中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • β-锗代-α-氨基酸衍生物研究Ⅱ.β-锗代溶肉瘤素倍半氧化物的合成及活性测定

    姜凤超,陈春泉

    本文以苯胺为原料合成了1-{对-[双-(β-氯乙基)氨基]-苯基}-2-氨基-2-羧基乙基锗倍半氧化物(Ⅰ),测定了(Ⅰ)的LD50及抑制小鼠S-180的活性。结果表明当腹腔注射(ip.)给药时,(Ⅰ)对小鼠S-180生长的抑制率为78%,优于Ge-132和溶肉瘤素,且其LD50在腹腔注射时为1765mg/kg,毒性远小于溶肉瘤素。

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  • 硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

    王兴坡,徐丽君

    本文设计合成了16种糠醛缩氨基硫脲衍生物,并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验.结果表明:多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用,有些化合物抑菌活性很高,很有发展前景。

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  • 吡啶并色满酮衍生物的合成及其对血小板激活因子的拮抗作用

    浦志海,曹观坤

    根据已知的血小板激活因子(PAF)拮抗剂的结构特点和假设的PAF受体构象,设计并合成了7个以吡啶并色满酮为母核.在苯环氧桥对位用酰胺基取代的化合物及母核的肟化物,所合成的7个化合物均未见文献报道。初步体外药理实验显示,这些化合物对PAF诱导的兔血小板聚集(体外)都有不同程度的拮抗作用.拮抗活性相差不大,构效关系不明显。

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  • 抗肿瘤药物2,3-二乙酰氧基-5-烷氧羰基-1-(3′,5′-二酮-N(4′)-取代哌嗪甲基)苯的合成研究(Ⅲ)

    杨成达,徐美忠,谢毓元

    在寻找新型抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十四个3.5-哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞P388体外试验结果表明,化合物(Ⅲ1,Ⅲ5,Ⅲ7)活性较高,其他化合物也只有一定的生物活性.(Ⅲ1:剂量:1γ/mL,抑制率:50%:Ⅲ5:剂量:1γ/mL,抑制率:73%;Ⅲ7:剂量:1γ/mL,抑制率:72%)

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  • 氮杂双环中烯丙基区域性重排反应

    钟三保,刘维勤,凌仰之,李仁利,涂光忠,马立斌,冯少良

    以L-脯氨酸为原料,经四步反应得到N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷溴化物和N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷溴化物,它们在强碱作用下发生[2,3]-σ重排,生成9-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷和10-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷。提出了可能的反应机理。

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  • 茯苓环酮双烯三萜酸的晶体结构和分子结构研究

    许先栋,许津,顾惠儿,张致平,吕扬,郑启泰,田之悦

    茯苓环酮双烯三萜酸(3-oxo-6,16α-dihydroxylanosta-7,9,26-trien-23-oicacid)是一种新分离得到的茯苓单一化学成分,它具有抗肿瘤活性和免疫调节作用.本文对该新茯苓成分进行了光谱检测和X-衍射晶体结构与分子结构研究。

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  • 高分子药物的研究Ⅰ.炔诺酮-α,β-聚(羟烷基)-DL-天冬酰胺高分子药物体外释放的研究

    汤谷平,陈启琪,吴筱丹

    本文对炔诺酮-α,β-聚(羟烷基)-DL-天冬酰胺进行了体外释放的研究,其中包括炔诺酮-α,β-聚(3-羟丙基)-DL天冬酰胺(NET-PHPA)和炔诺酮-α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(NET-PHBA)。实验结果表明,在药物接入量接近的情况下,悬臂的长短对药物释放有一定的影响,从释放120d的情况来看,接入量为24.0%的NET-PHPA的释放速率为0.24μg-NET/mgPoly·day:接入量为20.1%的NET-PHBA的释放速率为0.37μg-NET/mg-Poly·day.

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  • 二叔丁基二氯化锡配合物的合成、表征和抗癌活性研究

    胡春,王圣符,赵水梅,沈炜明,王平

    本文合成了三种未见文献报道的二叔丁基二氯化锡配合物,利用红外光谱、核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征,体外抗癌活性筛选表明这些配合物抗Ehrlich腹水癌活性优于阿克拉霉素A。

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  • 7-乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物的合成

    闫炳双,孙铁民,武振卿

    根据黄酮类化合物抑制血小板聚集的机制和结构-活性关系,设计了五个7-乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物,并由B环带不同取代基的7-羧基黄酮与乙酰水杨酰氯反应成酯而制得,其抑制血小板聚集活性正在研究中。

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  • 新型强心药物──Pimobendan的合成研究

    朴日阳,段永熙,唐容复

    本文叙述了以乙酰苯胺为起始原料合成新型强心药物Pimobendan的新的合成方法,总收率为3.51%,关键中间体及最终化合物的结构经光谱分析得到了确证。

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  • 血清中茶碱荧光偏振免疫测定试剂盒的研制

    蔡卫民,王淑娟,高凌峰,储小曼,陈刚

    本文报道一种新的茶碱FPIA试制盒的研制工作,包括7-氨基丁基-茶碱-DTAF轭合物的设计合成,兔抗茶碱血清的制备、方法学考核及与进口同类试剂盒和紫外法作相关性研究等。实验结果表明,国产茶碱FPIA试剂盒的各项分析指标已能满足药物监测的要求,而且,在茶碱血清浓度监测和药代动力学研究中有较好的推广价值。

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  • 烷基膦酸二正己酯的合成及折光率研究

    胡文祥,袁承业

    用Michaelis-Becker反应合成了8个烷基膦酸二正己酯;并改进方法,利用相转移催化技术合成了4个高位阻烷基膦酸二正己酯;同时还观察到产物折光率的加和性及随温度变化的规律。

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  • 抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究

    余瑜,胡湘南,靳红卫,严燊和

    本文利用Arbuzov方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合,再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法:在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐,再与氯甲酸乙酯缩合,反应温度25℃,时间1~2h,产率达80%。

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  • 新型镇静催眠药──Zopiclone的研制

    张雅芳,左代姊姝,田科鹏,沈建民

    本文简要地介绍了具有新型结构的镇静催眠药物--Zopiclone的合成步骤,工艺条件有所改进。在收率方面,达到或超过文献值:在结构方面,通过元素分析,IR,1H-NMR,13C-NMR和MS等的综合分析,证实了其结构。

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  • 蛋白同化激素坦波龙的合成研究

    王林,王志清,马成禹

    报道了蛋白同化激素坦波龙的一种新合成方法,即采用国内易得的19-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经七步反应合成坦波龙,并对氧化、缩合和水解等反应条件进行了研究。

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  • 4-氨基喹啉类药物的研究进展

    徐勤丰

    4-氨基喹啉类药物的研究进展徐勤丰(上海第六制药厂,上海200333)4-氨基喹啉类药物的研究起源于三十年代,氯喹(1a)作为其代表最先应用于临床,主要用于控制疟疾症状,作用快且强,至今国内外仍将其作为控制疟疾病的首选药物。我国于1958年试制并正式...

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  • 一氧化氮在细胞中的化学过程

    彭师奇,于亭,王夔

    一氧化氮在细胞中的化学过程彭师奇,于亭,王夔(北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室,北京100083)在传统观念中,一氧化氮(NO)是极不受欢迎的小分子化合物之一,因为它污染大气,形成酸雨而危害人类。只是到了最近,由于细胞生物学的研究进展,才...

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