- 田少雷;赵树纬;方茵;王志远;李克庆;
本文以抗癌药物去甲斑蝥素为原型化合物,设计合成了15个六元环类似物及开环衍生物,其结构均经元素分析,~1HNMR,IR,MS等证实,初步药效表明:化合物(Ⅴ),(Ⅳ_2)对人肝癌细胞有一定的抑制作用。
1993年03期 157-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 188K] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 田少雷;赵树纬;方茵;王志远;李克庆;
本文以抗癌药物去甲斑蝥素为原型化合物,设计合成了15个六元环类似物及开环衍生物,其结构均经元素分析,~1HNMR,IR,MS等证实,初步药效表明:化合物(Ⅴ),(Ⅳ_2)对人肝癌细胞有一定的抑制作用。
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本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)。将该复合物经氧瓶燃烧法破坏后。用氟离子选择性电极测定氟离子的含量,由此计算出该复合物中5-Fu的接入量为19.20％(w/w)。此方法的平均回收率为64.5％,SD=2.8％。
1993年03期 163-166页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K] [下载次数：62 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 陈启琪;刘向东;单达先;吴卡迪;
本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)。将该复合物经氧瓶燃烧法破坏后。用氟离子选择性电极测定氟离子的含量,由此计算出该复合物中5-Fu的接入量为19.20％(w/w)。此方法的平均回收率为64.5％,SD=2.8％。
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本文以异丙肾上腺素为先导化合物,用呋喃和苯并呋喃代替儿茶酚结构,设计并合成七个呋喃乙醇胺及苯并呋喃乙醇胺化合物,期望得到新的β_2肾上腺素兴奋剂。
1993年03期 167-169+178页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 孙铁民;沈建民;
本文以异丙肾上腺素为先导化合物,用呋喃和苯并呋喃代替儿茶酚结构,设计并合成七个呋喃乙醇胺及苯并呋喃乙醇胺化合物,期望得到新的β_2肾上腺素兴奋剂。
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17-酮基甾体化合物在催化量乙二胺的存在下与硝基甲烷反应得到相应硝基烯衍生物。本文以13β醋酸去氢表雄酮为原料经三步反应转变成13α-去氢表雄酮(3)。化合物(3)经缩合,乙酰化,还原等反应合成了3β,21-二乙酰氧基-13α-孕甾-5,16-二烯-20-酮(8)。同时还合成了这些化合物13β-差向异构体,以比较反应性及波谱差异。并发现乙二胺用量的改变会得到一个副产物,其结构为13α-去氢表雄酮肟(9)。
1993年03期 170-174页 [查看摘要][在线阅读][下载 174K] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 徐芳;李芳;廖清江;
17-酮基甾体化合物在催化量乙二胺的存在下与硝基甲烷反应得到相应硝基烯衍生物。本文以13β醋酸去氢表雄酮为原料经三步反应转变成13α-去氢表雄酮(3)。化合物(3)经缩合,乙酰化,还原等反应合成了3β,21-二乙酰氧基-13α-孕甾-5,16-二烯-20-酮(8)。同时还合成了这些化合物13β-差向异构体,以比较反应性及波谱差异。并发现乙二胺用量的改变会得到一个副产物,其结构为13α-去氢表雄酮肟(9)。
1993年03期 170-174页 [查看摘要][在线阅读][下载 174K] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 高守海;李福林;
设计合成了9个含哌嗪侧链的四氢萘酚Mannich碱化合物(Ⅵ_(1～9))。初筛结果表明,(Ⅵ_(5,6,9))对鼠疟的抑制作用与氯喹相当、而其余化合物均不如氯喹。
1993年03期 175-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 131K] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 高守海;李福林;
设计合成了9个含哌嗪侧链的四氢萘酚Mannich碱化合物(Ⅵ_(1～9))。初筛结果表明,(Ⅵ_(5,6,9))对鼠疟的抑制作用与氯喹相当、而其余化合物均不如氯喹。
1993年03期 175-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 131K] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;荆海强;恽榴红;
9-蒽羧酸类化合物由于具有特殊的光、电性质,因而在实验室和工业上有重要的用途。本文首次应用不同的相转移催化条件,包括固液相转移催化和超声波催化技术研究了9-蒽酮与丙烯腈的Michael加成反应和相继的水解反应,进而用锌和浓氨水还原羰基合成了9-蒽-β-丙酸(Ⅱ).用蒽与N-甲基甲酰苯胺反应制备了9-蒽甲醛,继而与丙二酸反应,水解、脱羧制备了9-蒽丙烯酸(Ⅰ)。由这一化合物催化加氢也可得到(Ⅱ)。
1993年03期 179-183页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：155 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥;荆海强;恽榴红;
9-蒽羧酸类化合物由于具有特殊的光、电性质,因而在实验室和工业上有重要的用途。本文首次应用不同的相转移催化条件,包括固液相转移催化和超声波催化技术研究了9-蒽酮与丙烯腈的Michael加成反应和相继的水解反应,进而用锌和浓氨水还原羰基合成了9-蒽-β-丙酸(Ⅱ).用蒽与N-甲基甲酰苯胺反应制备了9-蒽甲醛,继而与丙二酸反应,水解、脱羧制备了9-蒽丙烯酸(Ⅰ)。由这一化合物催化加氢也可得到(Ⅱ)。
1993年03期 179-183页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K] [下载次数：155 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉珠;
<正> 由中国化学会物理化学专业委员会和中国药科大学主办的第四届全国分子力学及药物分子设计学术会议于1993年11月22～24日在南京召开。参加会议的既有彭司勋教授、徐筱杰教授、李仁利教授和樊玉国教授等一批学高望重的老专家,又有陈凯先研究员、来鲁华教授
1993年03期 183页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K] [下载次数：37 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉珠;
<正> 由中国化学会物理化学专业委员会和中国药科大学主办的第四届全国分子力学及药物分子设计学术会议于1993年11月22～24日在南京召开。参加会议的既有彭司勋教授、徐筱杰教授、李仁利教授和樊玉国教授等一批学高望重的老专家,又有陈凯先研究员、来鲁华教授
1993年03期 183页 [查看摘要][在线阅读][下载 31K] [下载次数：37 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈鸿枝;张兆令;龚雄麟;
报道了1,2,2-三甲基丙氧基-苯氧基-甲膦酰-对-氨基和偶氮基中国鲎血蓝蛋白的合成。它们的合成是由甲膦酰二氯(1)与对-硝基苯酚作用,制得对-硝基苯氧基甲膦酰氯(2),化合物(2)再与1,2,2-三甲基丙醇反应,生成甲磷酸(1,2,2-三甲基丙基-O′-对-硝基苯基)酯(3),化合物(3)中的硝基经10％Pd-C催化氢化,转化成氨基化合物(4)。化合物(4)与中国鲎血蓝蛋白(TTH)用缩合法和重氮化法制备了缩合物(Ⅰ)和偶联物(Ⅱ)它们是均未见报道的新化合物,生物试验表明,化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)可诱导产生一定的抗体。
1993年03期 184-186页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K] [下载次数：91 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈鸿枝;张兆令;龚雄麟;
报道了1,2,2-三甲基丙氧基-苯氧基-甲膦酰-对-氨基和偶氮基中国鲎血蓝蛋白的合成。它们的合成是由甲膦酰二氯(1)与对-硝基苯酚作用,制得对-硝基苯氧基甲膦酰氯(2),化合物(2)再与1,2,2-三甲基丙醇反应,生成甲磷酸(1,2,2-三甲基丙基-O′-对-硝基苯基)酯(3),化合物(3)中的硝基经10％Pd-C催化氢化,转化成氨基化合物(4)。化合物(4)与中国鲎血蓝蛋白(TTH)用缩合法和重氮化法制备了缩合物(Ⅰ)和偶联物(Ⅱ)它们是均未见报道的新化合物,生物试验表明,化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)可诱导产生一定的抗体。
1993年03期 184-186页 [查看摘要][在线阅读][下载 111K] [下载次数：91 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 汪显阳;朱贞石;胡瑞芳;
本文用正交设计法优化了丹皮酚的合成工艺,实验表明:将20.5g(0.15mol)氯化锌和14ml(0.24mol)冰醋酸在110～150℃下不断搅拌直到氯化锌完全溶解。然后,在数分钟内分批加入11g(0.10mol)间苯二酚,继续反应20min后稍冷,再加入20ml 2.4mol·L~(-1)HCI,冷却后即有大量黄色沉淀,该沉淀不经纯化可直接用于合成丹皮酚,整个工艺不仅简化了操作,降低了成本,减少了环境污染,而且提高了产率,产品纯度也高。
1993年03期 187-190页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K] [下载次数：309 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 汪显阳;朱贞石;胡瑞芳;
本文用正交设计法优化了丹皮酚的合成工艺,实验表明:将20.5g(0.15mol)氯化锌和14ml(0.24mol)冰醋酸在110～150℃下不断搅拌直到氯化锌完全溶解。然后,在数分钟内分批加入11g(0.10mol)间苯二酚,继续反应20min后稍冷,再加入20ml 2.4mol·L~(-1)HCI,冷却后即有大量黄色沉淀,该沉淀不经纯化可直接用于合成丹皮酚,整个工艺不仅简化了操作,降低了成本,减少了环境污染,而且提高了产率,产品纯度也高。
1993年03期 187-190页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K] [下载次数：309 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 樊峥嵘;邓护军;姚新生;刘连元;
骆驼蓬(Peganum harmala L)系蒺藜科骆驼蓬属植物,本文采用GC-MS手段对国产骆驼蓬种子及茎叶挥发性成分的研究结果。从种子挥发油中首次检到约二十种成分,鉴定了其中的十一种;茎叶挥发油中首次检到约二十种成分,鉴定了其中的十四种,其中三种为含氮化合物。
1993年03期 191-194页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 樊峥嵘;邓护军;姚新生;刘连元;
骆驼蓬(Peganum harmala L)系蒺藜科骆驼蓬属植物,本文采用GC-MS手段对国产骆驼蓬种子及茎叶挥发性成分的研究结果。从种子挥发油中首次检到约二十种成分,鉴定了其中的十一种;茎叶挥发油中首次检到约二十种成分,鉴定了其中的十四种,其中三种为含氮化合物。
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本文报道采用芦丁为原料,经两步反应合成重要中间体(3),后者与乙酰溴代葡萄糖反应,经NaOH溶液水解得异槲皮甙(6),合成异槲皮甙与天然异槲皮甙熔点、红外光谱、紫外光谱完全一致。
1993年03期 195-196+200页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 王先荣;王红萍;杜安全;
本文报道采用芦丁为原料,经两步反应合成重要中间体(3),后者与乙酰溴代葡萄糖反应,经NaOH溶液水解得异槲皮甙(6),合成异槲皮甙与天然异槲皮甙熔点、红外光谱、紫外光谱完全一致。
1993年03期 195-196+200页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘明生;李铣;王素贤;孙丕川;谢周琴;朱廷儒;
本文首次报道了祁州漏芦挥发油化学成分的研究,经气质联用,并与标准图谱核对,鉴定了38种化合物,其主要成分为萜烯类。
1993年03期 197-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：158 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 刘明生;李铣;王素贤;孙丕川;谢周琴;朱廷儒;
本文首次报道了祁州漏芦挥发油化学成分的研究,经气质联用,并与标准图谱核对,鉴定了38种化合物,其主要成分为萜烯类。
1993年03期 197-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：158 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 吴立军;孙苓苓;李麦香;江泽荣;吕扬;田之悦;郑启泰;赵洪波;
从中药菖蒲中分到一个新化合物——菖蒲新倍半萜醇。用单晶X-射线衍射法确定了其结构。
1993年03期 201-202页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K] [下载次数：86 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 吴立军;孙苓苓;李麦香;江泽荣;吕扬;田之悦;郑启泰;赵洪波;
从中药菖蒲中分到一个新化合物——菖蒲新倍半萜醇。用单晶X-射线衍射法确定了其结构。
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我们参考文献后自行设计了超短效β-受体阻断剂——艾司洛尔的合成路线,以对甲氧基苯甲醛为起始原料.经Knoevenagel反应、催化氢转移还原反应、去甲基化反应、缩合反应合成了艾司洛尔。特别是对缩合、还原、去甲基化反应作了较大的改进,避免了应用易燃易爆的金属钠和高压氢化反应,使反应安全、简化,总收率提高到30％左右。
1993年03期 203-206页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K] [下载次数：311 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 蒋荣海;陈晓琳;
我们参考文献后自行设计了超短效β-受体阻断剂——艾司洛尔的合成路线,以对甲氧基苯甲醛为起始原料.经Knoevenagel反应、催化氢转移还原反应、去甲基化反应、缩合反应合成了艾司洛尔。特别是对缩合、还原、去甲基化反应作了较大的改进,避免了应用易燃易爆的金属钠和高压氢化反应,使反应安全、简化,总收率提高到30％左右。
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<正> 第四届全国药物化学学术年会与第三届华东地区药物化学学术年会将于1994年4月在青岛市联合召开,会议期间将交流近二年来全国和华东地区新药合成、药物化学、植物化学及新工艺、新技术、新资源等研究的新进展、新经验,同时还将组织科研单位发布成果、技
1993年03期 206页 [查看摘要][在线阅读][下载 34K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 容士宏;
<正> 第四届全国药物化学学术年会与第三届华东地区药物化学学术年会将于1994年4月在青岛市联合召开,会议期间将交流近二年来全国和华东地区新药合成、药物化学、植物化学及新工艺、新技术、新资源等研究的新进展、新经验,同时还将组织科研单位发布成果、技
1993年03期 206页 [查看摘要][在线阅读][下载 34K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郭启栋;李立存;刁筱辉;
本文报道了一种新型避孕药——精子顶体蛋白酶抑制剂4-胍基苯甲酸-(4′-苯甲酸苯乙酯(EGB)(4-Carboethoxyphenyl-4′-Guanidinobenzoate·HCl)的合成方法。
1993年03期 207-210页 [查看摘要][在线阅读][下载 96K] [下载次数：63 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 郭启栋;李立存;刁筱辉;
本文报道了一种新型避孕药——精子顶体蛋白酶抑制剂4-胍基苯甲酸-(4′-苯甲酸苯乙酯(EGB)(4-Carboethoxyphenyl-4′-Guanidinobenzoate·HCl)的合成方法。
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催化氢转移还原法是一种温和、方便、经济,选择性高的还原碳碳双键的方法。我们用六种α,β-不饱和羧酸衍生物研究了催化氢转移还原法。
1993年03期 211-213页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：249 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 蒋荣海;
催化氢转移还原法是一种温和、方便、经济,选择性高的还原碳碳双键的方法。我们用六种α,β-不饱和羧酸衍生物研究了催化氢转移还原法。
1993年03期 211-213页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K] [下载次数：249 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 虞鑫红;竺昶;陈钟瑛;陈瑞;刘红;仇红花;
以对羟基苯甲醛为起始原料,经缩合、酯化合成了标题化合物,并改进了缩合反应条件,简化了酯化方法,总收率74.2％。
1993年03期 214-215+221页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K] [下载次数：157 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 虞鑫红;竺昶;陈钟瑛;陈瑞;刘红;仇红花;
以对羟基苯甲醛为起始原料,经缩合、酯化合成了标题化合物,并改进了缩合反应条件,简化了酯化方法,总收率74.2％。
1993年03期 214-215+221页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K] [下载次数：157 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘国湘;胡文祥;
<正> 七十年代初,日本学者浅井一彦首次合成了具有广谱抗癌药理活性和广泛生理活性的羧乙基锗倍半氧化物O_3(GeCH_2CH_2COOH)_2~(1),又称Ge-132.有机锗化合物遂成为寻找抗癌药物研究的重要领域。医药工作者对Ge-132等进行了毒理、药理试验,急性毒性试验给大白鼠单
1993年03期 216-221页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K] [下载次数：160 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 刘国湘;胡文祥;
<正> 七十年代初,日本学者浅井一彦首次合成了具有广谱抗癌药理活性和广泛生理活性的羧乙基锗倍半氧化物O_3(GeCH_2CH_2COOH)_2~(1),又称Ge-132.有机锗化合物遂成为寻找抗癌药物研究的重要领域。医药工作者对Ge-132等进行了毒理、药理试验,急性毒性试验给大白鼠单
1993年03期 216-221页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K] [下载次数：160 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 石清东;蒋先明;
<正> 人们在寻找癌症疗法的过程中发现,刺激人体非特异性防御功能,特别是在有机体的免疫功能受损伤的情况下刺激宿主免疫系统以达到防治癌症的目的,是极有效的方法。早些时候,无数化学物质实验或临床实验表明,这些化合物在有效消灭癌细胞的同时,也易于杀死宿主
1993年03期 222-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 392K] [下载次数：73 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 石清东;蒋先明;
<正> 人们在寻找癌症疗法的过程中发现,刺激人体非特异性防御功能,特别是在有机体的免疫功能受损伤的情况下刺激宿主免疫系统以达到防治癌症的目的,是极有效的方法。早些时候,无数化学物质实验或临床实验表明,这些化合物在有效消灭癌细胞的同时,也易于杀死宿主
1993年03期 222-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 392K] [下载次数：73 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡煜东;杨兵;孙虹;
<正> 据1978年的估计,全世界用于找寻新药的费用每年达20亿美元左右,每发明一种重要的新药耗资为四千万美元,为了更快更省地开发新药,迫切需要总结化合物分子结构和疗效的关系,以提高探索的命中率,这就需要研究由结构预测活性的方法。
1993年03期 229-232页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K] [下载次数：30 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡煜东;杨兵;孙虹;
<正> 据1978年的估计,全世界用于找寻新药的费用每年达20亿美元左右,每发明一种重要的新药耗资为四千万美元,为了更快更省地开发新药,迫切需要总结化合物分子结构和疗效的关系,以提高探索的命中率,这就需要研究由结构预测活性的方法。
1993年03期 229-232页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K] [下载次数：30 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
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1993年03期 235-236页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K] [下载次数：22 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] ~~
1993年03期 235-236页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K] [下载次数：22 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]