- 郭丽，郑虎
本文报道４－（２′－乙氧羰基乙基）－１，７－庚二酸二乙酯的新合成方法。关键反应步骤采用三正丁基锡氢通过游离基还原反应脱除叔碳硝基，总收率以硝基甲烷计算为６５．４％。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 107k] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 朱驹，张万年，吕加国，陈卫平，周有骏
本文对酮咯酸进行了合成，并对其中两个中间体的精制方法进行了改进。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 102k] [下载次数：302 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘晓辉，王琳
一些天然小分子抗人免疫缺陷病毒化合物刘晓辉，王琳（中国医学科学院药物研究所药物化学合成研究室，北京１０００５０）人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染引起的免疫缺陷综合症（ＡＩＤＳ），俗称为艾滋病。自１９８１年美国洛杉矶首例报道以来，短短十几年，世界上１７３个...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 353k] [下载次数：76 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张建兴，吴达俊，沈永嘉
异没药烯的合成张建兴，吴达俊，沈永嘉（华东理工大学精细化工研究所，上海２００２３７）异没药烯（６）是一种天然倍半蒲烯化合物，存在于须芸草油（Ｖｅｔｉｖｅｒｏｉｌ，Ｂｈａｒａｔｐｕｒｖａｒｉｅｔｙ）［１］及加里福尼亚太平洋沿海地区产的花旗松（Ｐｓｅｎｄ...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 118k] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 娄红祥，田进国，苑辉卿，季梅，吕木坚，郎伟君
金银花中三萜皂甙的分离与结构确定娄红祥，田进国，苑辉卿，季梅，吕木坚，郎伟君（山东医科大学药学系，济南２５００１２）（北京大学化学系仪器分析中心，北京１００８７１）金银花为忍冬科植物忍冬ＬｏｎｉｃｅｒａｊａｐｏｎｉｃａＴｈｕｎｂ．的花蕾，具有抗菌，抗...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 116k] [下载次数：299 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 孙小芬
药物分子设计的理论总结──介绍郭宗儒先生编著的《药物化学总论》（中国医药科技出版社孙小芬）由中国医学科学院药物研究所郭宗儒先生编著的《药物化学总论》近期已由中国医药科技出版社正式出版发行。该书是在作者３０余年从事合成药物化学的研究与教学实践的基础上编...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：318 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郭丽，郑虎
本文报道４－（２′－乙氧羰基乙基）－１，７－庚二酸二乙酯的新合成方法。关键反应步骤采用三正丁基锡氢通过游离基还原反应脱除叔碳硝基，总收率以硝基甲烷计算为６５．４％。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 107k] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱驹，张万年，吕加国，陈卫平，周有骏
本文对酮咯酸进行了合成，并对其中两个中间体的精制方法进行了改进。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 102k] [下载次数：302 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘晓辉，王琳
一些天然小分子抗人免疫缺陷病毒化合物刘晓辉，王琳（中国医学科学院药物研究所药物化学合成研究室，北京１０００５０）人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染引起的免疫缺陷综合症（ＡＩＤＳ），俗称为艾滋病。自１９８１年美国洛杉矶首例报道以来，短短十几年，世界上１７３个...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 353k] [下载次数：76 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 马维勇，李勇，张椿年
合成了１８个Ｎ－苄氧羰基保护的４－取代氨基酸酰胺基－４－脱氧－４′－去甲基表鬼臼毒素衍生物。它们在体外试验中显示出良好的抗Ｌ１２１０白血病细胞（ＩＣ５０２．７×１０－１～４．０×１０－４ｍｇ／Ｌ）和ＫＢ细胞的活性，部分新化合物的抗Ｌ１２１０和ＫＢ细胞的活性超过依托泊甙［Ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ，ＩＣ５０（Ｌ１２１０）１．０×１０－１ｍｇ／Ｌ］。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 180k] [下载次数：154 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 李全，沈旭，蒋华良，谢毓元
本文设计合成了１１个１－取代苯基－４－（２′，３′－二乙酰氧基－５′－甲氧羰基苄基）－２，６－哌嗪二酮类化合物，并经对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、小鼠肝癌细胞Ｈｅｐ和人体胃癌细胞ＳＧＣ７９０１的体外实验表明，化合物９ｊ对Ｐ３８８白血病细胞有较强的抑制作用，化合物９ｄ对Ｈｅｐ肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Ｍａｎｎｉｃｈ反应的影响。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 147k] [下载次数：140 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱龙观，俞庆森，陈凯先，林瑞森
利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｃｖ，ｒ值看，模型有效强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要。依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性为最高，与近几年实验研究的结果一致．
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 210k] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 陈芬儿，余红霞，万江陵，张珩，杨建设
以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－｛［（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基］－４－羟基苯基｝－乙基酮（４）．再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－｛［（１，１－二甲基乙基）胺基］乙酰基｝－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１），总收率约５０％。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：822 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 齐传民，计志忠，陈海涛，宋连生
本文设计、合成了２－（Ｅ）－烷亚甲基环己酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱盐酸盐类化合物２４个；其中２２个为未见文献报道的新化合物。初步药理结果显示：大部分化合物对Ｐ３８８和Ｈｅｌａ细胞均有作用，特别是化合物Ⅱ２３，它对两种细胞的ＬＣ５０分别为４．１０１ｍｇ／Ｌ和０．１３５ｍｇ／Ｌ；部分化合物对Ｌ１２１１０和Ｈｅｐ２细胞也有一定的抑制作用；动物体内实验也显示出一定的活性。该类化合物还有效强的抗炎活性，有些化合物的抗炎活性与消炎痛相当。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 276k] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 钟裕国，傅骍，管昌田
本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮα１））相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素α１偶物（Ｇａｌ－ＩＦＮα１）．并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮα１和ＩＦＮα１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物ＧａｌＩＦＮα１与对照品（ＩＦＮα１）的效价比为２．７７：１．说明偶联物不仅具有明显肝靶向性，同时，其抗病毒活性也明显提高。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 301k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 刘峥，王书玉，徐萍，钟海振，许凤荣，胡长风
以α－酮戊二酸与水合肼为起始原料合成了１５个Ｎ－（３′－磷酸二乙酯丙基）－１，６－二氢－６－氧－３－哒嗪酰胺类化合物，并对它们进行了最大电休克发作（ＭＥＳ）实验，结果表明其中４个化合物表现出中等强度的抗惊活性。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 210k] [下载次数：123 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 陈建华，李常胜，李习俊
合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１３Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４）．配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的。三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 149k] [下载次数：278 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉玲，郭玉红
合成了两个未见文献报道的胺基酮类化合物，并进行了抗炎及镇痛活性的初步试验。结果表明两个化合物均有一定程度的镇痛作用。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 92k] [下载次数：50 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 娄红祥，田进国，苑辉卿，季梅，吕木坚，郎伟君
金银花中三萜皂甙的分离与结构确定娄红祥，田进国，苑辉卿，季梅，吕木坚，郎伟君（山东医科大学药学系，济南２５００１２）（北京大学化学系仪器分析中心，北京１００８７１）金银花为忍冬科植物忍冬ＬｏｎｉｃｅｒａｊａｐｏｎｉｃａＴｈｕｎｂ．的花蕾，具有抗菌，抗...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 116k] [下载次数：299 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 孙小芬
药物分子设计的理论总结──介绍郭宗儒先生编著的《药物化学总论》（中国医药科技出版社孙小芬）由中国医学科学院药物研究所郭宗儒先生编著的《药物化学总论》近期已由中国医药科技出版社正式出版发行。该书是在作者３０余年从事合成药物化学的研究与教学实践的基础上编...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：318 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李洪涛，郭嘉林，姜兆竞，郑文义，计志忠
以环己酮为起始原料经２，２，６，６－四氯环己酮制备Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺（双氯灭痛的中间体）的新工艺路线。工艺简单、产品质量好、＂三废＂少，可较大幅度降低成本。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈芬儿，余红霞，万江陵，张珩，杨建设
以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－｛［（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基］－４－羟基苯基｝－乙基酮（４）．再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－｛［（１，１－二甲基乙基）胺基］乙酰基｝－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１），总收率约５０％。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：822 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：0 ] - 朱龙观，俞庆森，陈凯先，林瑞森
利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｃｖ，ｒ值看，模型有效强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要。依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性为最高，与近几年实验研究的结果一致．
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 210k] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 刘峥，王书玉，徐萍，钟海振，许凤荣，胡长风
以α－酮戊二酸与水合肼为起始原料合成了１５个Ｎ－（３′－磷酸二乙酯丙基）－１，６－二氢－６－氧－３－哒嗪酰胺类化合物，并对它们进行了最大电休克发作（ＭＥＳ）实验，结果表明其中４个化合物表现出中等强度的抗惊活性。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 210k] [下载次数：123 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 李洪涛，郭嘉林，姜兆竞，郑文义，计志忠
以环己酮为起始原料经２，２，６，６－四氯环己酮制备Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺（双氯灭痛的中间体）的新工艺路线。工艺简单、产品质量好、＂三废＂少，可较大幅度降低成本。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 97k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 边军，任宇，朱崇泉，苏国强，吴国沛
本文报道一种无三废二甲基二硫和甲烷磺酸的制备方法。改进了合成工艺，降低了消耗和成本，提高了收率，无废水排放，适合工业化生产。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：118 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李万玉，余瑜，靳红卫
本文报道了以苯和顺丁烯二酸酐为起始原料合成新型血管紧张素转化酶抑制剂Ｅｎａｌａｐｒｉｌ的新合成方法，总收率为１６．２％；此路线无特殊设备及试剂要求，具有ＳＳ－构型的（４）非对映异构体在无水乙醇中溶解度小，沉淀析出，而使（４）的ＳＳ－构型和ＲＳ－构型的两个非对映异构体分开。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 113k] [下载次数：124 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李全，沈旭，蒋华良，谢毓元
本文设计合成了１１个１－取代苯基－４－（２′，３′－二乙酰氧基－５′－甲氧羰基苄基）－２，６－哌嗪二酮类化合物，并经对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、小鼠肝癌细胞Ｈｅｐ和人体胃癌细胞ＳＧＣ７９０１的体外实验表明，化合物９ｊ对Ｐ３８８白血病细胞有较强的抑制作用，化合物９ｄ对Ｈｅｐ肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Ｍａｎｎｉｃｈ反应的影响。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 147k] [下载次数：140 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李科
以丙醛和混合二氯菊酸甲酯为原料，经缩合、格氏加成，顺反分离，酯化等反应，全合成了新型家庭卫生杀虫药Ｔｒａｎｓ－α－乙炔基－２－甲基－２－戊烯－２，２－二甲基－３－（２，２－二氯乙烯基）环丙烷羧酸酯。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 147k] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 姜凤超，刘敏，赵智
含杂环的β－锗代α－氨基酸倍半化合物的合成及抗肿瘤活性测定姜凤超，刘敏，赵智（武汉同济医科大学药学院，武汉４３００３０）某些含有吲哚３－取代及呋喃２－取代基的衍生物具有抑制谷胱甘肽－Ｓ－转移酶（ＧＳＴｓ）的活性，从而可逆转肿瘤耐药性而使某些具有细胞毒...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 110k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张建兴，吴达俊，沈永嘉
异没药烯的合成张建兴，吴达俊，沈永嘉（华东理工大学精细化工研究所，上海２００２３７）异没药烯（６）是一种天然倍半蒲烯化合物，存在于须芸草油（Ｖｅｔｉｖｅｒｏｉｌ，Ｂｈａｒａｔｐｕｒｖａｒｉｅｔｙ）［１］及加里福尼亚太平洋沿海地区产的花旗松（Ｐｓｅｎｄ...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 118k] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 边军，任宇，朱崇泉，苏国强，吴国沛
本文报道一种无三废二甲基二硫和甲烷磺酸的制备方法。改进了合成工艺，降低了消耗和成本，提高了收率，无废水排放，适合工业化生产。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：118 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李万玉，余瑜，靳红卫
本文报道了以苯和顺丁烯二酸酐为起始原料合成新型血管紧张素转化酶抑制剂Ｅｎａｌａｐｒｉｌ的新合成方法，总收率为１６．２％；此路线无特殊设备及试剂要求，具有ＳＳ－构型的（４）非对映异构体在无水乙醇中溶解度小，沉淀析出，而使（４）的ＳＳ－构型和ＲＳ－构型的两个非对映异构体分开。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 113k] [下载次数：124 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 陈建华，李常胜，李习俊
合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１３Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４）．配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的。三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 149k] [下载次数：278 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：32 ] |[阅读次数：0 ] - 马维勇，李勇，张椿年
合成了１８个Ｎ－苄氧羰基保护的４－取代氨基酸酰胺基－４－脱氧－４′－去甲基表鬼臼毒素衍生物。它们在体外试验中显示出良好的抗Ｌ１２１０白血病细胞（ＩＣ５０２．７×１０－１～４．０×１０－４ｍｇ／Ｌ）和ＫＢ细胞的活性，部分新化合物的抗Ｌ１２１０和ＫＢ细胞的活性超过依托泊甙［Ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ，ＩＣ５０（Ｌ１２１０）１．０×１０－１ｍｇ／Ｌ］。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 180k] [下载次数：154 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 王玉玲，郭玉红
合成了两个未见文献报道的胺基酮类化合物，并进行了抗炎及镇痛活性的初步试验。结果表明两个化合物均有一定程度的镇痛作用。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 92k] [下载次数：50 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李科
以丙醛和混合二氯菊酸甲酯为原料，经缩合、格氏加成，顺反分离，酯化等反应，全合成了新型家庭卫生杀虫药Ｔｒａｎｓ－α－乙炔基－２－甲基－２－戊烯－２，２－二甲基－３－（２，２－二氯乙烯基）环丙烷羧酸酯。
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 147k] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 姜凤超，刘敏，赵智
含杂环的β－锗代α－氨基酸倍半化合物的合成及抗肿瘤活性测定姜凤超，刘敏，赵智（武汉同济医科大学药学院，武汉４３００３０）某些含有吲哚３－取代及呋喃２－取代基的衍生物具有抑制谷胱甘肽－Ｓ－转移酶（ＧＳＴｓ）的活性，从而可逆转肿瘤耐药性而使某些具有细胞毒...
1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 110k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 齐传民，计志忠，陈海涛，宋连生
本文设计、合成了２－（Ｅ）－烷亚甲基环己酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱盐酸盐类化合物２４个；其中２２个为未见文献报道的新化合物。初步药理结果显示：大部分化合物对Ｐ３８８和Ｈｅｌａ细胞均有作用，特别是化合物Ⅱ２３，它对两种细胞的ＬＣ５０分别为４．１０１ｍｇ／Ｌ和０．１３５ｍｇ／Ｌ；部分化合物对Ｌ１２１１０和Ｈｅｐ２细胞也有一定的抑制作用；动物体内实验也显示出一定的活性。该类化合物还有效强的抗炎活性，有些化合物的抗炎活性与消炎痛相当。
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本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮα１））相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素α１偶物（Ｇａｌ－ＩＦＮα１）．并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮα１和ＩＦＮα１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物ＧａｌＩＦＮα１与对照品（ＩＦＮα１）的效价比为２．７７：１．说明偶联物不仅具有明显肝靶向性，同时，其抗病毒活性也明显提高。
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