- 赵京浦，汤建明，任雷
为了研究蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）的影响，作者设计并合成了十八个５－氯－１－萘磺酰胺类化合物，经初步药理试验表明，本类化合物中的抑制剂均能显著抑制ＴＮＦ释放，而激活剂单独应用时不能引起ＴＮＦ释放，但可增强内毒素引起的ＴＮＦ释放。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 141k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 郝小江，吕扬，商立坚，郑启泰
从广西瓜馥木（ＦｉｓｓｉｓｔｉｇｍａｋｗａｎｇｓｉｅｎｓｅＴｓｉａｎｇｅｔＰ，Ｔ，Ｌｉ）茎皮的乙醇提取物中分到６个黄酮类成分，其中瓜馥木己素为新的双氢查耳酮，经各种波谱解析及Ｘ－晶体衍射分析，其结构鉴定为３，６－二羟基－２，４，５－三甲氧基双氢查耳酮。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 109k] [下载次数：144 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，阮金兰，丁惟培，张纯，舒慧，李德荣
以２，３－二甲基吡啶为原料，用经济简便的方法，经六步化学反应，合成得到质子泵抑制剂２－［３－甲基－４（２，２，２－三氟乙氧基）－２－吡啶基］－亚磺酰基－１Ｈ－苯并咪唑（兰索拉唑）．对合成过程中重要的反应进行了改进，使反应条件与后处理方法优于文献报道，能更经济合理地用于生产。有关中间体及产物均经理化常数及波谱分析确证结构，与文献报道一致。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 157k] [下载次数：945 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 胡春，纪淑芳，王圣符，保怡，赵金明，沈炜明，王平
本文合成了６种未见文献报道的双（烷氧羰甲基）二碘化锡配合物，利用红外光谱，核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征，其中部分配合物的体外抗癌活性筛选表明其抗Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌活性不及阿克拉霉素Ａ．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 虞鑫红，刘丽，陈钟瑛，刘红，仇红花，施正娟
本文报道以对羟基苯甲醛为起始原料经缩合、甲酯化、环氧丙基化、异丙胺基化、氢化及成盐等反应合成标题化合物艾司洛尔的新路线。氧上环氧丙基化反应采用液固相转移催化法，副反应少，反应周期短，总收率为５０．３％，艾司洛尔及各中间体的结构均经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析证实。其中４－（２，３－环氧丙氧基）苯丙烯酸甲酯及３－｛４－［２－羟基－３－（１－甲基乙胺基）丙氧基］苯基｝丙烯酸甲酯未见文献报道。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 133k] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 彭军鹏，乔艳秋，姚新生
从中药薤白的主要基源植物小根蒜（ＡｌｌｉｕｍｍａｃｒｏｓｔｅｍｏｎＢｕｎｇｅ）鳞茎中首次分得５种化合物。它们是腺苷（Ａｄｅｎｏｓｉｎｅ，１）、胸苷（Ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ，２）、２，３，４，９－四氢－１－甲基－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１－ｍｅｔｈｙｌ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，３）、２，３，４，９－四氢－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，４）和丁香甙（Ｓｙｒｉｎｇｉｎ，５）．从另一种基源植物薤（Ａ．ｃｈｉｎｅｎｓｅＧ．Ｄｏｎ）鳞茎中分得腺苷（１）、色氨酸（Ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，６）和化合物（４）．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 208k] [下载次数：462 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：74 ] |[阅读次数：2 ] - 纪庆娥
新氨甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂纪庆娥（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）随着社会老龄化，老年痴呆病的防治越来越显得重要。阿耳茨海默氏痴呆（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｅｍｅｎｔａ简称ＡＤ）是最常见的老年性痴呆症。我国六十岁以上的老人约有１亿，到...
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 179k] [下载次数：41 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 郝劲松，周建国，刘勇，李仁利，臧传兵，吴军
参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 251k] [下载次数：86 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明，彭师奇，王银叶，周琴璐，张路
Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽的胍基可以为ＮＯ合成酶利用，产生ＮＯ样舒血管效应．Ａｒｇ－Ａｒｇ的羧端用－ＣＨ＿３封闭，活性降低．Ａｒｇ－Ａｒｇ的两个α－氨基用丙二酰基或丁二酰基封闭，活性进一步降低，为了观察Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸封闭可能造成的影响，本文合成了Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ和Ｓｅｒ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ两种寡肽，测定了它们的抗血小板聚集作用和血管舒张作用．结果表明，Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸或寡肽封闭，对舒血管作用无反面影响。合成的两种寡肽还可以有效地抑制ＡＤＰ诱导的血小板聚集．实验表明，设计抗血栓寡肽时，羧端引入Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽可能会有益处．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 208k] [下载次数：171 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王如斌，彭司勋，华维一
设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 150k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李英，张惠斌，叶云鹏
为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 154k] [下载次数：446 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 于荣敏，张辉，陈家琪，董丽萍
本文对药用植物何首乌茎段进行了愈伤组织培养。结果表明以Ｍｕｒａｓｈｉｇｅ＆Ｓｋｏｏｇ（ＭＳ）培养基加２，４－Ｄ（２，４－二氯苯氧乙酸）１．０ｍｇ／Ｌ，２５℃，暗培养条件下愈伤组织生长较好；并对其中所含蒽醌类化合物进行了ＨＰＬＣ分析。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 139k] [下载次数：268 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 彭军鹏，乔艳秋，姚新生
从中药薤白的主要基源植物小根蒜（ＡｌｌｉｕｍｍａｃｒｏｓｔｅｍｏｎＢｕｎｇｅ）鳞茎中首次分得５种化合物。它们是腺苷（Ａｄｅｎｏｓｉｎｅ，１）、胸苷（Ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ，２）、２，３，４，９－四氢－１－甲基－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１－ｍｅｔｈｙｌ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，３）、２，３，４，９－四氢－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，４）和丁香甙（Ｓｙｒｉｎｇｉｎ，５）．从另一种基源植物薤（Ａ．ｃｈｉｎｅｎｓｅＧ．Ｄｏｎ）鳞茎中分得腺苷（１）、色氨酸（Ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，６）和化合物（４）．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 208k] [下载次数：462 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：74 ] |[阅读次数：0 ] - 郝小江，吕扬，商立坚，郑启泰
从广西瓜馥木（ＦｉｓｓｉｓｔｉｇｍａｋｗａｎｇｓｉｅｎｓｅＴｓｉａｎｇｅｔＰ，Ｔ，Ｌｉ）茎皮的乙醇提取物中分到６个黄酮类成分，其中瓜馥木己素为新的双氢查耳酮，经各种波谱解析及Ｘ－晶体衍射分析，其结构鉴定为３，６－二羟基－２，４，５－三甲氧基双氢查耳酮。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 109k] [下载次数：144 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞彬，阮金兰，丁惟培，张纯，舒慧，李德荣
以２，３－二甲基吡啶为原料，用经济简便的方法，经六步化学反应，合成得到质子泵抑制剂２－［３－甲基－４（２，２，２－三氟乙氧基）－２－吡啶基］－亚磺酰基－１Ｈ－苯并咪唑（兰索拉唑）．对合成过程中重要的反应进行了改进，使反应条件与后处理方法优于文献报道，能更经济合理地用于生产。有关中间体及产物均经理化常数及波谱分析确证结构，与文献报道一致。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 157k] [下载次数：945 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] - 王如斌，彭司勋，华维一
设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 150k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 虞鑫红，刘丽，陈钟瑛，刘红，仇红花，施正娟
本文报道以对羟基苯甲醛为起始原料经缩合、甲酯化、环氧丙基化、异丙胺基化、氢化及成盐等反应合成标题化合物艾司洛尔的新路线。氧上环氧丙基化反应采用液固相转移催化法，副反应少，反应周期短，总收率为５０．３％，艾司洛尔及各中间体的结构均经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析证实。其中４－（２，３－环氧丙氧基）苯丙烯酸甲酯及３－｛４－［２－羟基－３－（１－甲基乙胺基）丙氧基］苯基｝丙烯酸甲酯未见文献报道。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 133k] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 纪庆娥
新氨甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂纪庆娥（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）随着社会老龄化，老年痴呆病的防治越来越显得重要。阿耳茨海默氏痴呆（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｅｍｅｎｔａ简称ＡＤ）是最常见的老年性痴呆症。我国六十岁以上的老人约有１亿，到...
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 179k] [下载次数：41 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 胡春，纪淑芳，王圣符，保怡，赵金明，沈炜明，王平
本文合成了６种未见文献报道的双（烷氧羰甲基）二碘化锡配合物，利用红外光谱，核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征，其中部分配合物的体外抗癌活性筛选表明其抗Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌活性不及阿克拉霉素Ａ．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张俊松，徐鸣夏
作者对吡咯烷类生物碱──红古豆碱及古豆碱进行化学结构改造，设计并合成了古豆醇酯类和红古豆醇酯类两个系列共九个新化合物，其中古豆醇酯类为具有解痉活性的新结构类型，各化学结构经ＩＲ，ＭＳ，１Ｈ－ＮＭＲ及元素分析确证．初步药理实验结果表明：所试验的衍生物（４～１１）均有不同程度的解痉活性，特别是衍生物（４～７）的活性高于市售抗胆碱药红古豆醇酯．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：304 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 陈国华，屠树滋，廖清江
为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，本文对孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９（４ｂ）的Ｃ_（１７）边链进行结构改造，合成了６个ＺＫ９８２９９衍生物：（２ａ）；（２ｂ）．（３）．（５ａ），（５ｂ），（６），除化合物（６）外，均未见文献报道，经光谱确证其结构，化合物（２ｂ）经初步体外药理试验，显示对大鼠蜕膜细胞的作用略强于ＺＫ９８２９９．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 段文虎，徐鸣夏，郑虎
作者合成了９个喹啉酮类新衍生物，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析证实。对合成的化合物ＴＭ－９进行抗骨质疏松活性测定，初步结果表明：目标化合物ＴＭ－９促进骨形成活性高于日本已上市的异丙氧基异黄酮。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 167k] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 段文虎，徐鸣夏，郑虎
作者合成了９个喹啉酮类新衍生物，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析证实。对合成的化合物ＴＭ－９进行抗骨质疏松活性测定，初步结果表明：目标化合物ＴＭ－９促进骨形成活性高于日本已上市的异丙氧基异黄酮。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 167k] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 于荣敏，张辉，陈家琪，董丽萍
本文对药用植物何首乌茎段进行了愈伤组织培养。结果表明以Ｍｕｒａｓｈｉｇｅ＆Ｓｋｏｏｇ（ＭＳ）培养基加２，４－Ｄ（２，４－二氯苯氧乙酸）１．０ｍｇ／Ｌ，２５℃，暗培养条件下愈伤组织生长较好；并对其中所含蒽醌类化合物进行了ＨＰＬＣ分析。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 139k] [下载次数：268 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 周 群，李正化，任 忠，吴德光，周继铭
为了探索双炔失碳酯类Ａ－失碳－５α－雄甾烷衍生物的结构与抗生育活性的关系，寻找抗早孕有效的甾体化合物，本文设计合成了７个炔氢被氯原子取代的双炔失碳酯类似物。其结构经元素分析、质谱、红外、核磁共振等确证。小鼠抗早孕试验结果表明，此类化合物的抗早孕活性较双炔失碳酯低。作者对其可能的构效关系进行了分析。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 207k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 张新华，阎少羽，李惠琴，容士宏，张宝凤，牟孝硕
本文报道了胆甾烷－３β，５α，６β－三醇、胆甾烷－３β，５α，６α－三醇、胆甾－４－烯－３β，６β－二醇、胆甾－４－烯－３β，６α－二醇及其琥珀酸单酯和它们的钠盐的合成，体外试验的初步结果表明：胆甾烷－３β，５α，６β－三醇－３－琥珀酸单酯钠（１７），胆甾烷－３β，５α，６α－三醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１８），胆甾－４－烯－３β，６β－二醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１９）及胆甾－４－烯－３β，６α－二醇－３，６双琥珀酸单酯钠（２０）具有较明显的抗癌活性。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 257k] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 郝劲松，周建国，刘勇，李仁利，臧传兵，吴军
参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 251k] [下载次数：86 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 周 群，李正化，任 忠，吴德光，周继铭
为了探索双炔失碳酯类Ａ－失碳－５α－雄甾烷衍生物的结构与抗生育活性的关系，寻找抗早孕有效的甾体化合物，本文设计合成了７个炔氢被氯原子取代的双炔失碳酯类似物。其结构经元素分析、质谱、红外、核磁共振等确证。小鼠抗早孕试验结果表明，此类化合物的抗早孕活性较双炔失碳酯低。作者对其可能的构效关系进行了分析。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 207k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明，彭师奇，王银叶，周琴璐，张路
Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽的胍基可以为ＮＯ合成酶利用，产生ＮＯ样舒血管效应．Ａｒｇ－Ａｒｇ的羧端用－ＣＨ＿３封闭，活性降低．Ａｒｇ－Ａｒｇ的两个α－氨基用丙二酰基或丁二酰基封闭，活性进一步降低，为了观察Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸封闭可能造成的影响，本文合成了Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ和Ｓｅｒ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ两种寡肽，测定了它们的抗血小板聚集作用和血管舒张作用．结果表明，Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸或寡肽封闭，对舒血管作用无反面影响。合成的两种寡肽还可以有效地抑制ＡＤＰ诱导的血小板聚集．实验表明，设计抗血栓寡肽时，羧端引入Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽可能会有益处．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 208k] [下载次数：171 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张新华，阎少羽，李惠琴，容士宏，张宝凤，牟孝硕
本文报道了胆甾烷－３β，５α，６β－三醇、胆甾烷－３β，５α，６α－三醇、胆甾－４－烯－３β，６β－二醇、胆甾－４－烯－３β，６α－二醇及其琥珀酸单酯和它们的钠盐的合成，体外试验的初步结果表明：胆甾烷－３β，５α，６β－三醇－３－琥珀酸单酯钠（１７），胆甾烷－３β，５α，６α－三醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１８），胆甾－４－烯－３β，６β－二醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１９）及胆甾－４－烯－３β，６α－二醇－３，６双琥珀酸单酯钠（２０）具有较明显的抗癌活性。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 257k] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 张俊松，徐鸣夏
作者对吡咯烷类生物碱──红古豆碱及古豆碱进行化学结构改造，设计并合成了古豆醇酯类和红古豆醇酯类两个系列共九个新化合物，其中古豆醇酯类为具有解痉活性的新结构类型，各化学结构经ＩＲ，ＭＳ，１Ｈ－ＮＭＲ及元素分析确证．初步药理实验结果表明：所试验的衍生物（４～１１）均有不同程度的解痉活性，特别是衍生物（４～７）的活性高于市售抗胆碱药红古豆醇酯．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：304 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 赵京浦，汤建明，任雷
为了研究蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）的影响，作者设计并合成了十八个５－氯－１－萘磺酰胺类化合物，经初步药理试验表明，本类化合物中的抑制剂均能显著抑制ＴＮＦ释放，而激活剂单独应用时不能引起ＴＮＦ释放，但可增强内毒素引起的ＴＮＦ释放。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 141k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陈国华，屠树滋，廖清江
为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，本文对孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９（４ｂ）的Ｃ_（１７）边链进行结构改造，合成了６个ＺＫ９８２９９衍生物：（２ａ）；（２ｂ）．（３）．（５ａ），（５ｂ），（６），除化合物（６）外，均未见文献报道，经光谱确证其结构，化合物（２ｂ）经初步体外药理试验，显示对大鼠蜕膜细胞的作用略强于ＺＫ９８２９９．
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：69 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 李英，张惠斌，叶云鹏
为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。
1995年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 154k] [下载次数：446 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据