-4′-甲氧基)苯乙基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉与甲醛在乙醇中共热,进行酚环化;或在盐酸存在下与甲醛进行Mannich反应,分别获得带有不同取代的目标化合物。合成的化合物进行了对多巴胺神经受体的亲和力试验。
1992年03期 33-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 276K] [下载次数：228 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 殷敦祥;俞宝骝;嵇汝运;
为探索四氢巴马汀与千金藤啶碱类化合物的构效关系,将四氢原小檗碱的C环扩展为七元环,合成环上带有不同取代基的同系化合物。7-苄氧基-1-(3′-羟基-4′-甲氧基)苯乙基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉与甲醛在乙醇中共热,进行酚环化;或在盐酸存在下与甲醛进行Mannich反应,分别获得带有不同取代的目标化合物。合成的化合物进行了对多巴胺神经受体的亲和力试验。
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用AFO反应合成了23个多羟基黄酮醇衍生物。几个所合成的化合物显示了一定程度的保肝作用。
1992年03期 39-42+47页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 单孟春;王圣符;陈光文;高文芳;张守芳;
用AFO反应合成了23个多羟基黄酮醇衍生物。几个所合成的化合物显示了一定程度的保肝作用。
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鉴于花椒毒素有钙离子拮抗作用,根据结构特征,我们对其结构进行了简化,合成了5个化合物。有待药理筛选之后,对其构效关系进行研究。
1992年03期 43-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K] [下载次数：136 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 裴月湖;孔令义;陈立江;李铣;朱廷儒;
鉴于花椒毒素有钙离子拮抗作用,根据结构特征,我们对其结构进行了简化,合成了5个化合物。有待药理筛选之后,对其构效关系进行研究。
1992年03期 43-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K] [下载次数：136 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孔令义;裴月湖;李铣;朱廷儒;
8-甲氧基补骨脂素是我们首次从白花前胡中分离得到的化合物,经药理实验证明有钙离子拮抗作用。我们以邻苯三酚为原料,对其全合成进行了研究,在考查有关文献条件的基础上,对一些反应进行了工艺改进。
1992年03期 48-51+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 211K] [下载次数：192 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 孔令义;裴月湖;李铣;朱廷儒;
8-甲氧基补骨脂素是我们首次从白花前胡中分离得到的化合物,经药理实验证明有钙离子拮抗作用。我们以邻苯三酚为原料,对其全合成进行了研究,在考查有关文献条件的基础上,对一些反应进行了工艺改进。
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为了寻找作用比川芎嗪更强的血小板聚集抑制剂,合成了十二个2-取代-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐。初步药理实验表明,所有目标化合物均有一定的抗SD大白鼠ADP诱导的血小板聚集作用。其中化合物I_(a9)(2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪二盐酸盐)的作用要比川芎嗪盐酸盐作用强。
1992年03期 52-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 杨洪勤;屠世忠;芮耀诚;
为了寻找作用比川芎嗪更强的血小板聚集抑制剂,合成了十二个2-取代-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐。初步药理实验表明,所有目标化合物均有一定的抗SD大白鼠ADP诱导的血小板聚集作用。其中化合物I_(a9)(2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪二盐酸盐)的作用要比川芎嗪盐酸盐作用强。
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自桑科桑属植物蒙桑(Morus monglica Schneid.)的干燥枝中分离得到10个化合物,经理化性质测定、标准品对照层析及光谱UV,IR,MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR分析等方法,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(B-Amyrine acetate,1),齐墩果-12-烯-3β,28-二醇(Olean-12-ene-3β,28-diol,2),桦皮酸(Betulinic acid,3),β-谷甾醇(β-Sitosterol,4),胡萝卜甙(Daucosterine,5),伞形花内酯(Umbelliferon,6),桑素(Morusin,7),槲皮素(Quereetin,8),3-甲基瓣皮素(Quercetin-3-methyl ether,9)及丁香脂素-4,4′-O-β-D-二葡萄糖甙(Syringaresinol-4,4′-di-O-β-D-glucopyranoside,10)。其中化合物2,9,10为首次自该属中分离得到。
1992年03期 56-60页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K] [下载次数：267 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 于顺廷;谷黎红;裴玉萍;冯劲松;李红梅;陈英杰;深井俊夫;羽野芳生;野村太郎;
自桑科桑属植物蒙桑(Morus monglica Schneid.)的干燥枝中分离得到10个化合物,经理化性质测定、标准品对照层析及光谱UV,IR,MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR分析等方法,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(B-Amyrine acetate,1),齐墩果-12-烯-3β,28-二醇(Olean-12-ene-3β,28-diol,2),桦皮酸(Betulinic acid,3),β-谷甾醇(β-Sitosterol,4),胡萝卜甙(Daucosterine,5),伞形花内酯(Umbelliferon,6),桑素(Morusin,7),槲皮素(Quereetin,8),3-甲基瓣皮素(Quercetin-3-methyl ether,9)及丁香脂素-4,4′-O-β-D-二葡萄糖甙(Syringaresinol-4,4′-di-O-β-D-glucopyranoside,10)。其中化合物2,9,10为首次自该属中分离得到。
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应用均匀设计法于盐酸克林霉素的工艺研究中,使盐酸克林霉素醇合物的收率由文献的66％提高到82.1％。所得产物以HPLC鉴定,盐酸克林霉素的含量为88～90％,此与BP(1988)相一致(89.6％)。
1992年03期 61-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 143K] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 黄剑;姚庆祥;
应用均匀设计法于盐酸克林霉素的工艺研究中,使盐酸克林霉素醇合物的收率由文献的66％提高到82.1％。所得产物以HPLC鉴定,盐酸克林霉素的含量为88～90％,此与BP(1988)相一致(89.6％)。
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从太子参[Pseudotellaria heterophylla(Miq.)Pax ex Pax et(Hoffm)]中分离出一种新化合物,用IR,FAB-MS,~1H-~1H COSY,~(13)C-1H COSY光谱以及化学方法鉴定其结构为:3-O-β-D-葡萄糖醛酸基(1-3)[β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖基]-棉根皂甙元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。
1992年03期 65-67页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K] [下载次数：664 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：70 ] |[阅读次数：0 ] - 王喆星;徐绥绪;张国刚;邱峰;苏秀芳;张秀琴;陈英杰;姚新生;
从太子参[Pseudotellaria heterophylla(Miq.)Pax ex Pax et(Hoffm)]中分离出一种新化合物,用IR,FAB-MS,~1H-~1H COSY,~(13)C-1H COSY光谱以及化学方法鉴定其结构为:3-O-β-D-葡萄糖醛酸基(1-3)[β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖基]-棉根皂甙元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。
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<正> 利福定(Rifandin)别名利康霉素(Riconmycin),与利福平(Rifampin)同属力复霉素SV(Rifamycin SV)衍生物,由于分子内氢键和环桥式结构的存在,因此,在不同溶媒和不同含水量中生成不同晶型的产品,即该类衍生物都属多晶型产品,经X-衍射测定利福定有
1992年03期 68-72+78页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 邹元概;李玉琛;毕兴福;
<正> 利福定(Rifandin)别名利康霉素(Riconmycin),与利福平(Rifampin)同属力复霉素SV(Rifamycin SV)衍生物,由于分子内氢键和环桥式结构的存在,因此,在不同溶媒和不同含水量中生成不同晶型的产品,即该类衍生物都属多晶型产品,经X-衍射测定利福定有
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<正> 人参(Panax ginseng C.A.Meyer)是举世瞩目的珍贵中药材。关于它的单体成分的药理活性研究,国外始于70年代,国内始于80年代初期。特别是80年代开始,由于药理研究的细胞分子水平不断提高,少量样品即可进行实验,所以发展很快,逐渐揭示出人参多种药理
1992年03期 73-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 341K] [下载次数：281 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：45 ] |[阅读次数：0 ] - 王红燕;徐绥绪;陈英杰;王飞飞;
<正> 人参(Panax ginseng C.A.Meyer)是举世瞩目的珍贵中药材。关于它的单体成分的药理活性研究,国外始于70年代,国内始于80年代初期。特别是80年代开始,由于药理研究的细胞分子水平不断提高,少量样品即可进行实验,所以发展很快,逐渐揭示出人参多种药理
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