- 王如斌，彭司勋，华维一
以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 200k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 黄文龙，徐云根，彭司勋，宋学勤，戴德哉
本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．４倍，并略高于慢心律，该化合物抗胆碱能的副作用较小，约为常咯啉的１／２。本文还初步探讨了构效关系。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 260k] [下载次数：120 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 石荣显，邓小群，陈俊仁
利用ＮＨ４ＮＯ３·ｎＮＨ３与氯化硫酰反应制备硫酰胺，然后通过醋酸甲酯在Ｓｏｘｈｌｅｔ抽提器中提取产物。总收率达５３％～５９％。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：278 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 胡爱国，吴达俊，段永熙
以Ｎ，Ｎ′-二甲基-２-咪唑啉酮为溶剂，卤代苯与芳胺发生Ｕｌｌｍａｎｎ反应生成二芳胺，收率比传统法有所提高，该法可应用于灭酸类药物和二芳胺类的合成。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 123k] [下载次数：201 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，丁惟培，周子清，陈玄玄
本文经几步反应，以化学方法引入１１β-位羟基，通过波谱分析，确证了所得物的化学结构。用该化学合成法引入１１β-位羟基的收率较原报道的有关微生物发酵法为高，而且合成方法简单，是一种比较好的化学引入１１位羟基的合成方法，为今后有关化合物的合成打下了基础。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 122k] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王德心，鲁桂琛，郭曼彤
本文摸索了＂顽固＂氨基酸-天冬酰胺与氯甲基聚苯乙烯生成苄酯的几种方法。首次发现二环已胺（ＤＣＨＡ），Ｎ-苄基三甲基氢氧化铵（ＴｒｉｔｏｎＢ）及Ｃｓ２ＣＯ３／ＫＩ等催化条件下获得苄酯产物的收率（５４．８％，６８．１％及７６．５％），均明显优于文献报道值（＜３３．５％）。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 116k] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张广明，孙常晟，吴秋业
为了寻找高效的抗血栓药物而设计合成了２２个６-（４-取代苯基）-５-甲基-４，５-二氢-３（２Ｈ）-哒嗪酮类新化合物，对ＰＡＦ引起的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用，其中有１１个化合物的作用比先导化合物（１）强，最强的为（１０），其ＩＣ５０为０．５８μＭ，对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集的抑制作用也以（１０）最强，其ＩＣ５０为０．６９μＭ。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 267k] [下载次数：100 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 廖永卫，陈卫平
唑硼烷催化酮的不对称还原反应是最成功的催化不对称反应之一，本文介绍这一反应，并着重论述各种唑硼烷的催化活性以及这一反应在有机合成中的应用。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 258k] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 石荣显，邓小群，陈俊仁
利用ＮＨ４ＮＯ３·ｎＮＨ３与氯化硫酰反应制备硫酰胺，然后通过醋酸甲酯在Ｓｏｘｈｌｅｔ抽提器中提取产物。总收率达５３％～５９％。
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以Ｎ，Ｎ′-二甲基-２-咪唑啉酮为溶剂，卤代苯与芳胺发生Ｕｌｌｍａｎｎ反应生成二芳胺，收率比传统法有所提高，该法可应用于灭酸类药物和二芳胺类的合成。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 123k] [下载次数：201 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 孙宏斌，华维一
非官能化烯烃的不对称环氧化及其在药物合成中的应用孙宏斌，华维一（中国药科大学药物化学研究室，南京２１０００９）手性环氧化物在天然产物合成、药物合成和有机合成化学中占有重要地位。为了获得高光学纯度的环氧化物，人们建立了多种方法，包括：手性源的转化［１］...
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 262k] [下载次数：223 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王如斌，彭司勋，华维一
以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 200k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王智贤，朱友成，嵇汝运
报道了阿片δ受体选择性不可逆拮抗剂ＦＩＴ（１）,ＳｕｐｅｒＦＩＴ（２）和ｃｉｓ-（±）-ＳｕｐｅｒＦＩＴ（３）的合成,并提出了一种通过酰仲胺与ＣＳ２在ＮａＯＨ／Ｋ２ＣＯ３／ＭｅＣＮ体系中反应制备异硫氰基芬太尼类似物的合成新方法。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 196k] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王智贤，朱友成，嵇汝运
报道了阿片δ受体选择性不可逆拮抗剂ＦＩＴ（１）,ＳｕｐｅｒＦＩＴ（２）和ｃｉｓ-（±）-ＳｕｐｅｒＦＩＴ（３）的合成,并提出了一种通过酰仲胺与ＣＳ２在ＮａＯＨ／Ｋ２ＣＯ３／ＭｅＣＮ体系中反应制备异硫氰基芬太尼类似物的合成新方法。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 196k] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明，彭师奇，李海弢，牟利媛，周琴璐，宋欣
本文用液相法合成了六个保护的内皮索片段，各肽段的氨基酸序列经快原子轰击质谱确认，实验表明，在液相法逐步接肽中，用无水氯化氢／乙二醇二甲醚或乙酸乙酯脱叔丁氧羰基，在Ｎ-羟基苯并三唑，ＤＣＣ及Ｎ-甲基吗啉存在下接肽，是一种可供选择的组合。本文提供的肽段，是内皮素全合成的必需建筑块和潜在的拮抗剂。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 168k] [下载次数：37 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，丁惟培，周子清，陈玄玄
本文经几步反应，以化学方法引入１１β-位羟基，通过波谱分析，确证了所得物的化学结构。用该化学合成法引入１１β-位羟基的收率较原报道的有关微生物发酵法为高，而且合成方法简单，是一种比较好的化学引入１１位羟基的合成方法，为今后有关化合物的合成打下了基础。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 122k] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 葛永潮，马成禹，彭军鹏
本文报道红景天甙的制备工艺,首次将聚酰胺、反相大孔树脂、硅胶及葡聚糖凝胶四种柱层析组合使用,成功地从大花红景天醇提物里制备出克级水平的红景天甙。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 127k] [下载次数：284 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：41 ] |[阅读次数：0 ] - 王东阳，刘健，施文鸿，杨波，刘晨江，王庆端
将丙酸制成酰氯，经α-溴代后与甘氨酸缩合得α-溴代丙酰甘氨酸，再与二硫化钠反应，经锌粉还原即得硫普罗宁。总收率以丙酸计为２２．７％。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 108k] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 孙宏斌，华维一
非官能化烯烃的不对称环氧化及其在药物合成中的应用孙宏斌，华维一（中国药科大学药物化学研究室，南京２１０００９）手性环氧化物在天然产物合成、药物合成和有机合成化学中占有重要地位。为了获得高光学纯度的环氧化物，人们建立了多种方法，包括：手性源的转化［１］...
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 262k] [下载次数：223 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 于荣敏，林少霞，张惟才，李铣
１９８５-１９９３年苦木苦味素研究进展于荣敏，林少霞，张惟才，李铣（沈阳药科大学生物技术研究室，沈阳１１００１５）关于苦木苦味素的化学、生源及生物活性的前期研究，李铣等［１］已有综述。本文拟对１９８５-１９９３年期间苦木苦味素类成分的研究，如新化合物的...
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 382k] [下载次数：461 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 黄文龙，徐云根，彭司勋，宋学勤，戴德哉
本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．４倍，并略高于慢心律，该化合物抗胆碱能的副作用较小，约为常咯啉的１／２。本文还初步探讨了构效关系。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 260k] [下载次数：120 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 殷敦祥，嵇汝运
芳基丙酰-β-芳乙胺用氧氯化磷合环，再以硼氢化钠还原双键，制成带有不同取代基的１-β-苯乙基-１，２，３，４-四氢异喹啉类化合物。经体外受体结合试验，有些化合物与多巴胺神经Ｄ-２受体有亲和力。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 222k] [下载次数：176 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 葛永潮，马成禹，彭军鹏
本文报道红景天甙的制备工艺,首次将聚酰胺、反相大孔树脂、硅胶及葡聚糖凝胶四种柱层析组合使用,成功地从大花红景天醇提物里制备出克级水平的红景天甙。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 127k] [下载次数：284 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：41 ] |[阅读次数：0 ] - 王东阳，刘健，施文鸿，杨波，刘晨江，王庆端
将丙酸制成酰氯，经α-溴代后与甘氨酸缩合得α-溴代丙酰甘氨酸，再与二硫化钠反应，经锌粉还原即得硫普罗宁。总收率以丙酸计为２２．７％。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 108k] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 廖永卫，陈卫平
唑硼烷催化酮的不对称还原反应是最成功的催化不对称反应之一，本文介绍这一反应，并着重论述各种唑硼烷的催化活性以及这一反应在有机合成中的应用。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 258k] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 于荣敏，林少霞，张惟才，李铣
１９８５-１９９３年苦木苦味素研究进展于荣敏，林少霞，张惟才，李铣（沈阳药科大学生物技术研究室，沈阳１１００１５）关于苦木苦味素的化学、生源及生物活性的前期研究，李铣等［１］已有综述。本文拟对１９８５-１９９３年期间苦木苦味素类成分的研究，如新化合物的...
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 382k] [下载次数：461 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 殷敦祥，嵇汝运
芳基丙酰-β-芳乙胺用氧氯化磷合环，再以硼氢化钠还原双键，制成带有不同取代基的１-β-苯乙基-１，２，３，４-四氢异喹啉类化合物。经体外受体结合试验，有些化合物与多巴胺神经Ｄ-２受体有亲和力。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 222k] [下载次数：176 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王德心，鲁桂琛，郭曼彤
本文摸索了＂顽固＂氨基酸-天冬酰胺与氯甲基聚苯乙烯生成苄酯的几种方法。首次发现二环已胺（ＤＣＨＡ），Ｎ-苄基三甲基氢氧化铵（ＴｒｉｔｏｎＢ）及Ｃｓ２ＣＯ３／ＫＩ等催化条件下获得苄酯产物的收率（５４．８％，６８．１％及７６．５％），均明显优于文献报道值（＜３３．５％）。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 116k] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张广明，孙常晟，吴秋业
为了寻找高效的抗血栓药物而设计合成了２２个６-（４-取代苯基）-５-甲基-４，５-二氢-３（２Ｈ）-哒嗪酮类新化合物，对ＰＡＦ引起的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用，其中有１１个化合物的作用比先导化合物（１）强，最强的为（１０），其ＩＣ５０为０．５８μＭ，对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集的抑制作用也以（１０）最强，其ＩＣ５０为０．６９μＭ。
1994年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 267k] [下载次数：100 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明，彭师奇，李海弢，牟利媛，周琴璐，宋欣
本文用液相法合成了六个保护的内皮索片段，各肽段的氨基酸序列经快原子轰击质谱确认，实验表明，在液相法逐步接肽中，用无水氯化氢／乙二醇二甲醚或乙酸乙酯脱叔丁氧羰基，在Ｎ-羟基苯并三唑，ＤＣＣ及Ｎ-甲基吗啉存在下接肽，是一种可供选择的组合。本文提供的肽段，是内皮素全合成的必需建筑块和潜在的拮抗剂。
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