中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2-[1-环戊烯(1)基]-2-烃基环戊酮Mannich碱的合成及抗癌、抗炎活性研究

    齐传民,计志忠,李洪涛,宋连生,张艳,徐广伟

    本文报道2-[1-环戊烯(1)基]-2-烃基环戊酮Mannich碱类化合物的合成方法,共合成了12个未见文献报道的新化合物。关键中间体2-[1-环戊烯(1)基]-2-烃基环戊酮是中间体α-位上引入烃基而制备的,然后经Mannich反应制备了目标化合物。对大部分化合物进行了抗癌、抗炎活性筛选。初步结果表明所有化合物对EAC和HepA癌细胞都有较强的杀伤作用。部分化合物对P388,Hep2及Hela细胞也有很强的抑制作用.某些化合物还显示有效强的抗炎作用,进一步的药理实验正在进行中.

    1995年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 247k]
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  • 苯并呋咱N-氧化物类和喹喔啉双N-氧化物类化合物的合成及其乏氧选择性细胞毒作用

    仉文升,吴艳芬,鲁伟,李五岭,孙小平,沈恂,李心愿,汤丽霞

    本文合成了一些苯并呋咱N-氧化物类(2a~2c)及喹喔啉双N-氧化物类(3a~3e)化合物,初步探讨了体外乏氧选择性细胞毒及放射增敏作用与化学结构的关系。所合成的化合物中(3c)具有较显著的体外乏氧选择性细胞毒作用及放射增敏作用。

    1995年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 152k]
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  • 含5-氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物的合成

    叶发青,罗宣干,卓仁禧

    为了探求高效低毒新的抗癌药物,作者设计并合成了10个不同结构的含5-氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物,其结构经IR,1HNMR,UV和元素分析等证实。初步动物实验表明:某些化合物具有一定抗癌活性。

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  • 钚促排药物的设计与合成

    赵桂森,郭今心,徐丽波,王慧才,赵彦伟

    利用仿生化学的原理,本文设计并合成了两个儿茶酚胺类和两个羟基吡啶酮类八配位的螯合剂,初步动物试验表明,具有较强的钚促排能力。

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  • 功能化偕二膦酸酯的合成

    吴勇,翁玲玲,郑虎

    本文报道亚乙烯基二膦酸四乙酯(2)与酰亚胺氮、含α-活泼氢的碳和含双功能基团的硫的Micheal加成,并合成了七个新的功能化偕二膦酸酯,其结构经IR,1H-NMR和元素分析确证.

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  • 银杏叶中银杏内酯的分离与结构测定

    游松,姚新生,崔承彬,手琢·康弘,菊池·澈

    从银杏叶中分离得到银杏内酯A(1),银杏内酯B(2)和银杏内酯C(3),其中用氢氢二维谱(1H-1HCOSY)、碳氢二维谱(13C-1HCOSY)及远程碳氢二维谱(Long-range13C-1HCOSY)等方法对银杏内酯C的氢信号和碳信号进行了较为完满的归属,并首次用NOE差谱技术测定了银杏内酯C的相对立体构型。此外,还报道了银杏内酯B和C的抗血小板活化因子(PAF)活性。

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  • 多沙唑嗪的多晶型研究

    徐莉英,苏德森,李绍顺

    多沙唑嗪是一种抗高血压药物,本文通过选用不同的溶剂对其进行多晶型的制备,并利用差热分析法、红外分光光度法、X-射线粉末衍射法等确证其至少存在三种晶型。此外,还利用差热分析法研究比较了它们的固体稳定性。

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  • 酮康唑衍生物的合成

    李鲁,童曾寿,甘贵之

    酮康唑衍生物的合成李鲁,童曾寿,甘贵之(北京军事医学科学院放射医学研究所,100850)酮康唑(Ketoconazole,商品名:Nizoral),是一种广谱抗真菌药,临床上用于治疗浅部和深部真菌感染,本文在改进合成酮康唑(1)的基础上,制备了酮康唑...

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  • 铀促排药物研究Ⅵ.2,3-二羟基-5-甲氧羰基苄基胺羧酸酯的合成

    陈文致,谢毓元

    铀促排药物研究Ⅵ.2,3-二羟基-5-甲氧羰基苄基胺羧酸酯的合成陈文致,谢毓元(中国科学院上海药物研究所,上海200031)铀化合物侵入人体可导致肾脏损伤[1],含铀粉尘在肺部沉积可引发肺癌[2].对铀的防护和解毒药物的研究,已引起药学工作者的关注,...

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  • 左旋肉毒碱盐酸盐新的合成方法(Ⅱ)

    李全,黄锐,李万亥,沈旭

    以氯乙酸乙酯为起始原料,经过格氏反应、还原、铵化、水解及拆分等五步反应,合成了左旋肉毒碱盐酸盐。优点是避开有毒的氰化物或氯化汞,且无需离子交换树脂.操作安全、简单。

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  • 一种简便的N-取代丁二酰亚胺和N-取代戊二酰亚胺合成法

    丁平羽,于德泉

    环状酸酐和一级胺反应,生成二酸单酰胺,在多聚磷酸(PPA)及合适的温度下,环合成相应的N-取代的丁二酰亚胺和N-取代的戊二酰亚胺,为该类化合物的合成提供了一种简便方法。

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  • 活性维生素D_3合成的新进展

    马兆扬,何国森,苗萌

    活性维生素D_3合成的新进展马兆扬,何国森,苗萌(中国预防医学科学院劳动卫生与职业病研究所,北京100050)维生素D的代谢研究证明:维生素D只有在人体内被转化为活性代谢物后才具有生理活性。代谢物的结构多为维生素D类的羟基衍生物,其中具有代表性的有:?..

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  • Kappa阿片受体激动剂研究进展

    郑志兵,焦克芳,李松

    Kappa阿片受体激动剂研究进展郑志兵,焦克芳,李松(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)在近十年里,由于三种不同阿片受体亚型mu,kappa和delta的发现而掀起了研究阿片药物化学的热潮[1~6],人们期望从此获得发现新型镇痛药物的方...

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  • 新药研究中的组合技术Ⅰ.肽化学库

    刘刚

    新药研究中的组合技术Ⅰ.肽化学库刘刚(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)最大限度地筛选化合物的数量及不断产生结构上各异的化合物,以期首先找到具有药效作用的先导化合物是当今世界上各大医药公司及研究所正在努力的一个重要课题。在新药开发过程中...

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