- 浦志海，曹观坤
根据已知的血小板激活因子（ＰＡＦ）拮抗剂的结构特点和假设的ＰＡＦ受体构象，设计并合成了７个以吡啶并色满酮为母核．在苯环氧桥对位用酰胺基取代的化合物及母核的肟化物，所合成的７个化合物均未见文献报道。初步体外药理实验显示，这些化合物对ＰＡＦ诱导的兔血小板聚集（体外）都有不同程度的拮抗作用．拮抗活性相差不大，构效关系不明显。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 197k] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨成达，徐美忠，谢毓元
在寻找新型抗肿瘤药物过程中，作者设计并合成了十四个３．５－哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞Ｐ３８８体外试验结果表明，化合物（Ⅲ１，Ⅲ５，Ⅲ７）活性较高，其他化合物也只有一定的生物活性．（Ⅲ１：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：５０％：Ⅲ５：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７３％；Ⅲ７：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７２％）
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 118k] [下载次数：64 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 钟三保，刘维勤，凌仰之，李仁利，涂光忠，马立斌，冯少良
以Ｌ－脯氨酸为原料，经四步反应得到Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷溴化物和Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷溴化物，它们在强碱作用下发生［２，３］－σ重排，生成９－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷和１０－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷。提出了可能的反应机理。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 167k] [下载次数：56 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 许先栋，许津，顾惠儿，张致平，吕扬，郑启泰，田之悦
茯苓环酮双烯三萜酸（３－ｏｘｏ－６，１６α－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｌａｎｏｓｔａ－７，９，２６－ｔｒｉｅｎ－２３－ｏｉｃａｃｉｄ）是一种新分离得到的茯苓单一化学成分，它具有抗肿瘤活性和免疫调节作用．本文对该新茯苓成分进行了光谱检测和Ｘ－衍射晶体结构与分子结构研究。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 179k] [下载次数：434 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：39 ] |[阅读次数：0 ] - 胡春，王圣符，赵水梅，沈炜明，王平
本文合成了三种未见文献报道的二叔丁基二氯化锡配合物，利用红外光谱、核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征，体外抗癌活性筛选表明这些配合物抗Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌活性优于阿克拉霉素Ａ。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 137k] [下载次数：84 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 朴日阳，段永熙，唐容复
本文叙述了以乙酰苯胺为起始原料合成新型强心药物Ｐｉｍｏｂｅｎｄａｎ的新的合成方法，总收率为３．５１％，关键中间体及最终化合物的结构经光谱分析得到了确证。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 199k] [下载次数：273 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥，袁承业
用Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｂｅｃｋｅｒ反应合成了８个烷基膦酸二正己酯；并改进方法，利用相转移催化技术合成了４个高位阻烷基膦酸二正己酯；同时还观察到产物折光率的加和性及随温度变化的规律。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 228k] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 余瑜，胡湘南，靳红卫，严燊和
本文利用Ａｒｂｕｚｏｖ方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合，再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法：在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐，再与氯甲酸乙酯缩合，反应温度２５℃，时间１～２ｈ，产率达８０％。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 173k] [下载次数：214 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥，袁承业
用Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｂｅｃｋｅｒ反应合成了８个烷基膦酸二正己酯；并改进方法，利用相转移催化技术合成了４个高位阻烷基膦酸二正己酯；同时还观察到产物折光率的加和性及随温度变化的规律。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 228k] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 余瑜，胡湘南，靳红卫，严燊和
本文利用Ａｒｂｕｚｏｖ方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合，再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法：在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐，再与氯甲酸乙酯缩合，反应温度２５℃，时间１～２ｈ，产率达８０％。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 173k] [下载次数：214 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 姜凤超，陈春泉
本文以苯胺为原料合成了１－｛对－［双－（β－氯乙基）氨基］－苯基｝－２－氨基－２－羧基乙基锗倍半氧化物（Ⅰ），测定了（Ⅰ）的ＬＤ５０及抑制小鼠Ｓ－１８０的活性。结果表明当腹腔注射（ｉｐ．）给药时，（Ⅰ）对小鼠Ｓ－１８０生长的抑制率为７８％，优于Ｇｅ－１３２和溶肉瘤素，且其ＬＤ５０在腹腔注射时为１７６５ｍｇ／ｋｇ，毒性远小于溶肉瘤素。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：52 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 王兴坡，徐丽君
本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 163k] [下载次数：155 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 杨成达，徐美忠，谢毓元
在寻找新型抗肿瘤药物过程中，作者设计并合成了十四个３．５－哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞Ｐ３８８体外试验结果表明，化合物（Ⅲ１，Ⅲ５，Ⅲ７）活性较高，其他化合物也只有一定的生物活性．（Ⅲ１：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：５０％：Ⅲ５：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７３％；Ⅲ７：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７２％）
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 118k] [下载次数：64 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 浦志海，曹观坤
根据已知的血小板激活因子（ＰＡＦ）拮抗剂的结构特点和假设的ＰＡＦ受体构象，设计并合成了７个以吡啶并色满酮为母核．在苯环氧桥对位用酰胺基取代的化合物及母核的肟化物，所合成的７个化合物均未见文献报道。初步体外药理实验显示，这些化合物对ＰＡＦ诱导的兔血小板聚集（体外）都有不同程度的拮抗作用．拮抗活性相差不大，构效关系不明显。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 197k] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 钟三保，刘维勤，凌仰之，李仁利，涂光忠，马立斌，冯少良
以Ｌ－脯氨酸为原料，经四步反应得到Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷溴化物和Ｎ－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷溴化物，它们在强碱作用下发生［２，３］－σ重排，生成９－烯丙基－１－酮基氮杂双环［４．３．０］壬烷和１０－烯丙基－１－酮基氮杂双环［５．３．０］癸烷。提出了可能的反应机理。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 167k] [下载次数：56 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 闫炳双，孙铁民，武振卿
根据黄酮类化合物抑制血小板聚集的机制和结构－活性关系，设计了五个７－乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物，并由Ｂ环带不同取代基的７－羧基黄酮与乙酰水杨酰氯反应成酯而制得，其抑制血小板聚集活性正在研究中。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 141k] [下载次数：366 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 朴日阳，段永熙，唐容复
本文叙述了以乙酰苯胺为起始原料合成新型强心药物Ｐｉｍｏｂｅｎｄａｎ的新的合成方法，总收率为３．５１％，关键中间体及最终化合物的结构经光谱分析得到了确证。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 199k] [下载次数：273 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：1 ] - 张雅芳，左代姊姝，田科鹏，沈建民
本文简要地介绍了具有新型结构的镇静催眠药物－－Ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ的合成步骤，工艺条件有所改进。在收率方面，达到或超过文献值：在结构方面，通过元素分析，ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ和ＭＳ等的综合分析，证实了其结构。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：264 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 王林，王志清，马成禹
报道了蛋白同化激素坦波龙的一种新合成方法，即采用国内易得的１９－羟基－雄甾－４－烯－３，１７－二酮为原料，经七步反应合成坦波龙，并对氧化、缩合和水解等反应条件进行了研究。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 151k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 闫炳双，孙铁民，武振卿
根据黄酮类化合物抑制血小板聚集的机制和结构－活性关系，设计了五个７－乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物，并由Ｂ环带不同取代基的７－羧基黄酮与乙酰水杨酰氯反应成酯而制得，其抑制血小板聚集活性正在研究中。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 141k] [下载次数：366 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 张雅芳，左代姊姝，田科鹏，沈建民
本文简要地介绍了具有新型结构的镇静催眠药物－－Ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ的合成步骤，工艺条件有所改进。在收率方面，达到或超过文献值：在结构方面，通过元素分析，ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ和ＭＳ等的综合分析，证实了其结构。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：264 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 王林，王志清，马成禹
报道了蛋白同化激素坦波龙的一种新合成方法，即采用国内易得的１９－羟基－雄甾－４－烯－３，１７－二酮为原料，经七步反应合成坦波龙，并对氧化、缩合和水解等反应条件进行了研究。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 151k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 徐勤丰
４－氨基喹啉类药物的研究进展徐勤丰（上海第六制药厂，上海２００３３３）４－氨基喹啉类药物的研究起源于三十年代，氯喹（１ａ）作为其代表最先应用于临床，主要用于控制疟疾症状，作用快且强，至今国内外仍将其作为控制疟疾病的首选药物。我国于１９５８年试制并正式...
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 267k] [下载次数：444 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 彭师奇，于亭，王夔
一氧化氮在细胞中的化学过程彭师奇，于亭，王夔（北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室，北京１０００８３）在传统观念中，一氧化氮（ＮＯ）是极不受欢迎的小分子化合物之一，因为它污染大气，形成酸雨而危害人类。只是到了最近，由于细胞生物学的研究进展，才...
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 236k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 姜凤超，陈春泉
本文以苯胺为原料合成了１－｛对－［双－（β－氯乙基）氨基］－苯基｝－２－氨基－２－羧基乙基锗倍半氧化物（Ⅰ），测定了（Ⅰ）的ＬＤ５０及抑制小鼠Ｓ－１８０的活性。结果表明当腹腔注射（ｉｐ．）给药时，（Ⅰ）对小鼠Ｓ－１８０生长的抑制率为７８％，优于Ｇｅ－１３２和溶肉瘤素，且其ＬＤ５０在腹腔注射时为１７６５ｍｇ／ｋｇ，毒性远小于溶肉瘤素。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：52 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 王兴坡，徐丽君
本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 163k] [下载次数：155 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 汤谷平，陈启琪，吴筱丹
本文对炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺进行了体外释放的研究，其中包括炔诺酮－α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＰＡ）和炔诺酮－α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）。实验结果表明，在药物接入量接近的情况下，悬臂的长短对药物释放有一定的影响，从释放１２０ｄ的情况来看，接入量为２４．０％的ＮＥＴ－ＰＨＰＡ的释放速率为０．２４μｇ－ＮＥＴ／ｍｇＰｏｌｙ·ｄａｙ：接入量为２０．１％的ＮＥＴ－ＰＨＢＡ的释放速率为０．３７μｇ－ＮＥＴ／ｍｇ－Ｐｏｌｙ·ｄａｙ．
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：67 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 汤谷平，陈启琪，吴筱丹
本文对炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺进行了体外释放的研究，其中包括炔诺酮－α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＰＡ）和炔诺酮－α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）。实验结果表明，在药物接入量接近的情况下，悬臂的长短对药物释放有一定的影响，从释放１２０ｄ的情况来看，接入量为２４．０％的ＮＥＴ－ＰＨＰＡ的释放速率为０．２４μｇ－ＮＥＴ／ｍｇＰｏｌｙ·ｄａｙ：接入量为２０．１％的ＮＥＴ－ＰＨＢＡ的释放速率为０．３７μｇ－ＮＥＴ／ｍｇ－Ｐｏｌｙ·ｄａｙ．
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：67 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡卫民，王淑娟，高凌峰，储小曼，陈刚
本文报道一种新的茶碱ＦＰＩＡ试制盒的研制工作，包括７－氨基丁基－茶碱－ＤＴＡＦ轭合物的设计合成，兔抗茶碱血清的制备、方法学考核及与进口同类试剂盒和紫外法作相关性研究等。实验结果表明，国产茶碱ＦＰＩＡ试剂盒的各项分析指标已能满足药物监测的要求，而且，在茶碱血清浓度监测和药代动力学研究中有较好的推广价值。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 185k] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 徐勤丰
４－氨基喹啉类药物的研究进展徐勤丰（上海第六制药厂，上海２００３３３）４－氨基喹啉类药物的研究起源于三十年代，氯喹（１ａ）作为其代表最先应用于临床，主要用于控制疟疾症状，作用快且强，至今国内外仍将其作为控制疟疾病的首选药物。我国于１９５８年试制并正式...
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 267k] [下载次数：444 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 彭师奇，于亭，王夔
一氧化氮在细胞中的化学过程彭师奇，于亭，王夔（北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室，北京１０００８３）在传统观念中，一氧化氮（ＮＯ）是极不受欢迎的小分子化合物之一，因为它污染大气，形成酸雨而危害人类。只是到了最近，由于细胞生物学的研究进展，才...
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 236k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 许先栋，许津，顾惠儿，张致平，吕扬，郑启泰，田之悦
茯苓环酮双烯三萜酸（３－ｏｘｏ－６，１６α－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｌａｎｏｓｔａ－７，９，２６－ｔｒｉｅｎ－２３－ｏｉｃａｃｉｄ）是一种新分离得到的茯苓单一化学成分，它具有抗肿瘤活性和免疫调节作用．本文对该新茯苓成分进行了光谱检测和Ｘ－衍射晶体结构与分子结构研究。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 179k] [下载次数：434 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：39 ] |[阅读次数：0 ] - 胡春，王圣符，赵水梅，沈炜明，王平
本文合成了三种未见文献报道的二叔丁基二氯化锡配合物，利用红外光谱、核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征，体外抗癌活性筛选表明这些配合物抗Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌活性优于阿克拉霉素Ａ。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 137k] [下载次数：84 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡卫民，王淑娟，高凌峰，储小曼，陈刚
本文报道一种新的茶碱ＦＰＩＡ试制盒的研制工作，包括７－氨基丁基－茶碱－ＤＴＡＦ轭合物的设计合成，兔抗茶碱血清的制备、方法学考核及与进口同类试剂盒和紫外法作相关性研究等。实验结果表明，国产茶碱ＦＰＩＡ试剂盒的各项分析指标已能满足药物监测的要求，而且，在茶碱血清浓度监测和药代动力学研究中有较好的推广价值。
1994年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 185k] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据