- 仲伯华;龚雄麒;王亚平;张其楷;
本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保护性巯基,制备PLGA衍生物(Ⅰ);在碳二亚胺作用下,丝裂霉素C、柔红霉素或阿霉素与(Ⅰ)缩合,得药物-PLGA缩合物(Ⅱ);然后以二硫苏糖醇还原脱保护,即得巯基化的药物-PLGA缩合物(Ⅲ);相应地,制备马来酰亚胺取代的抗体衍生物(Ⅳ);最后,(Ⅲ)分子中的巯基与(Ⅳ)分子中的马来酰亚胺基的双键进行反应,形成以硫醚键交联的抗体导向偶合物R-NH-PLGA-S-MGb_2(Ⅴ_(1～3))。
1993年01期 1-5+33页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K] [下载次数：215 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 仲伯华;龚雄麒;王亚平;张其楷;
本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保护性巯基,制备PLGA衍生物(Ⅰ);在碳二亚胺作用下,丝裂霉素C、柔红霉素或阿霉素与(Ⅰ)缩合,得药物-PLGA缩合物(Ⅱ);然后以二硫苏糖醇还原脱保护,即得巯基化的药物-PLGA缩合物(Ⅲ);相应地,制备马来酰亚胺取代的抗体衍生物(Ⅳ);最后,(Ⅲ)分子中的巯基与(Ⅳ)分子中的马来酰亚胺基的双键进行反应,形成以硫醚键交联的抗体导向偶合物R-NH-PLGA-S-MGb_2(Ⅴ_(1～3))。
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<正> 在即将恢复关贸总协定缔约国地位之际,我国于1993年起实施药品专利制度。以后世界各国开发的新药,将允许到我国注册,我国将保护其知识产权,不准厂家仿制。在这种形势下,我国医药界必须面对挑战,认识到药品生产已不能再依赖仿制,必须不断独创开发自己的新药,与国外竞争,并以此振兴祖国的医药工业。
1993年01期 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 59K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正> 在即将恢复关贸总协定缔约国地位之际,我国于1993年起实施药品专利制度。以后世界各国开发的新药,将允许到我国注册,我国将保护其知识产权,不准厂家仿制。在这种形势下,我国医药界必须面对挑战,认识到药品生产已不能再依赖仿制,必须不断独创开发自己的新药,与国外竞争,并以此振兴祖国的医药工业。
1993年01期 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 59K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈兰福;李德有;
本文报道了应用微波氚标记了许多不同类型的化合物,这些化合物的放射比度与结构紧密相关,对于在相同条件下研究不同化合物的标记比度提供了一些参考数据。
1993年01期 6-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：32 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陈兰福;李德有;
本文报道了应用微波氚标记了许多不同类型的化合物,这些化合物的放射比度与结构紧密相关,对于在相同条件下研究不同化合物的标记比度提供了一些参考数据。
1993年01期 6-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：32 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;樊梅;恽榴红;阮金秀;
化学发光分析是近年来发展起来的一种无污染、超微量分析技术,在药代动力学和临床分析等诸多方面具有广阔的应用前景。我们改进方法,合成了6个新的草酸二芳香酯类化学发光试剂,初步检测研究表明,它们的溶解性能好于2,4,6-三氯苯基草酸二酯(TCPO),而化学发光效果并不减弱。应用HPLC固化酶氧化生成过氧化氢方法,可以超微量分析血清和尿液等体液中的胆碱和乙酰胆碱等,检出限达pmol级水平。
1993年01期 10-16页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;樊梅;恽榴红;阮金秀;
化学发光分析是近年来发展起来的一种无污染、超微量分析技术,在药代动力学和临床分析等诸多方面具有广阔的应用前景。我们改进方法,合成了6个新的草酸二芳香酯类化学发光试剂,初步检测研究表明,它们的溶解性能好于2,4,6-三氯苯基草酸二酯(TCPO),而化学发光效果并不减弱。应用HPLC固化酶氧化生成过氧化氢方法,可以超微量分析血清和尿液等体液中的胆碱和乙酰胆碱等,检出限达pmol级水平。
1993年01期 10-16页 [查看摘要][在线阅读][下载 325K] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王志光;马维勇;黄营火;陈秀华;张椿年;
本文为鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究的一部分,设计合成和筛选了4-(芳甲亚胺基)(Ⅰ)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物(Ⅱ)22个。(Ⅰ)对KB细胞的抑制活性普遍较依托泊甙(VP-16)强。(Ⅱ)中(Ⅱ_1)及(Ⅱ_8)对L_(1210)的抑制活性与依托泊甙相当,但对KB细胞活性较依托泊甙弱。
1993年01期 17-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 188K] [下载次数：110 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王志光;马维勇;黄营火;陈秀华;张椿年;
本文为鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究的一部分,设计合成和筛选了4-(芳甲亚胺基)(Ⅰ)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物(Ⅱ)22个。(Ⅰ)对KB细胞的抑制活性普遍较依托泊甙(VP-16)强。(Ⅱ)中(Ⅱ_1)及(Ⅱ_8)对L_(1210)的抑制活性与依托泊甙相当,但对KB细胞活性较依托泊甙弱。
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本文报道了5个3-取代托品乙醇类、乙烯类和乙烷类新化合物的合成。药理实验结果表明,它们都有一定的抗胆碱作用。
1993年01期 23-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K] [下载次数：59 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 吴培金;冉允章;文广伶;张其楷;
本文报道了5个3-取代托品乙醇类、乙烯类和乙烷类新化合物的合成。药理实验结果表明,它们都有一定的抗胆碱作用。
1993年01期 23-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K] [下载次数：59 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 徐美忠;谢毓元;
在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。
1993年01期 27-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：56 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 徐美忠;谢毓元;
在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。
1993年01期 27-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：56 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王德心;鲁桂琛;
本文应用同步多重合成新技术分别在氯甲基树脂及MBHA树脂上成功地合成了二批抗生育寡肽类似物(1～6)。经HPLC分离、冷冻干燥及氨基酸组成分析表明各产物的收率及纯度是合理的。实验证明采用同时缩合、同时裂解及同时分离纯化因而同时获得多种产物的多重合成法,既省时省力,又可节约许多昂贵的试剂。
1993年01期 34-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 184K] [下载次数：28 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王德心;鲁桂琛;
本文应用同步多重合成新技术分别在氯甲基树脂及MBHA树脂上成功地合成了二批抗生育寡肽类似物(1～6)。经HPLC分离、冷冻干燥及氨基酸组成分析表明各产物的收率及纯度是合理的。实验证明采用同时缩合、同时裂解及同时分离纯化因而同时获得多种产物的多重合成法,既省时省力,又可节约许多昂贵的试剂。
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本文用Merrifield固相合成法合成八肽胆囊收缩紊(CCK-8)。酪氨酸酚羟基硫酯化反应用吡啶-三氧化硫络合物进行,快原子轰击质谱和氨基酸组分分析结果与理论值一致。在离体豚鼠胆囊收缩活性实验中,证实了CCK-8的缩胆囊作用。
1993年01期 39-41+46页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K] [下载次数：78 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 凌云;荣扬;陈晓穗;谢邦铁;胡晓愚;文永均;
本文用Merrifield固相合成法合成八肽胆囊收缩紊(CCK-8)。酪氨酸酚羟基硫酯化反应用吡啶-三氧化硫络合物进行,快原子轰击质谱和氨基酸组分分析结果与理论值一致。在离体豚鼠胆囊收缩活性实验中,证实了CCK-8的缩胆囊作用。
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本文首次报道了齐墩果酸磷酸酯单钠的合成。首先齐墩果酸与三氯氧磷作用生成其磷酸酯,然后转化成单钠盐。
1993年01期 42-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K] [下载次数：187 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 刘明生;谷黎红;陈英杰;孙太红;姜志明;曾昭钧;
本文首次报道了齐墩果酸磷酸酯单钠的合成。首先齐墩果酸与三氯氧磷作用生成其磷酸酯,然后转化成单钠盐。
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本文应用DL-天冬氨酸聚合得聚丁二酰亚胺,再与4-氨基丁醇合成α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(PHBA),在吡啶催化下PHBA与经氯甲酰化后的炔诺酮反应,以共价键接入PHBA,接入量为19.11％.
1993年01期 44-46页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：48 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈启琪;汤谷平;单达先;
本文应用DL-天冬氨酸聚合得聚丁二酰亚胺,再与4-氨基丁醇合成α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(PHBA),在吡啶催化下PHBA与经氯甲酰化后的炔诺酮反应,以共价键接入PHBA,接入量为19.11％.
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本文叙述了对松柏醇的合成工艺的改进方法,用乙酰阿魏酸甲酯经LiAlH_4低温还原得松柏醇,总收率为70.2％,而文献的收率仅为24.4％.
1993年01期 47-48+53页 [查看摘要][在线阅读][下载 79K] [下载次数：218 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 李绍顺;吴岳平;赵明;计志忠;
本文叙述了对松柏醇的合成工艺的改进方法,用乙酰阿魏酸甲酯经LiAlH_4低温还原得松柏醇,总收率为70.2％,而文献的收率仅为24.4％.
1993年01期 47-48+53页 [查看摘要][在线阅读][下载 79K] [下载次数：218 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 卞道音;泮一凯;陈国祥;
本文介绍了用液氨和氯化硫酰在石油醚中制取硫酰胺的一种新方法.
1993年01期 49-50页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K] [下载次数：193 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 卞道音;泮一凯;陈国祥;
本文介绍了用液氨和氯化硫酰在石油醚中制取硫酰胺的一种新方法.
1993年01期 49-50页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K] [下载次数：193 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘超美;嵇汝运;
乙酰丙酮与丙烯腈经Michael加成,环合、脱氢可得到目标化合物5-乙酰-6-甲基-2-(1H)-吡啶酮。乙酰丙酮与丙炔酰胺在弱碱性条件下进行Michael加成,再环合也可得到目标产物。
1993年01期 51-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K] [下载次数：85 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘超美;嵇汝运;
乙酰丙酮与丙烯腈经Michael加成,环合、脱氢可得到目标化合物5-乙酰-6-甲基-2-(1H)-吡啶酮。乙酰丙酮与丙炔酰胺在弱碱性条件下进行Michael加成,再环合也可得到目标产物。
1993年01期 51-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K] [下载次数：85 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 戴华成;舒平;李新红;丁惟培;刘纪寿;
报道了抗高血压新药YM-12617的合成新法,讨论了一些重要的反应条件,报道了各步反应收率。
1993年01期 54-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K] [下载次数：100 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 戴华成;舒平;李新红;丁惟培;刘纪寿;
报道了抗高血压新药YM-12617的合成新法,讨论了一些重要的反应条件,报道了各步反应收率。
1993年01期 54-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K] [下载次数：100 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 顾志平;卢树杰;张山;
用就地硼氢化法还原吲哚类化合物,操作安全简便,产物较单纯。用此法还原了6个吲哚类化合物,收率在44.4～95.1％之间。
1993年01期 58-59+64页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 顾志平;卢树杰;张山;
用就地硼氢化法还原吲哚类化合物,操作安全简便,产物较单纯。用此法还原了6个吲哚类化合物,收率在44.4～95.1％之间。
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酯化反应是一个可逆反应,在索氏提取器中装入干燥剂除去生成的水,可使反应趋于完成,无需预先制备无水醇,操作简单,收率较高。
1993年01期 60-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘超美;嵇汝运;
酯化反应是一个可逆反应,在索氏提取器中装入干燥剂除去生成的水,可使反应趋于完成,无需预先制备无水醇,操作简单,收率较高。
1993年01期 60-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵吉福;陈英杰;姚新生;
<正> 茯苓为多孔菌科植物茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核。多寄生于松科植物赤松或马尾松等松根上。有利水渗湿、健脾、安神作用。1970年以来,人们发现茯苓中的多糖及低分子量类化合物有抗肿瘤作用。本文就茯苓的化学成分及抗肿瘤作用综述如下:
1993年01期 62-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：50 ] |[阅读次数：0 ] - 赵吉福;陈英杰;姚新生;
<正> 茯苓为多孔菌科植物茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核。多寄生于松科植物赤松或马尾松等松根上。有利水渗湿、健脾、安神作用。1970年以来,人们发现茯苓中的多糖及低分子量类化合物有抗肿瘤作用。本文就茯苓的化学成分及抗肿瘤作用综述如下:
1993年01期 62-64页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：50 ] |[阅读次数：0 ] - 温宏艳;韩广甸;
<正> 不对称Diels-Alder反应在有机合成,尤其是天然产物和药物的合成中占有重要地位,如在天然产物假-β-D-甘露吡喃糖及其对映体假-α-D-甘露吡喃糖、C-核苷、(+)-表-β-檀香烯、(一)-β-檀香脑、以及由瘤菌素(R-(一)-Sarkomycin),乙二醛酶Ⅰ抑制剂(Glyoxalase I inhibitor),血栓受体拮抗剂等的合成中,都运用了不对称Diels-Alder反应。不对称Diels Alder反应主要通过手性催化剂,手性双烯和手性亲双烯体得以实现。我们已经完成了对手性
1993年01期 65-75+78页 [查看摘要][在线阅读][下载 352K] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 温宏艳;韩广甸;
<正> 不对称Diels-Alder反应在有机合成,尤其是天然产物和药物的合成中占有重要地位,如在天然产物假-β-D-甘露吡喃糖及其对映体假-α-D-甘露吡喃糖、C-核苷、(+)-表-β-檀香烯、(一)-β-檀香脑、以及由瘤菌素(R-(一)-Sarkomycin),乙二醛酶Ⅰ抑制剂(Glyoxalase I inhibitor),血栓受体拮抗剂等的合成中,都运用了不对称Diels-Alder反应。不对称Diels Alder反应主要通过手性催化剂,手性双烯和手性亲双烯体得以实现。我们已经完成了对手性
1993年01期 65-75+78页 [查看摘要][在线阅读][下载 352K] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;恽榴红;
<正> 超声技术已在工业、国防和医疗卫生事业中获得了广泛的应用,B超检查作为一种特别有效的临床诊断技术已遍及各家医院,已有专门的医学超声诊断杂志,现在已利用超声波来做繁杂的清洗工作。在药物化学中,要改变反应体系的活性,通常是通过调节某些物理和化学条件来实现,如热、光、压力、催化剂等,因而发展了相应的催化技术,超高压、高真空技术以及有机光化学技术
1993年01期 76-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;恽榴红;
<正> 超声技术已在工业、国防和医疗卫生事业中获得了广泛的应用,B超检查作为一种特别有效的临床诊断技术已遍及各家医院,已有专门的医学超声诊断杂志,现在已利用超声波来做繁杂的清洗工作。在药物化学中,要改变反应体系的活性,通常是通过调节某些物理和化学条件来实现,如热、光、压力、催化剂等,因而发展了相应的催化技术,超高压、高真空技术以及有机光化学技术
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