- 李绮云，曾昭钧，刘巧云
本文用均匀设计法优化了碘代酚的合成工艺。实验结果表明：在优化后的合成工艺条件下，碘代酚的收率稳定在７０％以上。产品经熔点、红外、核磁和元素分析确认无误。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数：174 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 王德才，陆伟，周国林，严汉英
本文报道采用混旋噻吗洛尔，经碱化，ｄ－酒石酸拆分，得到两个光学活性物质（Ⅳ）和（Ⅴ）．经理化检测和光谱确证，（Ⅳ）为酒石酸噻吗洛尔［（±）－噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐（２：１）］．（Ⅴ）为左旋噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐，并对（Ⅳ）进行了降眼压作用的初步研究。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 137k] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 汪树清，郑芙林，计志忠，梁君山，周爱武，王斌，陈敏珠
本文选择氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）为先导化合物，设计并合成了Ｎ－取代苯基邻氨基苯甲酸衍生物，并经ＩＲ，ＭＳ，元素分析等证实。合成中发现Ｕｌｌｍａｎｎ反应有竞争性的反应产物，初步考察了反应性能；研究了目标化合物的免疫促进作用，发现其中ＳＱ１（１μｍｏｌ／Ｌ）和ＳＱ４（０．０１μｍｏｌ／Ｌ）对ＣｏｎＡ诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用；其强度与ＣＣＡ相当；ＳＱ４（１μｍｏｌ／Ｌ）并能促进ＣｏｎＡ诱导小鼠淋巴细胞产生白细胞介素（ＩＬ－２），其作用较ＣＣＡ强（Ｐ＜０．０１），但其ＬＤ５０为１０７．９ｍｇ／ｋｇ（ｉｐ小鼠），明显大于ＣＣＡ，提示ＳＱ４的安全范围较狭。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 230k] [下载次数：207 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 何煦昌，王兆瀛，黎运龙，白东鲁
石杉碱甲（１）是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效，有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基于计算机分子模拟研究，石杉碱甲分子中的５－氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮（２）结构可能是其药效部分，因此设计并合成了５－取代氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮类似物（５）．（８），（１３）和５－取代氨基－５，６，７，８－四氢喹诺酮类似物（１６）．（１７）．生物试验表明，这些石杉碱甲简化结构类似物几无抗乙酰胆碱酯酶活性。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 338k] [下载次数：361 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 彭军鹏，乔艳秋，肖克岳，姚新生
利用ＧＣ－ＭＳ联用方法对薤挥发油成分进行了分析，鉴定了１７种化合物，其中１６种为合成化合物。主要成分为二甲基三硫和甲基烯丙基三硫，含量分别为１９．８２％和２３．０６％，后者对血小板聚集有强烈抑制作用。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 109k] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：68 ] |[阅读次数：0 ] - 张明，王存德，袁玉纯，周岚，刘邦庆
本文研究了药物中间体３，５－二异丙基水杨酸的合成，结果表明，在相同条件下，使用超声辐射比使用机械搅拌反应时间缩短７０ｍｉｎ，产品收率提高２１％。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 92k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 刘志煜
紫杉醇构效关系研究进展刘志煜（中国科学院上海有机化学研究所，上海２０００３２）紫杉醇（Ｔａｘｏｌ）是６０年代美国肿瘤研究所（ＮａｔｉｏｎａｌＣａｎｃｅｒＩｎｓｔｉｔｕｔｅ）用生物活性测试跟踪，大量筛选抗癌活性成分的成就。对三万五千种植物的十一万个化合...
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 287k] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 王红武，唐贇，陈凯先，嵇汝运
用ＭＮＤＯ对２８个３－甲基芬太尼衍生物进行了量子化学计算，指出这类化合物分子轨道的特点，并用ＰＬＳ方法进行了ＱＳＡＲ研究。使用４个组合变量对其中２５个化合物建立了良好的ＱＳＡＲ模型，研究结果表明这些衍生物的生物活性与分子的负电中心Ｎ１，Ｏ１０处与受体的电性结合能力及Ｎ１，Ｏ１０，３－甲基和苯胺苯环四个关键基团与受体上相应结合部位的空间适应能力关系密切，对受体的结合性质作了初步推测，该结果可为设计结构更新颖的μ－阿片受体药物提供参考。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 218k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 庞其捷，贺于玲，李铜铃，张祖谦
以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 195k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 许凤荣，王书玉
由芳香醛与丙二酸反应形成的桂皮酸衍生物，再与γ－氨基丁酸乙酯缩合成芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸乙酯，该物先后经水解、胺解可得一系列桂皮酰γ－氨基丁酰胺类化合物。本文报道应用此法合成了１６个芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酰胺类化合物。以最大电休克法（ＭＥＳ）的动物模型进行抗癫痫实验筛选，发现它们均无或仅有弱的抗惊厥活性。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 244k] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 邹永，钟裕国，金初瑢，张祖谦，匡安仁
以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 159k] [下载次数：251 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 赵锡炎，陈钟瑛，严秉淳
本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 189k] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王红武，唐贇，陈凯先，嵇汝运
用ＭＮＤＯ对２８个３－甲基芬太尼衍生物进行了量子化学计算，指出这类化合物分子轨道的特点，并用ＰＬＳ方法进行了ＱＳＡＲ研究。使用４个组合变量对其中２５个化合物建立了良好的ＱＳＡＲ模型，研究结果表明这些衍生物的生物活性与分子的负电中心Ｎ１，Ｏ１０处与受体的电性结合能力及Ｎ１，Ｏ１０，３－甲基和苯胺苯环四个关键基团与受体上相应结合部位的空间适应能力关系密切，对受体的结合性质作了初步推测，该结果可为设计结构更新颖的μ－阿片受体药物提供参考。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 218k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 侯振荣，宋修俭，林树周，顾茂书
本文采用低温－钾盐乙醇法和低温－丙酮法从鲜鱼油及从制备鱼粉下脚料中制备富含高纯度廿碳五烯酸（ＥＰＡ）和廿二碳六烯酸（ＤＨＡ）甲酯，实验表明本方法可行，ＥＰＡ，ＤＨＡ两者收率之和超过目前市售此类产品两者之和（约６０％左右）的含量，为开发鱼油新资源提供了科学依据。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 146k] [下载次数：115 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 单达先，朱加进，陈启琪，褚建波
本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：115 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 彭军鹏，乔艳秋，肖克岳，姚新生
利用ＧＣ－ＭＳ联用方法对薤挥发油成分进行了分析，鉴定了１７种化合物，其中１６种为合成化合物。主要成分为二甲基三硫和甲基烯丙基三硫，含量分别为１９．８２％和２３．０６％，后者对血小板聚集有强烈抑制作用。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 109k] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：68 ] |[阅读次数：0 ] - 朱崇泉，苏国强，任宇，边军，吴国沛
２，４－二氯氟苯是喹诺酮类抗菌剂的重要合成中间体，本文报道一新合成法，以邻、对－位混合二氯苯为起始原料，经硝化、氟化和氯化三步反应制得。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：95 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 邹永，钟裕国，金初瑢，张祖谦，匡安仁
以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 159k] [下载次数：251 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 赵锡炎，陈钟瑛，严秉淳
本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 189k] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 侯振荣，宋修俭，林树周，顾茂书
本文采用低温－钾盐乙醇法和低温－丙酮法从鲜鱼油及从制备鱼粉下脚料中制备富含高纯度廿碳五烯酸（ＥＰＡ）和廿二碳六烯酸（ＤＨＡ）甲酯，实验表明本方法可行，ＥＰＡ，ＤＨＡ两者收率之和超过目前市售此类产品两者之和（约６０％左右）的含量，为开发鱼油新资源提供了科学依据。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 146k] [下载次数：115 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 单达先，朱加进，陈启琪，褚建波
本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：115 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 朱崇泉，苏国强，任宇，边军，吴国沛
２，４－二氯氟苯是喹诺酮类抗菌剂的重要合成中间体，本文报道一新合成法，以邻、对－位混合二氯苯为起始原料，经硝化、氟化和氯化三步反应制得。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：95 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李绮云，曾昭钧，刘巧云
本文用均匀设计法优化了碘代酚的合成工艺。实验结果表明：在优化后的合成工艺条件下，碘代酚的收率稳定在７０％以上。产品经熔点、红外、核磁和元素分析确认无误。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数：174 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 王德才，陆伟，周国林，严汉英
本文报道采用混旋噻吗洛尔，经碱化，ｄ－酒石酸拆分，得到两个光学活性物质（Ⅳ）和（Ⅴ）．经理化检测和光谱确证，（Ⅳ）为酒石酸噻吗洛尔［（±）－噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐（２：１）］．（Ⅴ）为左旋噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐，并对（Ⅳ）进行了降眼压作用的初步研究。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 137k] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 卢多
有机分子晶体生长卢多（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）随着Ｘ射线单晶衍射分析的高速发展，从事这一学科领域工作的学者们越来越明显地感到晶体生长所处的重要地位，尤其是对于天然有机物中的活性大分子与小分子。许多时候，苦干不能生长...
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 365k] [下载次数：351 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 何煦昌，王兆瀛，黎运龙，白东鲁
石杉碱甲（１）是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效，有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基于计算机分子模拟研究，石杉碱甲分子中的５－氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮（２）结构可能是其药效部分，因此设计并合成了５－取代氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮类似物（５）．（８），（１３）和５－取代氨基－５，６，７，８－四氢喹诺酮类似物（１６）．（１７）．生物试验表明，这些石杉碱甲简化结构类似物几无抗乙酰胆碱酯酶活性。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 338k] [下载次数：361 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 汪树清，郑芙林，计志忠，梁君山，周爱武，王斌，陈敏珠
本文选择氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）为先导化合物，设计并合成了Ｎ－取代苯基邻氨基苯甲酸衍生物，并经ＩＲ，ＭＳ，元素分析等证实。合成中发现Ｕｌｌｍａｎｎ反应有竞争性的反应产物，初步考察了反应性能；研究了目标化合物的免疫促进作用，发现其中ＳＱ１（１μｍｏｌ／Ｌ）和ＳＱ４（０．０１μｍｏｌ／Ｌ）对ＣｏｎＡ诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用；其强度与ＣＣＡ相当；ＳＱ４（１μｍｏｌ／Ｌ）并能促进ＣｏｎＡ诱导小鼠淋巴细胞产生白细胞介素（ＩＬ－２），其作用较ＣＣＡ强（Ｐ＜０．０１），但其ＬＤ５０为１０７．９ｍｇ／ｋｇ（ｉｐ小鼠），明显大于ＣＣＡ，提示ＳＱ４的安全范围较狭。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 230k] [下载次数：207 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张明，王存德，袁玉纯，周岚，刘邦庆
本文研究了药物中间体３，５－二异丙基水杨酸的合成，结果表明，在相同条件下，使用超声辐射比使用机械搅拌反应时间缩短７０ｍｉｎ，产品收率提高２１％。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 92k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 庞其捷，贺于玲，李铜铃，张祖谦
以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 195k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 许凤荣，王书玉
由芳香醛与丙二酸反应形成的桂皮酸衍生物，再与γ－氨基丁酸乙酯缩合成芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸乙酯，该物先后经水解、胺解可得一系列桂皮酰γ－氨基丁酰胺类化合物。本文报道应用此法合成了１６个芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酰胺类化合物。以最大电休克法（ＭＥＳ）的动物模型进行抗癫痫实验筛选，发现它们均无或仅有弱的抗惊厥活性。
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 244k] [下载次数：97 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘志煜
紫杉醇构效关系研究进展刘志煜（中国科学院上海有机化学研究所，上海２０００３２）紫杉醇（Ｔａｘｏｌ）是６０年代美国肿瘤研究所（ＮａｔｉｏｎａｌＣａｎｃｅｒＩｎｓｔｉｔｕｔｅ）用生物活性测试跟踪，大量筛选抗癌活性成分的成就。对三万五千种植物的十一万个化合...
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 287k] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 卢多
有机分子晶体生长卢多（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）随着Ｘ射线单晶衍射分析的高速发展，从事这一学科领域工作的学者们越来越明显地感到晶体生长所处的重要地位，尤其是对于天然有机物中的活性大分子与小分子。许多时候，苦干不能生长...
1994年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 365k] [下载次数：351 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据