- 陈卫平，杨福秋
２－甲氧基－６－羟基－７，８－二氢－５－喹啉羧酸甲酯（２）与２－甲基丙烯醛的不对称Ｍｉｃｈａｅｌ反应是石杉碱甲全合成的关键一步。在０．１当量奎宁的存在下，（２）与２－甲基丙烯醛在室温反应１０ｄ，得到收率大于９０％的立体异构体混合物（３），将（３）甲磺酰化后，再进行消除反应，得到（５Ｓ，９Ｒ）（＋）－（５），总收率约为５０％，对映体过量百分率（ｅｅ值）约为５２％，如果以０．１当量奎尼丁作催化剂，得到约为４０％ｅｅ的（５Ｒ，９Ｓ）－（－）－（５）．最后从（５Ｓ，９Ｒ）－（＋）－（５）得到（－）－石杉碱甲。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 349k] [下载次数：477 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 俞庆森，朱龙观，蔡国强，吴念慈
本文利用ＣＮＤＯ／２研究了１－取代－７－〔（３－（乙胺基甲基）－１－吡咯烷基〕－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧喹啉－３－羧酸Ｎ１位不同取代基的药效构象，首次报道了以第四最低空轨道能（ＦＵＭＯ），超离域度、前沿电子密度等指标与Ｎ１位取代基的立体摩尔长度、最小最大宽度等结合的Ｎ１位定量构效关系，稍优于文献用经验参数ＵＮＳＡＴ的结果，研究表明Ｎ１位的活性不仅与立体摩尔长度有关，还与电性效应有关，支持了Ｄｏｍａｇａｌａ以不饱和度参数（ＵＮＳＡＴ）所得的结论，但ＵＮＳＡＴ的意义不十分明确，本研究的量化指标意义很清楚。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 175k] [下载次数：50 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 俞庆森，朱龙观，蔡国强，吴念慈
本文利用ＣＮＤＯ／２研究了１－取代－７－〔（３－（乙胺基甲基）－１－吡咯烷基〕－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧喹啉－３－羧酸Ｎ１位不同取代基的药效构象，首次报道了以第四最低空轨道能（ＦＵＭＯ），超离域度、前沿电子密度等指标与Ｎ１位取代基的立体摩尔长度、最小最大宽度等结合的Ｎ１位定量构效关系，稍优于文献用经验参数ＵＮＳＡＴ的结果，研究表明Ｎ１位的活性不仅与立体摩尔长度有关，还与电性效应有关，支持了Ｄｏｍａｇａｌａ以不饱和度参数（ＵＮＳＡＴ）所得的结论，但ＵＮＳＡＴ的意义不十分明确，本研究的量化指标意义很清楚。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 175k] [下载次数：50 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 郭文生，李军，金红华，张泽勇，聂云杰，吕扬，郑启泰
本文报道了主客体分子的包结结构在分离马钱子中马钱子碱方面的应用。马钱子中的马钱子碱与对硝基苯酚形成包结化合物晶体，包结物的马钱子碱与对硝基苯酚的摩尔比为１：１，并对其晶体结构进行了结构分析。在晶体中，对硝基苯酚的羟基与马钱子碱的叔氮原子之间存在氢键，氢键键长为０．２５５７ｎｍ。用这种选择包结方法，可容易地将马钱子碱从马钱子中分离出来，产率为６６％，马钱子碱纯度接近１００％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 182k] [下载次数：134 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 李勤耕，傅渝滨，李家声，潘力军
本文报道合成抗溃疡药丙谷胺的改进工艺。采用甲苯作溶剂，降低醋酐耗量，缩短工序，降低生产成本。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨洪勤，蔡俊超
系统地研究了等摩尔比的ＮＢＳ和取代芳伯胺在无水ＤＭＦ中的单溴代反应。研究表明，ＮＢＳ－ＤＭＦ系统对芳伯胺类进行单溴代，具有反应专一，收率高，操作方便，通用性较好等优点。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 160k] [下载次数：907 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 丁平羽，于德泉
本文对阿魏醇的合成方法进行了深入的探讨，以香草醛为原料，经缩合、还原两步反应可得阿魏醇，总收率可达７８．２％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 101k] [下载次数：234 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 曹昭钧，张伟，王辉
以吡啶、氯化亚砜、二甲胺盐酸盐为主要原料，＂一勺烩＂工艺合成高效酰化催化剂４－二甲氨基吡啶，收率达到１３．３％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 115k] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 舒平，戴华成，梁晓勇
报道了抗胰腺炎药加贝酯的合成方法，并对酰氯酯化法和二环己基碳二亚胺（ＤＣＣ）酯缩合法两条不同合成路线进行了比较，对中间体的制备、工艺改进和解决环境污染等问题进行了研究。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：226 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 郭文生，李军，金红华，张泽勇，聂云杰，吕扬，郑启泰
本文报道了主客体分子的包结结构在分离马钱子中马钱子碱方面的应用。马钱子中的马钱子碱与对硝基苯酚形成包结化合物晶体，包结物的马钱子碱与对硝基苯酚的摩尔比为１：１，并对其晶体结构进行了结构分析。在晶体中，对硝基苯酚的羟基与马钱子碱的叔氮原子之间存在氢键，氢键键长为０．２５５７ｎｍ。用这种选择包结方法，可容易地将马钱子碱从马钱子中分离出来，产率为６６％，马钱子碱纯度接近１００％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 182k] [下载次数：134 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王如斌，彭司勋，华维一
根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 166k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李科，刘超美，吴秋业，张应辉，涂学军
对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 162k] [下载次数：92 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 崔承彬，杨明，姚志伟，蔡兵，罗质璞，徐玉坤，陈玉华
本文应用二量子滤波１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ及远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ等二维核磁共振技术，结合与类似物的化学位移值比较，分析归属了菊淀粉型低聚糖（１～４）的１ＨＮＭＲ及１３ＣＮＭＲ信号。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 247k] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 闫炳双，孙铁民，武振卿
黄酮类化合物和１－取代咪唑衍生物都具有较强的抑制血小板聚集活性，本文报道了由二溴代烷和咪唑及７－羟基黄酮衍生物合成８个新的７－（１－咪唑）烷氧基黄酮衍生物。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：257 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：0 ] - 张丽娟，李宝璋
邻－氯苯基环戊基酮是以环戊烯与邻－氯苯甲酰氯为原料制备的；该合成改进了专利报道的合成方法，使收率由５０％～６０％提高到８１．６２％，且收率及质量都相当稳定，便于实现工业化生产。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 69k] [下载次数：798 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 舒平，戴华成，梁晓勇
报道了抗胰腺炎药加贝酯的合成方法，并对酰氯酯化法和二环己基碳二亚胺（ＤＣＣ）酯缩合法两条不同合成路线进行了比较，对中间体的制备、工艺改进和解决环境污染等问题进行了研究。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：226 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李绮云，孙洪远，庞景茹
本文以β，β－二甲基丙烯酸为原料经过酯化、氯化、酰化、缩合及成盐五步反应合成了Ｃｉｃｌｏｐｉｒｏｘｏｌａｍｉｎｅ，对其中缩合反应的工艺进行了改进，使收率提高了１４％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：327 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 赵伟杰，王世盛，陈均，郭永 ，佟淑娟
由莪术醇的Ｒｉｔｔｅｒ反应，获得了一种新的生理活性化合物（Ⅲ）。应用二维核磁共振技术（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ和远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ）等光谱学方法，结合莪术醇的绝对构型，提出了标题化合物的立体构型。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 132k] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 闫炳双，孙铁民，武振卿
黄酮类化合物和１－取代咪唑衍生物都具有较强的抑制血小板聚集活性，本文报道了由二溴代烷和咪唑及７－羟基黄酮衍生物合成８个新的７－（１－咪唑）烷氧基黄酮衍生物。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 120k] [下载次数：257 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：0 ] - 李绮云，孙洪远，庞景茹
本文以β，β－二甲基丙烯酸为原料经过酯化、氯化、酰化、缩合及成盐五步反应合成了Ｃｉｃｌｏｐｉｒｏｘｏｌａｍｉｎｅ，对其中缩合反应的工艺进行了改进，使收率提高了１４％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：327 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 李勤耕，傅渝滨，李家声，潘力军
本文报道合成抗溃疡药丙谷胺的改进工艺。采用甲苯作溶剂，降低醋酐耗量，缩短工序，降低生产成本。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨洪勤，蔡俊超
系统地研究了等摩尔比的ＮＢＳ和取代芳伯胺在无水ＤＭＦ中的单溴代反应。研究表明，ＮＢＳ－ＤＭＦ系统对芳伯胺类进行单溴代，具有反应专一，收率高，操作方便，通用性较好等优点。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 160k] [下载次数：907 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 丁平羽，于德泉
本文对阿魏醇的合成方法进行了深入的探讨，以香草醛为原料，经缩合、还原两步反应可得阿魏醇，总收率可达７８．２％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 101k] [下载次数：234 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉玲，宋宏锐
对牛磺酸的合成方法进行了改进。缩短了反应时间，减少了氢溴酸的用量。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 65k] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 曹昭钧，张伟，王辉
以吡啶、氯化亚砜、二甲胺盐酸盐为主要原料，＂一勺烩＂工艺合成高效酰化催化剂４－二甲氨基吡啶，收率达到１３．３％。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 115k] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 房云峰，杨光中
兴奋性氨基酸受体拮抗剂研究的新进展房云峰，杨光中（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）自从１９６９年Ｏｌｎｅｙ首次报道非肠道注射大剂量谷氨酸（Ｇｌｕｔａｍｉｃａｃｉｄ，Ｇｌｕ）破坏新生期小鼠下丘脑弓状核以来，相继发现了许多内源性兴奋性氨基酸（...
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 391k] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，丁惟培
质子泵抑制剂的开发及研究现状王瑞彬，丁惟培（同济医科大学计划生育研究所，武汉４３００３０）胃质子泵Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ的发现，给研究抗胃酸分泌药提供了新的目标。目前，世界各国的很多公司，均投入力量进行了新的质子泵抑制剂类药物的研究、开发工作，有关...
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 278k] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 陈卫平，杨福秋
２－甲氧基－６－羟基－７，８－二氢－５－喹啉羧酸甲酯（２）与２－甲基丙烯醛的不对称Ｍｉｃｈａｅｌ反应是石杉碱甲全合成的关键一步。在０．１当量奎宁的存在下，（２）与２－甲基丙烯醛在室温反应１０ｄ，得到收率大于９０％的立体异构体混合物（３），将（３）甲磺酰化后，再进行消除反应，得到（５Ｓ，９Ｒ）（＋）－（５），总收率约为５０％，对映体过量百分率（ｅｅ值）约为５２％，如果以０．１当量奎尼丁作催化剂，得到约为４０％ｅｅ的（５Ｒ，９Ｓ）－（－）－（５）．最后从（５Ｓ，９Ｒ）－（＋）－（５）得到（－）－石杉碱甲。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 349k] [下载次数：477 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 王如斌，彭司勋，华维一
根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 166k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李科，刘超美，吴秋业，张应辉，涂学军
对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 162k] [下载次数：92 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：1 ] - 沈旭，谢毓元，耿鸿芝
本文合成了１４种新型稀土配合物Ｌｎ２Ｌ３·４Ｈ２Ｏ［Ｌｎ＝Ｌａ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｎｄ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｔｂ，Ｄｙ，Ｈｏ，Ｅｒ，Ｙｂ，Ｓｃ，Ｙ；Ｈ２Ｌ＝Ｎ－羧甲基－Ｎ－苯基－Ｎ＇－（２－羧基苯基）－甘酰胺］，并经元素分析、红外光谱、摩尔电导，１ＨＮＭＲ，热重和差热分析表征。药理实验结果表明，所合成的稀土配合物具有一定的抑菌活性。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 赵伟杰，王世盛，陈均，郭永 ，佟淑娟
由莪术醇的Ｒｉｔｔｅｒ反应，获得了一种新的生理活性化合物（Ⅲ）。应用二维核磁共振技术（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ和远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ）等光谱学方法，结合莪术醇的绝对构型，提出了标题化合物的立体构型。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 132k] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉玲，宋宏锐
对牛磺酸的合成方法进行了改进。缩短了反应时间，减少了氢溴酸的用量。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 65k] [下载次数：167 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 房云峰，杨光中
兴奋性氨基酸受体拮抗剂研究的新进展房云峰，杨光中（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）自从１９６９年Ｏｌｎｅｙ首次报道非肠道注射大剂量谷氨酸（Ｇｌｕｔａｍｉｃａｃｉｄ，Ｇｌｕ）破坏新生期小鼠下丘脑弓状核以来，相继发现了许多内源性兴奋性氨基酸（...
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 391k] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，丁惟培
质子泵抑制剂的开发及研究现状王瑞彬，丁惟培（同济医科大学计划生育研究所，武汉４３００３０）胃质子泵Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ的发现，给研究抗胃酸分泌药提供了新的目标。目前，世界各国的很多公司，均投入力量进行了新的质子泵抑制剂类药物的研究、开发工作，有关...
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 278k] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 沈旭，谢毓元，耿鸿芝
本文合成了１４种新型稀土配合物Ｌｎ２Ｌ３·４Ｈ２Ｏ［Ｌｎ＝Ｌａ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｎｄ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｔｂ，Ｄｙ，Ｈｏ，Ｅｒ，Ｙｂ，Ｓｃ，Ｙ；Ｈ２Ｌ＝Ｎ－羧甲基－Ｎ－苯基－Ｎ＇－（２－羧基苯基）－甘酰胺］，并经元素分析、红外光谱、摩尔电导，１ＨＮＭＲ，热重和差热分析表征。药理实验结果表明，所合成的稀土配合物具有一定的抑菌活性。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：103 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 张丽娟，李宝璋
邻－氯苯基环戊基酮是以环戊烯与邻－氯苯甲酰氯为原料制备的；该合成改进了专利报道的合成方法，使收率由５０％～６０％提高到８１．６２％，且收率及质量都相当稳定，便于实现工业化生产。
1995年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 69k] [下载次数：798 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 崔承彬，杨明，姚志伟，蔡兵，罗质璞，徐玉坤，陈玉华
本文应用二量子滤波１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ及远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ等二维核磁共振技术，结合与类似物的化学位移值比较，分析归属了菊淀粉型低聚糖（１～４）的１ＨＮＭＲ及１３ＣＮＭＲ信号。
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