中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 4-甲氧羰基芬太尼4-N-丙酰基衍生物作为阿片受体不可逆配体的合成与药理评价

    易毛,朱国政,陈冀胜,叶菜英,索彩玲,曹春霞,金荫昌

    本文合成了8个4-甲氧羰基芬太尼4-N-丙酰基衍生物,其中6个未见文献报道。通过光照甩尾测痛法测定了其镇痛活性,结果表明它们均具有典型的吗啡样镇痛作用,其中目标化合物(2),(4),(8)的镇痛强度与(Etorphine)相当,此外,对化合物(2),(4)还进行了离体组织试验,结果表明它们均为阿片受体激动剂与阿片受体不可逆配体。

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  • 6,7-去氢托品的一种新合成法

    褚国华,周启霆

    用6β-羟基托品酮为起始原料,经8步反应合成了东莨菪碱全合成关键中间体──6,7-去氢托品,总产率达35.8%。

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  • 主要人参皂甙的分布和比例及人参产品的质量控制

    采用反相高效液相色谱法,对150多种西洋参、人参及三七的根、叶及其产品进行了分析。以8种主要的人参皂甙Rg,Re,Rf,Rb1,Rc,Rb2,Rg2和Rd作为对照品,来评价人参及其产品的质量,这8种人参皂甙的分布及其比例在对人参及其商品的定性、定量分析方面具有显著的意义。本文首次提出了单体皂甙的含量比率这一有价值的数据在人参品种及不同用药部位鉴定方面的有效性。

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  • 青蒿素芳香醚类衍生物的合成

    梁洁,李英

    设计合成了十个新的青蒿素芳香醚类衍生物,进行了抗疟与抗肿瘤活性的药理筛选,结果显示这些衍生物除有抗疟活性外还具有明显的抗肿瘤活性。

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  • 新型催眠镇静药佐匹克隆类似物的合成

    左代姝,张雅芳,沈建民,李以杰

    本文根据环吡络酮类催眠药佐匹克隆的构效关系及作用机制,合成了八个未见文献报道的环吡咯酮类新化合物,并进行了初步的药效研究。

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  • 3-甲基芬太尼衍生物构效关系的自组织人工神经网络研究

    陆文聪,方建慧,丁益民,阎立诚,陈念贻

    本文运用T.Kohonen自组织人工神经网络建立了3-甲基芬太尼衍生物的镇痛活性与其结构特征参数间的非线性关系,结果表明,该网络性能良好,识别成功率高,可望成为药物构效关系研究的有效辅助手段。

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  • 神经网络用于苯乙胺衍生物的QSAR研究

    李志良,胡芳,梁本熹,余虎,李梦龙,石乐明

    将神经网络应用于定量构效关系(QSAR)中。采用改进的反向传播算法探讨了肾上腺素能阻断剂N,N-二甲基-2-溴苯乙胺取代衍生物的生物活性与取代基疏水参数(Σπ)和电子参数(Σσ)之间的关系。获得了精密的拟合及准确的预测(最大误差小于10%),优于多无线性回归法。作为一种有效的化学计量学工具(Chemometrics),神经网络具有良好的预测效果及较强的非线性处理功能,可望在QSAR及药物制剂中发挥重要作用。

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  • 化合物CPU 23,CPU 80与硝苯啶的分子模拟及其构象分析

    许国友,韦苞洋,黄文龙,华维一,彭司勋

    借助于POLYGEN软件包在SGI-4D25G计算机上对四氢异喹啉钙拮抗剂CPU23,CPU80和硝苯啶的化学结构进行了分子模拟。从分子模拟所得构象的比较分析发现:化合物(CPU23,CPU80)与硝苯啶在空间构象及其有关性质方面存在一定相似性,从而进一步支持了CPU23,CPU80是作用于L-型钙通道DHP受体的钙拮抗剂的论点。

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  • 卤代苄基异喹啉类化合物的合成

    伍家泉,陈虹,王火,庞开圻,陈琪瑞

    卤代苄基异喹啉类化合物的合成伍家泉,陈虹,王火,庞开圻,陈琪瑞(开平彼迪药业有限公司,开平529331)(天津武警医学院,天津300162)苄基异喹啉类生物碱广泛存在于天然植物中,其中许多具有重要的生理活性,尤其在心血管方面的作用引人注目。曾证明唐松...

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  • 具有抗过敏活性的7-羟基-2-(1H-四氮唑-5-基)色酮的合成

    李国青,李展,卢玉华

    具有抗过敏活性的7-羟基-2-(1H-四氮唑-5-基)色酮的合成李国青,李展,卢玉华(中国医学科学院药用植物研究所,北京100094)许多色酮类化合物具有抗过敏活性,如治疗过敏性支气管哮喘等。色甘酸二钠是使用最广泛的平喘药物之一,但其缺点是口服无效[...

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  • 铜(Ⅱ)-芦丁配合物的合成及其对超氧负离子歧化活性的研究

    李贵荣,王永生,何玉媛

    铜(Ⅱ)-芦丁配合物的合成及其对超氧负离子歧化活性的研究李贵荣,王永生,何玉媛(衡阳医学院,衡阳421001)芦丁(Rutin)在临床上用于防治脑溢血和高血压[1],并对脂肪肝有祛脂作用,本文合成了芦丁合铜(Ⅱ)和咪唑-芦丁合铜(Ⅱ)两种配合物,研究...

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  • 人参叶化学成分研究

    窦德强,陈英杰,马忠泽,翁敏华,文晔,裴玉萍,王志学,徐绥绪,姚新生

    人参叶化学成分研究窦德强,陈英杰,马忠泽,翁敏华,文晔,裴玉萍,王志学,徐绥绪,姚新生(沈阳药科大学植物化学教研室,沈阳110015)从人参(PanaxginsengC.A,Meyer)叶中分离得到16个化合物,用FD-MS,1H-NMR,13C-N...

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  • 抗抑郁药氟西汀的合成

    黄彦合,王礼琛,黄嘉梓

    氟西汀为新一代抗抑郁药,以苯乙酮为原料,经Mannich反应,还原反应,苯环亲核取代反应三步合成制得。

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  • 交链孢醇和交链孢醇单甲醚的制备

    周启霆,徐仪宝,康爱丽,白东鲁

    按Sti等的方法制备交链孢醇和交链孢醇单甲醚,发现当完全按照他们的实验条件操作时,不能每步反应都获得所报道的产率,而且相差颇大,为此改变反应条件以使产率较为满意。本文详细报道这一实验结果。

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  • 阿替洛尔的合成

    崔艳霞,姜卫国,李淑芬

    以对羟基苯乙酰胺为起始原料合成阿替洛尔需经缩合、胺化两步反应,改进缩合方法后,提高了缩合物熔点;胺化反应采用水做溶媒,改善了反应性能和反应条件,提高了胺化物的质量和收率:含量由96.78%提高到98.11%,收率由90.10%提高到97.30%。胺化物经HPLC检测,达到了《英国药典》1988年版规定的标准,总收率为52.8%。

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  • 吡啶丙烯酰胺化合物的合成及方法改进

    高泽军,王好山,夏叔泉

    本文合成了一系列未见文献报道的丙烯酰胺化合物,并对文献方法进行了改进,使此类化合物的合成操作简化,产率提高。

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  • 阿片受体δ亚型选择性拟肽配基的研究进展

    曾一斌,仇缀百

    阿片受体δ亚型选择性拟肽配基的研究进展曾一斌,仇缀百(上海医科大学合成药物化学教研室,上海200032)阿片受体存在三种具有独特药理作用的亚型(μ,δ和κ及次亚型的事实已被人们所接受。在阿片受体的不同亚型中,认为与内源性镇痛作用相关最密切的是δ亚型[...

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  • 新药研究中的组合技术Ⅱ 生物技术、组合有机合成及组合化学新策略

    刘刚

    新药研究中的组合技术Ⅱ生物技术、组合有机合成及组合化学新策略刘刚(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)前文总结了组合化学研究中的生物聚合体化学合成技术,本文将对采用生物化学技术构建的聚合体化学库以及在新药研究中的组合有机合成和组合化学新策...

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