中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2-(E)-烷亚甲基环己酮Mannich碱盐酸盐类化合物的合成及抗癌、抗炎活性研究

    齐传民,计志忠,陈海涛,宋连生

    本文设计、合成了2-(E)-烷亚甲基环己酮Mannich碱盐酸盐类化合物24个;其中22个为未见文献报道的新化合物。初步药理结果显示:大部分化合物对P388和Hela细胞均有作用,特别是化合物Ⅱ23,它对两种细胞的LC50分别为4.101mg/L和0.135mg/L;部分化合物对L12110和Hep2细胞也有一定的抑制作用;动物体内实验也显示出一定的活性。该类化合物还有效强的抗炎活性,有些化合物的抗炎活性与消炎痛相当。

    1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 276k]
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  • 肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究

    钟裕国,傅骍,管昌田

    本文采用2-亚氨基-2-甲氧乙基-1-β-硫代-D-半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素(IFNα1))相偶联,得到半乳糖基基因工程干扰素α1偶物(Gal-IFNα1).并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验,其趋肝性实验结果表明,肝脏对Gal-IFNα1和IFNα1的最大摄取值分别为29.1%和10.0%,并采用细胞致病变效应(CPE)抑制微量法测定了偶联物的效价,偶联物GalIFNα1与对照品(IFNα1)的效价比为2.77:1.说明偶联物不仅具有明显肝靶向性,同时,其抗病毒活性也明显提高。

    1995年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 301k]
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  • 4-(取代氨基酸酰胺基)-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素的合成及其抗肿瘤活性

    马维勇,李勇,张椿年

    合成了18个N-苄氧羰基保护的4-取代氨基酸酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物。它们在体外试验中显示出良好的抗L1210白血病细胞(IC502.7×10-1~4.0×10-4mg/L)和KB细胞的活性,部分新化合物的抗L1210和KB细胞的活性超过依托泊甙[Etoposide,IC50(L1210)1.0×10-1mg/L]。

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  • 哒嗪酮酸类化合物的合成及其抗惊活性的研究

    刘峥,王书玉,徐萍,钟海振,许凤荣,胡长风

    以α-酮戊二酸与水合肼为起始原料合成了15个N-(3′-磷酸二乙酯丙基)-1,6-二氢-6-氧-3-哒嗪酰胺类化合物,并对它们进行了最大电休克发作(MES)实验,结果表明其中4个化合物表现出中等强度的抗惊活性。

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  • 2,6-哌嗪二酮类抗肿瘤药物的研究1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮的合成

    李全,沈旭,蒋华良,谢毓元

    本文设计合成了11个1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮类化合物,并经对小鼠白血病细胞P388、小鼠肝癌细胞Hep和人体胃癌细胞SGC7901的体外实验表明,化合物9j对P388白血病细胞有较强的抑制作用,化合物9d对Hep肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Mannich反应的影响。

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  • 1-环丙基-5-取代-7-(4-甲基哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸定量构效关系的比较分子力场分析(CoMFA)研究

    朱龙观,俞庆森,陈凯先,林瑞森

    利用3D-QSAR中的CoMFA方法研究了1-环丙基-5-取代-7-(4-甲基哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸定量构效关系。研究表明,从PLS分析的rcv,r值看,模型有效强的预测能力;从立体与静电作用分数比可看出,5位取代基对活性的影响立体效应起主要作用,但静电效应亦十分重要。依据CoMFA系数图设计了一些新化合物,预测结果表明,以5位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性为最高,与近几年实验研究的结果一致.

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  • N-(2-羟基萘甲醛)甘氨酸希夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成、表征和抗癌活性

    陈建华,李常胜,李习俊

    合成了L-甘氨酸与2-羟基-萘甲醛的希夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物,配体及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物化学式分别为K(C13H12NO4),Cu(C13H11NO4),Ni(C13H15NO4).配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位,铜(Ⅱ)配合物是四配位的,而镍(Ⅱ)配合物是六配位的。三种化合物抗小白鼠EAC活性试验表明,铜(Ⅱ)配合物的抑癌率为27.5%,其它两化合物无明显抗EAC活性。

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  • 两个胺基酮类化合物的合成及其抗炎、镇痛作用

    王玉玲,郭玉红

    合成了两个未见文献报道的胺基酮类化合物,并进行了抗炎及镇痛活性的初步试验。结果表明两个化合物均有一定程度的镇痛作用。

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  • Trans-α-乙炔基-2-甲基-2-戊烯-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯的合成

    李科

    以丙醛和混合二氯菊酸甲酯为原料,经缩合、格氏加成,顺反分离,酯化等反应,全合成了新型家庭卫生杀虫药Trans-α-乙炔基-2-甲基-2-戊烯-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯。

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  • 含杂环的β-锗代α-氨基酸倍半化合物的合成及抗肿瘤活性测定

    姜凤超,刘敏,赵智

    含杂环的β-锗代α-氨基酸倍半化合物的合成及抗肿瘤活性测定姜凤超,刘敏,赵智(武汉同济医科大学药学院,武汉430030)某些含有吲哚3-取代及呋喃2-取代基的衍生物具有抑制谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)的活性,从而可逆转肿瘤耐药性而使某些具有细胞毒...

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  • 异没药烯的合成

    张建兴,吴达俊,沈永嘉

    异没药烯的合成张建兴,吴达俊,沈永嘉(华东理工大学精细化工研究所,上海200237)异没药烯(6)是一种天然倍半蒲烯化合物,存在于须芸草油(Vetiveroil,Bharatpurvariety)[1]及加里福尼亚太平洋沿海地区产的花旗松(Psend...

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  • 金银花中三萜皂甙的分离与结构确定

    娄红祥,田进国,苑辉卿,季梅,吕木坚,郎伟君

    金银花中三萜皂甙的分离与结构确定娄红祥,田进国,苑辉卿,季梅,吕木坚,郎伟君(山东医科大学药学系,济南250012)(北京大学化学系仪器分析中心,北京100871)金银花为忍冬科植物忍冬LonicerajaponicaThunb.的花蕾,具有抗菌,抗...

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  • 药物分子设计的理论总结──介绍郭宗儒先生编著的《药物化学总论》

    孙小芬

    药物分子设计的理论总结──介绍郭宗儒先生编著的《药物化学总论》(中国医药科技出版社孙小芬)由中国医学科学院药物研究所郭宗儒先生编著的《药物化学总论》近期已由中国医药科技出版社正式出版发行。该书是在作者30余年从事合成药物化学的研究与教学实践的基础上编...

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  • 制备N-2,6-二氯苯胺的新工艺路线研究

    李洪涛,郭嘉林,姜兆竞,郑文义,计志忠

    以环己酮为起始原料经2,2,6,6-四氯环己酮制备N-苯基-2,6-二氯苯胺(双氯灭痛的中间体)的新工艺路线。工艺简单、产品质量好、"三废"少,可较大幅度降低成本。

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  • 甲烷磺酸合成工艺改进

    边军,任宇,朱崇泉,苏国强,吴国沛

    本文报道一种无三废二甲基二硫和甲烷磺酸的制备方法。改进了合成工艺,降低了消耗和成本,提高了收率,无废水排放,适合工业化生产。

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  • 硫酸沙丁胺醇的合成研究Ⅰ

    陈芬儿,余红霞,万江陵,张珩,杨建设

    以水杨醛与叔丁胺为起始原料,经缩合、酯化、Fries重排三步一锅反应制成2-氯-1-{[(1,1-二甲基乙基)亚胺基甲基]-4-羟基苯基}-乙基酮(4).再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基}-2-羟基苯甲醛盐酸盐(5),再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇(1),总收率约50%。

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  • 新型血管紧张素转化酶抑制剂Enalapril的合成研究

    李万玉,余瑜,靳红卫

    本文报道了以苯和顺丁烯二酸酐为起始原料合成新型血管紧张素转化酶抑制剂Enalapril的新合成方法,总收率为16.2%;此路线无特殊设备及试剂要求,具有SS-构型的(4)非对映异构体在无水乙醇中溶解度小,沉淀析出,而使(4)的SS-构型和RS-构型的两个非对映异构体分开。

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  • 4-(2′-乙氧羰基乙基)-1,7-庚二酸二乙酯的新合成方法

    郭丽,郑虎

    本文报道4-(2′-乙氧羰基乙基)-1,7-庚二酸二乙酯的新合成方法。关键反应步骤采用三正丁基锡氢通过游离基还原反应脱除叔碳硝基,总收率以硝基甲烷计算为65.4%。

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  • 镇痛药酮咯酸合成方法的改进

    朱驹,张万年,吕加国,陈卫平,周有骏

    本文对酮咯酸进行了合成,并对其中两个中间体的精制方法进行了改进。

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  • 一些天然小分子抗人免疫缺陷病毒化合物

    刘晓辉,王琳

    一些天然小分子抗人免疫缺陷病毒化合物刘晓辉,王琳(中国医学科学院药物研究所药物化学合成研究室,北京100050)人免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的免疫缺陷综合症(AIDS),俗称为艾滋病。自1981年美国洛杉矶首例报道以来,短短十几年,世界上173个...

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