- 严骏华;陈兰福;李德有;
为了寻找新型的脑显像剂,本文合成了六个二胺基二硫醇类化合物,这些化合物是由2,2′-二硫-二(2-甲基丙醛)和1,2-丙二胺(或乙二胺)缩合还原得到3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,它与氯乙酰氯反应制得重要中间体5-氯乙酰基-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,用六氢吡啶取代该中问体中的氯得到5-(2′-哌啶基乙酰基)-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,此化合物先用四氢锂铝还原酰胺,然后再用氨基钠还原二硫键得到目的化合物2,2,6,9,9-五甲基-4,7-二氮-4-哌啶基乙基-1,10-癸二硫醇,包括中间体在内共合成了二十二个化合物,这些化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析,紫外,红外,质谱和核磁等光谱数据加以证实。利用配体交换法将这些化合物标记上了~(99m)Tc,标记率均达95％以上,初步的动物实验表明,在脑中有一定的摄取量,并有较长的停留时间。
1992年04期 1-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 471K] [下载次数：43 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 严骏华;陈兰福;李德有;
为了寻找新型的脑显像剂,本文合成了六个二胺基二硫醇类化合物,这些化合物是由2,2′-二硫-二(2-甲基丙醛)和1,2-丙二胺(或乙二胺)缩合还原得到3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,它与氯乙酰氯反应制得重要中间体5-氯乙酰基-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,用六氢吡啶取代该中问体中的氯得到5-(2′-哌啶基乙酰基)-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,此化合物先用四氢锂铝还原酰胺,然后再用氨基钠还原二硫键得到目的化合物2,2,6,9,9-五甲基-4,7-二氮-4-哌啶基乙基-1,10-癸二硫醇,包括中间体在内共合成了二十二个化合物,这些化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析,紫外,红外,质谱和核磁等光谱数据加以证实。利用配体交换法将这些化合物标记上了~(99m)Tc,标记率均达95％以上,初步的动物实验表明,在脑中有一定的摄取量,并有较长的停留时间。
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根据已知5-HT_3受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-(2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅶa-b)及3-(1H-苯并三唑-1-基)甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(IXa,b)衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮(Ⅳ,Ⅴ)经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。
1992年04期 10-16页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K] [下载次数：72 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 屠树滋;施欣忠;卓亚红;赵丽萍;
根据已知5-HT_3受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-(2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅶa-b)及3-(1H-苯并三唑-1-基)甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(IXa,b)衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮(Ⅳ,Ⅴ)经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。
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设计、合成了14个未见文献报道的2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮缩硫代氨基脲类新化合物并进行了抗癌、抗惊厥活性研究。初步药理试验结果表明:所有化合物体外对L1210细胞无明显杀伤潘性;化合物5i和5j对回苏灵所致小鼠惊厥有很强的抑制作用。
1992年04期 17-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈海涛;计志忠;张宝凤;牟孝硕;
设计、合成了14个未见文献报道的2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮缩硫代氨基脲类新化合物并进行了抗癌、抗惊厥活性研究。初步药理试验结果表明:所有化合物体外对L1210细胞无明显杀伤潘性;化合物5i和5j对回苏灵所致小鼠惊厥有很强的抑制作用。
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在寻找高效低毒副作用的男性生育调节剂的过程中,经过重排、缩合和甲酰化等九步反应合成了棉酚类似物(Ⅲ)。其中棉酚(Ⅰ)中的有效基团如羟基和醛基等保持不变,而一些非必须基团或其结构被简化,或位置被改变。另外,由于甲酰化反应未能发生在萘环的8-位,所以未能获得另一棉酚类似物(Ⅱ)。化合物(Ⅲ)除了将进行杀精效果试验外还进行了抗肿瘤效果试验(见Tab.1)。
1992年04期 22-25页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K] [下载次数：92 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 徐美忠;谢毓元;
在寻找高效低毒副作用的男性生育调节剂的过程中,经过重排、缩合和甲酰化等九步反应合成了棉酚类似物(Ⅲ)。其中棉酚(Ⅰ)中的有效基团如羟基和醛基等保持不变,而一些非必须基团或其结构被简化,或位置被改变。另外,由于甲酰化反应未能发生在萘环的8-位,所以未能获得另一棉酚类似物(Ⅱ)。化合物(Ⅲ)除了将进行杀精效果试验外还进行了抗肿瘤效果试验(见Tab.1)。
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用D-甘露醇1,2,5,6二缩酮作为起始化合物,经5步反应合成左旋羟丙哌嗪。对氧化和还原反应进行了讨论。
1992年04期 26-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 90K] [下载次数：90 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 戴华成;黄启华;舒平;
用D-甘露醇1,2,5,6二缩酮作为起始化合物,经5步反应合成左旋羟丙哌嗪。对氧化和还原反应进行了讨论。
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睾丸酮对甲苯磺酸酯(1b)在二甲基甲酰胺中与醋酸钾回流,可分离得到表睾丸酮(2a),表睾丸酮醋酸酯(2b),17-甲基-18-去甲基雄甾-4,13(17)-二烯-3-酮(3),雄甾-4,16-二烯-3-酮(4)和17-甲基-18-去甲基雄甾-4,13(14)-二烯-3-酮(5)。根据产物推测了此反应的机理。
1992年04期 28-30+39页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 韩广甸;黄国锋;林紫云;
睾丸酮对甲苯磺酸酯(1b)在二甲基甲酰胺中与醋酸钾回流,可分离得到表睾丸酮(2a),表睾丸酮醋酸酯(2b),17-甲基-18-去甲基雄甾-4,13(17)-二烯-3-酮(3),雄甾-4,16-二烯-3-酮(4)和17-甲基-18-去甲基雄甾-4,13(14)-二烯-3-酮(5)。根据产物推测了此反应的机理。
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从吉林产的东北紫杉(Taxus cuspidata)的茎枝中分离得到八个化合物。经理化性质及波谱分析鉴定了六个化合物:硬脂酸,β-谷甾醇,紫杉宁(Taxinine),紫杉宁B(Taxinine B),胡萝卜甙-2′-去乙酰氧基澳洲粗榧碱(2′-Desacetoxyaustrospicatine)。
1992年04期 31-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 孙学龙;李铣;吴立军;徐中秋;邱旭明;恩田政行;
从吉林产的东北紫杉(Taxus cuspidata)的茎枝中分离得到八个化合物。经理化性质及波谱分析鉴定了六个化合物:硬脂酸,β-谷甾醇,紫杉宁(Taxinine),紫杉宁B(Taxinine B),胡萝卜甙-2′-去乙酰氧基澳洲粗榧碱(2′-Desacetoxyaustrospicatine)。
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从长自山树舌中提取的水溶性粗多糖经甲醇、乙醇,DEAE-纤维素柱(CI~-),Cetavlon等分级得到四个组分。四个组分的结构分析采用高碘酸氧化、Smith降解,部分酸水解,甲基化分析,刚果红试验,IR,NMR分析方法、甲基化产物经水解,还原乙酰化后用GC与GC-MS联机鉴定分析,推测出了四个组分的结构。
1992年04期 35-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K] [下载次数：165 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 谭日红;张翼伸;梁忠岩;
从长自山树舌中提取的水溶性粗多糖经甲醇、乙醇,DEAE-纤维素柱(CI~-),Cetavlon等分级得到四个组分。四个组分的结构分析采用高碘酸氧化、Smith降解,部分酸水解,甲基化分析,刚果红试验,IR,NMR分析方法、甲基化产物经水解,还原乙酰化后用GC与GC-MS联机鉴定分析,推测出了四个组分的结构。
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本文应用高效液相色谱法研究了内蒙西部草麻黄主产区麻黄生物碱的动态变化。样品均采自该区两个固定观测区(5M~2以内),数量多,目前已成为定期供应工厂提取地区。在一般年份,生长期间麻黄碱与伪麻黄碱之比几乎平行,其总生物碱的含量在7月和10月初达高蜂,较之其它地区高(约2.5％)。
1992年04期 40-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 172K] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 程大敦;郭平;赵俊;
本文应用高效液相色谱法研究了内蒙西部草麻黄主产区麻黄生物碱的动态变化。样品均采自该区两个固定观测区(5M~2以内),数量多,目前已成为定期供应工厂提取地区。在一般年份,生长期间麻黄碱与伪麻黄碱之比几乎平行,其总生物碱的含量在7月和10月初达高蜂,较之其它地区高(约2.5％)。
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为制备茶碱FPIA试剂盒中荧光素标记抗原,作者设计合成了其重要中间体7-(4′-氨基丁基)-茶碱。后者是经茶碱钠与N-(4′-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺缩合,再经肼解后得到的。
1992年04期 44-45页 [查看摘要][在线阅读][下载 78K] [下载次数：84 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡卫民;高凌峰;
为制备茶碱FPIA试剂盒中荧光素标记抗原,作者设计合成了其重要中间体7-(4′-氨基丁基)-茶碱。后者是经茶碱钠与N-(4′-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺缩合,再经肼解后得到的。
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本文报道了由4,4′-二溴二苯羟乙酸-3-奎宁环酯在10％钯-炭催化卤氚交换法制备了[~3H-4,4′-]二苯羟乙酸-3-奎宁环酯,它的放射性比度851GBq/mmol,放射性化学纯度大于98％。
1992年04期 46-48+52页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K] [下载次数：117 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李德有;沈德存;
本文报道了由4,4′-二溴二苯羟乙酸-3-奎宁环酯在10％钯-炭催化卤氚交换法制备了[~3H-4,4′-]二苯羟乙酸-3-奎宁环酯,它的放射性比度851GBq/mmol,放射性化学纯度大于98％。
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本文研究了4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的结构与抗惊活性关系。共合成了6个3-吡唑烷酮类衍生物。其中,3-吡唑烷酮类化合物的4位引入取代基后,均使抗惊活性降低。这可能是因为3-吡唑烷酮类化合物结构中,羰基是生物活性中心,羰基的4位引入取代基会阻碍与受体的结合,使活性降低。
1992年04期 49-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K] [下载次数：62 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 全哲山;方顺姬;李仁利;
本文研究了4-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的结构与抗惊活性关系。共合成了6个3-吡唑烷酮类衍生物。其中,3-吡唑烷酮类化合物的4位引入取代基后,均使抗惊活性降低。这可能是因为3-吡唑烷酮类化合物结构中,羰基是生物活性中心,羰基的4位引入取代基会阻碍与受体的结合,使活性降低。
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本文采用柱层析法由国产红景天(Rhodiola rosea L)根及根茎的水溶性提取部分中分得一单体。经理化,紫外和红外光谱鉴定为红景天甙(Salidroside)。
1992年04期 53-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 101K] [下载次数：223 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 包文芳;徐素彦;吴维春;张海宁;
本文采用柱层析法由国产红景天(Rhodiola rosea L)根及根茎的水溶性提取部分中分得一单体。经理化,紫外和红外光谱鉴定为红景天甙(Salidroside)。
1992年04期 53-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 101K] [下载次数：223 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘少诚;王淑珍;薛柳玲;杨智军;姚雅丽;
用2-(2-噻吩)乙醇为原料合成了Ticlopjdine。制备中间体(2)时,以吡啶代替三乙胺及异丙醚,反应时间由70h减少到8h;制备中间体(3)时,以甲苯为溶剂回流优于用乙腈,最后成盐一步,将Ticlopidine盐基用浓盐酸及丙酮处理,产品质量令人满意。
1992年04期 56-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 75K] [下载次数：67 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘少诚;王淑珍;薛柳玲;杨智军;姚雅丽;
用2-(2-噻吩)乙醇为原料合成了Ticlopjdine。制备中间体(2)时,以吡啶代替三乙胺及异丙醚,反应时间由70h减少到8h;制备中间体(3)时,以甲苯为溶剂回流优于用乙腈,最后成盐一步,将Ticlopidine盐基用浓盐酸及丙酮处理,产品质量令人满意。
1992年04期 56-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 75K] [下载次数：67 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 徐勤丰;乐陶;
<正> 自维生素A醋酸酯工业全合成至今,各国学者均合成了大量维生素A类衍生物,并进行了药量及临床等多方面的深入研究,希望能从中寻找到应用价值较高的新化合物。尤其在抗癌方面,发现个别维甲类衍生物对癌细胞的增生有强烈的抑制作用。国内徐喜平等1981年也完成了24个维甲酸衍生物的合成。近年也较多报道维甲类化合物在防癌、抗癌方面有较好的疗效。尽管人们在不断寻找对癌症有特殊疗效的新维甲类化合物,但至今仍未出现很理想并能广泛应用于临床的新药。由于维甲类是具有维A活性的视黄醇衍生
1992年04期 58-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K] [下载次数：66 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 徐勤丰;乐陶;
<正> 自维生素A醋酸酯工业全合成至今,各国学者均合成了大量维生素A类衍生物,并进行了药量及临床等多方面的深入研究,希望能从中寻找到应用价值较高的新化合物。尤其在抗癌方面,发现个别维甲类衍生物对癌细胞的增生有强烈的抑制作用。国内徐喜平等1981年也完成了24个维甲酸衍生物的合成。近年也较多报道维甲类化合物在防癌、抗癌方面有较好的疗效。尽管人们在不断寻找对癌症有特殊疗效的新维甲类化合物,但至今仍未出现很理想并能广泛应用于临床的新药。由于维甲类是具有维A活性的视黄醇衍生
1992年04期 58-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K] [下载次数：66 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张怡;李仁利;
<正> 定量构效关系(Quantitative Structure-Activity Relationship QSAR),即采用数学模型,借助理化参数或结构参数,来描述有机小分子化合物(药物、底物、抑制剂等)与有机大分子化合物(酶、辅酶)或有机大分子组织之间(受体、细胞、动物等)相互作用关系。 Hansch法、Free-Wilson法及分子连接性法是目前研究定量构效关系中应用较广的方法,尤其以Hansch法应用的最多。这三种方法均采用多元回归分析进行结构与生物活性间定量相关的计算。定量构效关系研究在预测化合物的生物活性、结构与选择性作用、药物动
1992年04期 64-76页 [查看摘要][在线阅读][下载 633K] [下载次数：267 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 张怡;李仁利;
<正> 定量构效关系(Quantitative Structure-Activity Relationship QSAR),即采用数学模型,借助理化参数或结构参数,来描述有机小分子化合物(药物、底物、抑制剂等)与有机大分子化合物(酶、辅酶)或有机大分子组织之间(受体、细胞、动物等)相互作用关系。 Hansch法、Free-Wilson法及分子连接性法是目前研究定量构效关系中应用较广的方法,尤其以Hansch法应用的最多。这三种方法均采用多元回归分析进行结构与生物活性间定量相关的计算。定量构效关系研究在预测化合物的生物活性、结构与选择性作用、药物动
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1992年04期 77-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] ~~
1992年04期 77-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 95K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正> 我国著名的药物化学家、四川省药学会理事长、四川省科学技木委员会委员、华西医科大学药物研究所原副所长、卫生部药典委员会委员、成都市政协第六届委员、第七届、第八届常委、本刊编委、中国共产党党员李正化教授,因患癌症医治无效,于1992年11月19日下午2时50分在成都逝世,享年72岁。李正化教授生于1920年10月2日。四川成都人。早年就读于成都石室中学,1939年考入国立西南联合大学攻读化学。1943年获该大学理学学士学位,同年考入全陵大学化学研究所深造,1945年获理学硕士学位,成为我国自己培养的最早的硕士研究生之一。1947～1950年
1992年04期 79页 [查看摘要][在线阅读][下载 45K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正> 我国著名的药物化学家、四川省药学会理事长、四川省科学技木委员会委员、华西医科大学药物研究所原副所长、卫生部药典委员会委员、成都市政协第六届委员、第七届、第八届常委、本刊编委、中国共产党党员李正化教授,因患癌症医治无效,于1992年11月19日下午2时50分在成都逝世,享年72岁。李正化教授生于1920年10月2日。四川成都人。早年就读于成都石室中学,1939年考入国立西南联合大学攻读化学。1943年获该大学理学学士学位,同年考入全陵大学化学研究所深造,1945年获理学硕士学位,成为我国自己培养的最早的硕士研究生之一。1947～1950年
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