中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 6,11-二氢二苯骈〔b,e〕氧(硫)杂■-11-羧酸酯及其衍生物的合成

    高守海,恽榴红

    以6,11-二氢二苯骈〔b,e〕氧(硫)杂 -11-酮(1)为原料,经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了6.11-二氢二苯骈〔b,e〕氧(硫)杂卓 -11-羧酸酯(6);化合物(6)进行氧化反应后分别得到衍生物(7)和(8)。

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  • 全合成三尖杉碱的研究

    钟三保,刘维勤,凌仰之,李仁利,涂光忠,马立斌,冯少良

    三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体,在考察Weinreb路线的基础上,设计并完成了一条以胡椒醛和L-谷氨酸为起始原料,经15步反应,合成三尖杉酮碱的路线,并用L-(+)酒石酸拆分为三尖杉酮碱(─)旋光体和三尖杉酮碱(+)旋光体。将拆分的三尖杉酮碱(─)旋光体用NaBH4立体选择性还原为三尖杉碱(─),其光谱数据,理化参数,旋光性均与天然三尖杉碱一致。

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  • 猪去氧胆酸化学9.立体选择性合成25,26,27-三失碳-7β(α)-羟基胆固醇

    王钟麒,姜立中,容士宏

    本文报道了以3β-羟基-Δ5-胆酸甲酯(1)为原料经7步反应立体选择性合成了25,26,27-三失碳-7β(α)-羟基胆固醇,总产率分别是45.5%(7β-OH)和26.9%(7α-oH)。

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  • 对氰基苯代二氢哒嗪酮的设计,合成及抗惊活性的研究

    徐萍,李仁利,冯军,周家驹

    在CoMFA3D-QSAR研究的基础上设计并合成了对氰基苯代二氢哒嗪酮。对溴苯甲醛与吗啉、氰化钾反应得α-p-溴苯基-4-吗啉基乙腈,再与丙烯腈反应得3-(p-溴代苯基)丙酸。对溴基被氰基取代后与肼反应得目标化合物。其抗惊活性属中等强度,与CoMFA方法预计值相差较大。

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  • 3α,7α,23-三羟基-5β-胆甾烷-24-酸分子构型转变的研究

    成志毅

    本文报道了鸭胆汁中新发现的胆甾酸3α,7α,23-三羟基-5β-胆甾烷-24-酸的分子构型转变的研究,通过选择性酰化分子中的3α和23位羟基,再将7α羟基氧化成羰基,然后立体选择性地还原羰基为7β羟基,使原分子转变成3α,7β,23-三羟基-5β-胆甾烷-24-酸。所得的胆甾酸目前尚未见文献报道,通过1HNMR的考察,确定了它的分子结构。

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  • 靛玉红肟甲醚结构及性质的研究

    田发安,李春敏,龚考才,周宗华,毛治华,郭韵洪

    本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构,结果表明分子间存在着较强的氢键,它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明,靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强,这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。

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  • CNDO分子轨道法研究靛玉红及其衍生物的定量构效关系

    王玉珠,王鹏,韩丽梅

    用CNDO分子轨道法计算了中药青黛的抗肿瘤有效成分靛玉红及其衍生物的全部分子轨道指数。经过全面系统地搜索,发现其3位净电荷与抗肿瘤活性显著相关,并将3位净电荷与两组疏水参数进行多元逐步回归处理,从而建立了Hansch回归方程,为寻找抗肿瘤活性更高的靛玉红衍生物提供了有效的理论指导。还对该回归方程预测未知的靛玉红衍生物抗肿瘤活性的能力,3位净电荷在药物与受体相互络合中所起的关键性作用以及疏水参数的计算方法等进行了较为深入的探讨。

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  • 法莫替丁的多晶型与生物利用度

    程卯生,王敏伟,缪锦来,薛淑英,孙建春,沈建民

    本文研究了法莫替丁的多晶型问题,给出两种晶型的制备方法,并通过红外光谱、粉末X射线衍射谱和差热分析等测试确定了两种不同晶型的特征。另外,10名志愿健康受试者分两组口服A,B晶型的法莫替丁片(40mg含量)后,采用HPLC法测定血药浓度,将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合,计算得绝对生物利用度分别为46.8%和49.1%,经统计学处理,两种晶型的片剂在健康人体内的生物利用度无显著性差异(P>0.05)。

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  • THE METHOD OF ISOLATION OF LUTEOLIN-7-O-β-D-GLUCOPYRANOSIDE (CYNAROZID) FROM HALENIA CORNICULATA AND ITS QUANTITATIVE DETERMI

    本文报道了龙胆科植物花锚(Heleniacorniculata)中的主要成分木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙的提取分离方法。该成分有保肝作用,在蒙古国用于肝炎的治疗。该属植物在我国内蒙古、宁夏分布较多。本文所报道的提取方法可供参考。

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  • 高效镇痛剂羟甲芬太尼药效构象的系统分析

    王红武,陈凯先,嵇汝运

    本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质,使用分子力学MMP2程序,以(3R,4S,20R)-羟甲芬太尼的X-射线晶体参数作为起始结构,通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象;在此基础上进一步研究了活性最高异构体(3R,4S,20S)-羟甲芬太尼的低能构象。对比二者的低能构象推测出羟甲芬太尼两个可能的活性构象,(3R,4S,20R)-羟甲芬太尼晶体中呈现的构象可能并不是该化合物的活性构象。依据所推测的活性构象和药效基团,可进一步设计新化合物分子,以提高药物的药效强度和选择性,

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  • 酪胺合成方法的改进

    王亚楼,谢冬梅

    以对羟基苯甲醛和硝基甲烷为原料,经缩合和锌粉、盐酸还原合成酪胺,两步反应总收率61%。

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  • 女贞子中新裂环环烯醚萜甙的结构鉴定

    吴立军,尹双,王素贤,李铣,向绍杰,宋红光

    女贞子中新裂环环烯醚萜甙的结构鉴定吴立军,尹双,王素贤,李铣,向绍杰,宋红光(沈阳药科大学天然药物化学研究室,沈阳110015)(辽宁中医研究院,沈阳110031)(丹东卫生学校,丹东118000)最近,我们从女贞属植物女贞子(Ligustrumlu...

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  • 降钙素基因相关肽抗原决定簇的固相合成

    凌云,荣扬,芦妙茹,胡晓愚

    本文采用国内原料用Merrifield固相合成法合成了阵钙素基因相关肽(CGRP)的抗原决定簇Tyr°-CGRP(27~37).快原子轰击质谱和氨基酸组分分析与理论值一致。

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  • 氟比布洛芬的合成

    王立升,孟繁浩,李绮云,刘百里

    本文报道了以N-乙酰苯胺为起始原料合成抗炎镇痛药氟比布洛芬的新方法,总收率为6.8%。

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  • 含有α-亚甲基-γ-丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性

    陈海涛,计志忠

    含有α-亚甲基-γ-丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛,计志忠LankWong(沈阳药科大学,沈阳110015)(UniversityofPittsburgh,SchoolofPharmacy,PittsburghPA15261US...

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  • 香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨

    童曾寿,黄明欣,戴昌世

    香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨童曾寿,黄明欣,戴昌世(军事医学科学院放射医学研究所,北京100850)香豆素类作为辐射防护剂属于新类型,国内外尚少报道。本文综合报道这类防护剂研究的由来和发展,并对其抗辐射作用的构效关系,即结构、毒性、效价和亲脂...

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