- 王亚楼，谢冬梅
以对羟基苯甲醛和硝基甲烷为原料，经缩合和锌粉、盐酸还原合成酪胺，两步反应总收率６１％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：313 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 程卯生，王敏伟，缪锦来，薛淑英，孙建春，沈建民
本文研究了法莫替丁的多晶型问题，给出两种晶型的制备方法，并通过红外光谱、粉末Ｘ射线衍射谱和差热分析等测试确定了两种不同晶型的特征。另外，１０名志愿健康受试者分两组口服Ａ，Ｂ晶型的法莫替丁片（４０ｍｇ含量）后，采用ＨＰＬＣ法测定血药浓度，将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合，计算得绝对生物利用度分别为４６．８％和４９．１％，经统计学处理，两种晶型的片剂在健康人体内的生物利用度无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 226k] [下载次数：626 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：43 ] |[阅读次数：0 ] - 成志毅
本文报道了鸭胆汁中新发现的胆甾酸３α，７α，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸的分子构型转变的研究，通过选择性酰化分子中的３α和２３位羟基，再将７α羟基氧化成羰基，然后立体选择性地还原羰基为７β羟基，使原分子转变成３α，７β，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸。所得的胆甾酸目前尚未见文献报道，通过１ＨＮＭＲ的考察，确定了它的分子结构。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 田发安，李春敏，龚考才，周宗华，毛治华，郭韵洪
本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强，这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 125k] [下载次数：148 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] -
本文报道了龙胆科植物花锚（Ｈｅｌｅｎｉａｃｏｒｎｉｃｕｌａｔａ）中的主要成分木犀草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的提取分离方法。该成分有保肝作用，在蒙古国用于肝炎的治疗。该属植物在我国内蒙古、宁夏分布较多。本文所报道的提取方法可供参考。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 114k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉珠，王鹏，韩丽梅
用ＣＮＤＯ分子轨道法计算了中药青黛的抗肿瘤有效成分靛玉红及其衍生物的全部分子轨道指数。经过全面系统地搜索，发现其３位净电荷与抗肿瘤活性显著相关，并将３位净电荷与两组疏水参数进行多元逐步回归处理，从而建立了Ｈａｎｓｃｈ回归方程，为寻找抗肿瘤活性更高的靛玉红衍生物提供了有效的理论指导。还对该回归方程预测未知的靛玉红衍生物抗肿瘤活性的能力，３位净电荷在药物与受体相互络合中所起的关键性作用以及疏水参数的计算方法等进行了较为深入的探讨。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 212k] [下载次数：132 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] -
本文报道了龙胆科植物花锚（Ｈｅｌｅｎｉａｃｏｒｎｉｃｕｌａｔａ）中的主要成分木犀草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的提取分离方法。该成分有保肝作用，在蒙古国用于肝炎的治疗。该属植物在我国内蒙古、宁夏分布较多。本文所报道的提取方法可供参考。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 114k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王亚楼，谢冬梅
以对羟基苯甲醛和硝基甲烷为原料，经缩合和锌粉、盐酸还原合成酪胺，两步反应总收率６１％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：313 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光
女贞子中新裂环环烯醚萜甙的结构鉴定吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光（沈阳药科大学天然药物化学研究室，沈阳１１００１５）（辽宁中医研究院，沈阳１１００３１）（丹东卫生学校，丹东１１８０００）最近，我们从女贞属植物女贞子（Ｌｉｇｕｓｔｒｕｍｌｕ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 王钟麒，姜立中，容士宏
本文报道了以３β－羟基－Δ５－胆酸甲酯（１）为原料经７步反应立体选择性合成了２５，２６，２７－三失碳－７β（α）－羟基胆固醇，总产率分别是４５．５％（７β－ＯＨ）和２６．９％（７α－ｏＨ）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k] [下载次数：158 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 田发安，李春敏，龚考才，周宗华，毛治华，郭韵洪
本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强，这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 125k] [下载次数：148 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] 本文报道了龙胆科植物花锚（Ｈｅｌｅｎｉａｃｏｒｎｉｃｕｌａｔａ）中的主要成分木犀草素－７－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的提取分离方法。该成分有保肝作用，在蒙古国用于肝炎的治疗。该属植物在我国内蒙古、宁夏分布较多。本文所报道的提取方法可供参考。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 114k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉珠，王鹏，韩丽梅
用ＣＮＤＯ分子轨道法计算了中药青黛的抗肿瘤有效成分靛玉红及其衍生物的全部分子轨道指数。经过全面系统地搜索，发现其３位净电荷与抗肿瘤活性显著相关，并将３位净电荷与两组疏水参数进行多元逐步回归处理，从而建立了Ｈａｎｓｃｈ回归方程，为寻找抗肿瘤活性更高的靛玉红衍生物提供了有效的理论指导。还对该回归方程预测未知的靛玉红衍生物抗肿瘤活性的能力，３位净电荷在药物与受体相互络合中所起的关键性作用以及疏水参数的计算方法等进行了较为深入的探讨。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 212k] [下载次数：132 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 徐萍，李仁利，冯军，周家驹
在ＣｏＭＦＡ３Ｄ－ＱＳＡＲ研究的基础上设计并合成了对氰基苯代二氢哒嗪酮。对溴苯甲醛与吗啉、氰化钾反应得α－ｐ－溴苯基－４－吗啉基乙腈，再与丙烯腈反应得３－（ｐ－溴代苯基）丙酸。对溴基被氰基取代后与肼反应得目标化合物。其抗惊活性属中等强度，与ＣｏＭＦＡ方法预计值相差较大。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 程卯生，王敏伟，缪锦来，薛淑英，孙建春，沈建民
本文研究了法莫替丁的多晶型问题，给出两种晶型的制备方法，并通过红外光谱、粉末Ｘ射线衍射谱和差热分析等测试确定了两种不同晶型的特征。另外，１０名志愿健康受试者分两组口服Ａ，Ｂ晶型的法莫替丁片（４０ｍｇ含量）后，采用ＨＰＬＣ法测定血药浓度，将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合，计算得绝对生物利用度分别为４６．８％和４９．１％，经统计学处理，两种晶型的片剂在健康人体内的生物利用度无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 226k] [下载次数：626 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：43 ] |[阅读次数：0 ] - 王红武，陈凯先，嵇汝运
本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质，使用分子力学ＭＭＰ２程序，以（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼的Ｘ－射线晶体参数作为起始结构，通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象；在此基础上进一步研究了活性最高异构体（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｓ）－羟甲芬太尼的低能构象。对比二者的低能构象推测出羟甲芬太尼两个可能的活性构象，（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼晶体中呈现的构象可能并不是该化合物的活性构象。依据所推测的活性构象和药效基团，可进一步设计新化合物分子，以提高药物的药效强度和选择性，
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 280k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王红武，陈凯先，嵇汝运
本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质，使用分子力学ＭＭＰ２程序，以（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼的Ｘ－射线晶体参数作为起始结构，通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象；在此基础上进一步研究了活性最高异构体（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｓ）－羟甲芬太尼的低能构象。对比二者的低能构象推测出羟甲芬太尼两个可能的活性构象，（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼晶体中呈现的构象可能并不是该化合物的活性构象。依据所推测的活性构象和药效基团，可进一步设计新化合物分子，以提高药物的药效强度和选择性，
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 280k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 钟三保，刘维勤，凌仰之，李仁利，涂光忠，马立斌，冯少良
三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 195k] [下载次数：307 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 徐萍，李仁利，冯军，周家驹
在ＣｏＭＦＡ３Ｄ－ＱＳＡＲ研究的基础上设计并合成了对氰基苯代二氢哒嗪酮。对溴苯甲醛与吗啉、氰化钾反应得α－ｐ－溴苯基－４－吗啉基乙腈，再与丙烯腈反应得３－（ｐ－溴代苯基）丙酸。对溴基被氰基取代后与肼反应得目标化合物。其抗惊活性属中等强度，与ＣｏＭＦＡ方法预计值相差较大。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 成志毅
本文报道了鸭胆汁中新发现的胆甾酸３α，７α，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸的分子构型转变的研究，通过选择性酰化分子中的３α和２３位羟基，再将７α羟基氧化成羰基，然后立体选择性地还原羰基为７β羟基，使原分子转变成３α，７β，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸。所得的胆甾酸目前尚未见文献报道，通过１ＨＮＭＲ的考察，确定了它的分子结构。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光
女贞子中新裂环环烯醚萜甙的结构鉴定吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光（沈阳药科大学天然药物化学研究室，沈阳１１００１５）（辽宁中医研究院，沈阳１１００３１）（丹东卫生学校，丹东１１８０００）最近，我们从女贞属植物女贞子（Ｌｉｇｕｓｔｒｕｍｌｕ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 凌云，荣扬，芦妙茹，胡晓愚
本文采用国内原料用Ｍｅｒｒｉｆｉｅｌｄ固相合成法合成了阵钙素基因相关肽（ＣＧＲＰ）的抗原决定簇Ｔｙｒ°－ＣＧＲＰ（２７～３７）．快原子轰击质谱和氨基酸组分分析与理论值一致。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈海涛，计志忠
含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛，计志忠ＬａｎｋＷｏｎｇ（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）（ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈＰＡ１５２６１ＵＳ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 470k] [下载次数：401 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 童曾寿，黄明欣，戴昌世
香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨童曾寿，黄明欣，戴昌世（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）香豆素类作为辐射防护剂属于新类型，国内外尚少报道。本文综合报道这类防护剂研究的由来和发展，并对其抗辐射作用的构效关系，即结构、毒性、效价和亲脂...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 228k] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 高守海，恽榴红
以６，１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂 －１１－酮（１）为原料，经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了６．１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂卓 －１１－羧酸酯（６）；化合物（６）进行氧化反应后分别得到衍生物（７）和（８）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 183k] [下载次数：49 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 高守海，恽榴红
以６，１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂 －１１－酮（１）为原料，经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了６．１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂卓 －１１－羧酸酯（６）；化合物（６）进行氧化反应后分别得到衍生物（７）和（８）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 183k] [下载次数：49 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 王亚楼，谢冬梅
以对羟基苯甲醛和硝基甲烷为原料，经缩合和锌粉、盐酸还原合成酪胺，两步反应总收率６１％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：313 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光
女贞子中新裂环环烯醚萜甙的结构鉴定吴立军，尹双，王素贤，李铣，向绍杰，宋红光（沈阳药科大学天然药物化学研究室，沈阳１１００１５）（辽宁中医研究院，沈阳１１００３１）（丹东卫生学校，丹东１１８０００）最近，我们从女贞属植物女贞子（Ｌｉｇｕｓｔｒｕｍｌｕ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 凌云，荣扬，芦妙茹，胡晓愚
本文采用国内原料用Ｍｅｒｒｉｆｉｅｌｄ固相合成法合成了阵钙素基因相关肽（ＣＧＲＰ）的抗原决定簇Ｔｙｒ°－ＣＧＲＰ（２７～３７）．快原子轰击质谱和氨基酸组分分析与理论值一致。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王立升，孟繁浩，李绮云，刘百里
本文报道了以Ｎ－乙酰苯胺为起始原料合成抗炎镇痛药氟比布洛芬的新方法，总收率为６．８％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 105k] [下载次数：432 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 陈海涛，计志忠
含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛，计志忠ＬａｎｋＷｏｎｇ（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）（ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈＰＡ１５２６１ＵＳ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 470k] [下载次数：401 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 童曾寿，黄明欣，戴昌世
香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨童曾寿，黄明欣，戴昌世（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）香豆素类作为辐射防护剂属于新类型，国内外尚少报道。本文综合报道这类防护剂研究的由来和发展，并对其抗辐射作用的构效关系，即结构、毒性、效价和亲脂...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 228k] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 王钟麒，姜立中，容士宏
本文报道了以３β－羟基－Δ５－胆酸甲酯（１）为原料经７步反应立体选择性合成了２５，２６，２７－三失碳－７β（α）－羟基胆固醇，总产率分别是４５．５％（７β－ＯＨ）和２６．９％（７α－ｏＨ）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k] [下载次数：158 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 成志毅
本文报道了鸭胆汁中新发现的胆甾酸３α，７α，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸的分子构型转变的研究，通过选择性酰化分子中的３α和２３位羟基，再将７α羟基氧化成羰基，然后立体选择性地还原羰基为７β羟基，使原分子转变成３α，７β，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸。所得的胆甾酸目前尚未见文献报道，通过１ＨＮＭＲ的考察，确定了它的分子结构。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 田发安，李春敏，龚考才，周宗华，毛治华，郭韵洪
本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强，这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 125k] [下载次数：148 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 徐萍，李仁利，冯军，周家驹
在ＣｏＭＦＡ３Ｄ－ＱＳＡＲ研究的基础上设计并合成了对氰基苯代二氢哒嗪酮。对溴苯甲醛与吗啉、氰化钾反应得α－ｐ－溴苯基－４－吗啉基乙腈，再与丙烯腈反应得３－（ｐ－溴代苯基）丙酸。对溴基被氰基取代后与肼反应得目标化合物。其抗惊活性属中等强度，与ＣｏＭＦＡ方法预计值相差较大。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 钟三保，刘维勤，凌仰之，李仁利，涂光忠，马立斌，冯少良
三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 195k] [下载次数：307 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 王红武，陈凯先，嵇汝运
本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质，使用分子力学ＭＭＰ２程序，以（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼的Ｘ－射线晶体参数作为起始结构，通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象；在此基础上进一步研究了活性最高异构体（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｓ）－羟甲芬太尼的低能构象。对比二者的低能构象推测出羟甲芬太尼两个可能的活性构象，（３Ｒ，４Ｓ，２０Ｒ）－羟甲芬太尼晶体中呈现的构象可能并不是该化合物的活性构象。依据所推测的活性构象和药效基团，可进一步设计新化合物分子，以提高药物的药效强度和选择性，
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 280k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 高守海，恽榴红
以６，１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂 －１１－酮（１）为原料，经还原、氯化、氰化和水解等反应合成了６．１１－二氢二苯骈〔ｂ，ｅ〕氧（硫）杂卓 －１１－羧酸酯（６）；化合物（６）进行氧化反应后分别得到衍生物（７）和（８）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 183k] [下载次数：49 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 王立升，孟繁浩，李绮云，刘百里
本文报道了以Ｎ－乙酰苯胺为起始原料合成抗炎镇痛药氟比布洛芬的新方法，总收率为６．８％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 105k] [下载次数：432 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 王钟麒，姜立中，容士宏
本文报道了以３β－羟基－Δ５－胆酸甲酯（１）为原料经７步反应立体选择性合成了２５，２６，２７－三失碳－７β（α）－羟基胆固醇，总产率分别是４５．５％（７β－ＯＨ）和２６．９％（７α－ｏＨ）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k] [下载次数：158 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉珠，王鹏，韩丽梅
用ＣＮＤＯ分子轨道法计算了中药青黛的抗肿瘤有效成分靛玉红及其衍生物的全部分子轨道指数。经过全面系统地搜索，发现其３位净电荷与抗肿瘤活性显著相关，并将３位净电荷与两组疏水参数进行多元逐步回归处理，从而建立了Ｈａｎｓｃｈ回归方程，为寻找抗肿瘤活性更高的靛玉红衍生物提供了有效的理论指导。还对该回归方程预测未知的靛玉红衍生物抗肿瘤活性的能力，３位净电荷在药物与受体相互络合中所起的关键性作用以及疏水参数的计算方法等进行了较为深入的探讨。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 212k] [下载次数：132 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 程卯生，王敏伟，缪锦来，薛淑英，孙建春，沈建民
本文研究了法莫替丁的多晶型问题，给出两种晶型的制备方法，并通过红外光谱、粉末Ｘ射线衍射谱和差热分析等测试确定了两种不同晶型的特征。另外，１０名志愿健康受试者分两组口服Ａ，Ｂ晶型的法莫替丁片（４０ｍｇ含量）后，采用ＨＰＬＣ法测定血药浓度，将不同血药浓度对时间的数据进行曲线拟合，计算得绝对生物利用度分别为４６．８％和４９．１％，经统计学处理，两种晶型的片剂在健康人体内的生物利用度无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 226k] [下载次数：626 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：43 ] |[阅读次数：0 ] - 凌云，荣扬，芦妙茹，胡晓愚
本文采用国内原料用Ｍｅｒｒｉｆｉｅｌｄ固相合成法合成了阵钙素基因相关肽（ＣＧＲＰ）的抗原决定簇Ｔｙｒ°－ＣＧＲＰ（２７～３７）．快原子轰击质谱和氨基酸组分分析与理论值一致。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 156k] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王立升，孟繁浩，李绮云，刘百里
本文报道了以Ｎ－乙酰苯胺为起始原料合成抗炎镇痛药氟比布洛芬的新方法，总收率为６．８％。
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 105k] [下载次数：432 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 陈海涛，计志忠
含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛，计志忠ＬａｎｋＷｏｎｇ（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）（ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈＰＡ１５２６１ＵＳ...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 470k] [下载次数：401 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 童曾寿，黄明欣，戴昌世
香豆素类辐射防护剂及其构效关系的研讨童曾寿，黄明欣，戴昌世（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）香豆素类作为辐射防护剂属于新类型，国内外尚少报道。本文综合报道这类防护剂研究的由来和发展，并对其抗辐射作用的构效关系，即结构、毒性、效价和亲脂...
1994年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 228k] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 钟三保，刘维勤，凌仰之，李仁利，涂光忠，马立斌，冯少良
三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。
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