中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 有机药物化学中不对称合成手性产率及其随温度变化规律的研究

    胡文祥;崔淑华;袁承业;恽榴红;

    本文首次用分子力学计算产物或过渡态分子内张力能来估算热力学或动力学,控制不对称合成反应生成的立体异构体的相对比例,并从热力学上推导了这一比例随温度变化公式,而且从实验上得到证明,在有机或药物化学最富有挑战性的领域——不对称合成中具有重要的理论和实际意义。

    1993年02期 79-84页 [查看摘要][在线阅读][下载 236K]
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  • 2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶衍生物的合成及抗癌活性的研究

    张怡;周建国;李仁利;吴军;战洪升;

    二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L_(1210)细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,~1H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L_(1210)细胞的抑制作用。

    1993年02期 85-96页 [查看摘要][在线阅读][下载 332K]
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  • 棉酚单侧衍生物的合成及其口服抗生育活性研究

    孔爱华;薛慧中;郭争鸣;吴国沛;赵世兴;游根娣;顾芝萍;

    本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV,IR,MS及完整的~1H-NMR数据并阐明了单醛棉酚在DMSO-d_6溶剂中同时共存着醛式与内醚式两种互变异构体。

    1993年02期 97-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 病毒性肝炎受体导向治疗药物的研究——Ⅰ.乳糖化白蛋白及其阿糖腺苷单磷酸酯偶合物的合成

    仲伯华;王亚平;温守明;龚雄麒;王慧芬;张玲霞;

    为了提高ara-AMP抗肝炎病毒作用的选择性,进行肝受体导向药物的研究。首先利用乳糖在氰基硼氢化钠作用下,与人血清白蛋白进行还原胺化反应,制备导向载体乳糖化白蛋白(Ⅱ);在碳二亚胺作用下,(Ⅱ)与ara-AMP缩合,制备药物载体偶合物(Ⅲ).每分子蛋白上连接28分子的半乳糖残基,15分子的药物。文中讨论了pH值对乳糖化反应及偶联反应的影响。初步评价结果表明,(Ⅱ)和(Ⅲ)在小鼠体内的分布具有较好的肝导向性,肝脏中偶合物的浓度可达心、血、脾等的4~8倍。

    1993年02期 101-104页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K]
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  • 1,4-苯并二氮-3-取代氨基乙酸酯类化合物的合成

    姚春芳;文广伶;

    本文报道了一系列1,4-苯并二氮(艹卓)-3-取代氮基乙酸酯类化合物的合成。A_3与取代氨基乙酸直接酯化制备最终产物,用DCC作缩合剂时只分离到反应的中间体;改用活性更大的1,1′-碳酰二咪唑作缩合剂,反应获得成功。合成的新化合物能溶于水。放射配体-受体抑制试验表明,这些化合物与苯并二氮革受体的亲和力较强,IC_(50)在10~(-8)~10~(-10)之间,其中A_9与苯并二氮(艹卓)受体的亲和力比氟安定高一个数量级,比安定高两个数量级。

    1993年02期 105-110页 [查看摘要][在线阅读][下载 231K]
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  • 己烯雌酚的合成

    董纪昌;陈斌;董颖;朱惠倩;

    本文叙述了以苯酚作为起始原料,合成己烯雌酚。用弗利斯重排、甲基化、双分子还原,1,2-二醇消除及去甲基反应得到己烯雌酚。

    1993年02期 111-112页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K]
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  • (E)-1-取代芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物抑制血小板聚集的作用

    刘超美;李科;吴秋业;涂学军;张应辉;

    初步的体外药理试验结果表明,所有的32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物(11)的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxiben的3.5倍。并初步探讨了这类化合物的构效关系。

    1993年02期 113-117页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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  • 肟类重活化剂的作用模型研究

    焦克芳;陈邦华;卜志洁;宋鸿锵;

    本文应用药物-受体相互作用的构象调解最小原理讨论重活化理论中的几何互补关系,通过对肟类重活化剂构效关系的量子药物化学理论分析,讨论了重活化剂的分子轨道作用模型。在修定和补充wilson假说基础上,建议一个新的重活化作用模型。对理想重活化剂应具有的结构特征进行理论预测,设计出新型重活化剂的基本结构形式。

    1993年02期 118-123页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K]
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  • 苄普地尔盐酸盐的合成及其药效的研究

    彭震云;陈锦明;谷淑玲;

    以异丁醇、环氧氯丙烷和吡咯烷为原料经三步合成苄普地尔盐酸盐,路线短,工艺简便,总收率约50%,在家兔结扎冠脉造成急性心肌梗塞与异丙肾上腺素诱发大鼠心肌缺血的实验中,证实该化合物有保护心肌缺血细胞的作用,同时能对抗多种药物诱发的心律失常及大鼠冠脉结扎复灌注引起的心律失常。

    1993年02期 124-125+127页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 4,4′-二羟基联苯-3,3′-二醛的合成

    严正兰;

    合成联苯酚醛作为棉酚的最简单的类似物,供药理试验,观察其抗生育作用。

    1993年02期 126-127页 [查看摘要][在线阅读][下载 52K]
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  • 茯苓抗肿瘤成分研究(Ⅰ)

    赵吉福;何爱民;陈英杰;姚新生;裴玉萍;

    用硅胶柱层析法从茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核中分离出一种三萜类有机酸,根据理化性质及光谱数据确定为茯苓酸(Pachymic acid),抗肿瘤实验表明茯苓酸对小鼠Sarcoma 180抑制率达62.8%,茯苓中的水溶性低分子量化合物无抗肿瘤活性。

    1993年02期 128-129+131页 [查看摘要][在线阅读][下载 102K]
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  • 利胆药——氧甲基烟酰胺的合成工艺改进

    林旭东;黄家骏;

    氧甲基烟酰胺的工艺改进,在烟酰胺与甲醛加成反应的路线基础上,根据Mannich反应机理,严格控制pH为7.0~7.5,温度在60~70C,通过实验,收率平均达80%以上(文献收率55.3%).

    1993年02期 130-131页 [查看摘要][在线阅读][下载 53K]
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  • 汽油抗爆剂MTBE在药物合成中的应用

    汤国祯;王明霞;杜清范;夏德江;

    甲基叔丁基醚(MTBE)是优秀的汽油抗爆剂,现正取代四乙基铅而得到日益广泛的应用,现在我们发现它还可以作为有机溶剂在某些反应中代替乙醚等溶剂,从而有利于安全生产,降低成本,本文则介绍了部分应用实例。

    1993年02期 132-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K]
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  • 生物素的手性合成进展

    宁家成;李翠娟;王世玉;

    <正> 生物素—Biotin(维生素H,辅酶R),最早是1935年Kgl等由蛋黄中分离出的活性组分。1940年Gyorgy等赶由肝脏中分离出同种物质。Kogl和DuVigneaud分别对此物质进行了结构测定工作,直到1945年Harris等首次完成化学合成,证实其结构为(1).具有生理活性的天然产物是右旋化合物—(+)-Biotin.

    1993年02期 135-141页 [查看摘要][在线阅读][下载 210K]
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  • 不对称Diels-Alder反应中的手性双烯的新进展

    温宏艳;韩广甸;

    <正> 不对称Diels-Alder反应在有机合成中,特别是天然产物和药物的立体选择性合成中发挥着重要作用,如异奎宁、石蕊科生物碱、L-葡萄糖、三表放线菌光素、毛喉萜、乙二醛酶(Ⅰ)抑制剂等的合成中,大量地应用了不对称Diels-Alder反应。这种反应一般通过使用手性催化剂、手性亲双烯体和手性双烯加以实现。对于手性催化剂和手性亲双烯我们已

    1993年02期 142-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 480K]
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  • 沉痛悼念梁铨新同志

    <正> 我国的制药专家、东北制药总厂高级工程师、本刊常务编委梁铨新同志因患脑溢血医治无效,于1993年7月4日3时40分在沈阳逝世,终年66岁。梁铨新同志于1927年7月6日生于广东省阳江县,早期就读于香

    1993年02期 157页 [查看摘要][在线阅读][下载 40K]
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