中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 1-取代-2-(3-甲氧基-4-肉桂酰氧基)苯乙烯衍生物的合成和抗血小板聚集活性

    刘鹰翔,汪金平,计志忠,王世久

    设计并合成了9个目标化合物,其中7个化合物未见文献报道。初步体外药理实验结果表明,化合物(Ⅱb)对花生四烯酸和骨胶原诱导的兔血小板聚集模型有良好的抑制活性,其活性与阳性对照药阿司匹林相平行。

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  • 2-(N-芳胺甲基)-5-(E)戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

    李玉兰,康影,齐传民,计志忠

    报道了2-(N-芳胺甲基)-5-(E)戊亚基环戊酮(Ⅰ)和与其互为双健位置异构体的2-(N-芳胺甲基)-5-戊基环戊-2-烯酮(Ⅱ)的设计和合成。两系列均属2-N-芳胺Mannich碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料,分别经2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)戊亚基环戊酮(A)和2-(N-二甲胺基甲基)-5-戊基环戊-2-烯酮(B),合成了13个未见文献报道的目标化合物。探讨了Mannich碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。

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  • 多官能团分枝状化合物的合成研究Ⅲ 四方向、六方向醚-酰胺键型分枝状化合物的合成

    郑虎,郭丽,翁玲玲

    本文报道四方向及六方向醚-酰胺键型多官能团分枝状大分子的合成。目标化合物以2,4-二羟甲基-1,5-戊二醇及肌醇分别为四方向及六方向起始核心,以从季碳原子三倍对称分散的化合物(1)或(3)为三分支侧链。通过醚键进行空间延伸,以酰胺键进行分枝连接,经过一取代,所合成的分枝状化合物的末端官能团数是原起始核心的三倍。它们的合成可望为新型药物的合成提供工具化合物。

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  • 胆碱能M受体拮抗剂2β-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)托品烷光学异构体的合成

    王林,恽榴红,张其楷

    以(1S)-(+)-10-樟脑磺酸-2R-和-2S-2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙醇酯分别与1R,2S和1S,2R-托品醇反应,制备了四个不同构型的2β托品醚目标化合物.大鼠脑M受体结合试验表明,异构体之间活性差异显著,最大相差约220倍。当分子中季碳为R构型时,对活性影响最大。

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  • 5α-双氢睾酮B环衍生物的合成

    史建栋,马成禹

    用改良的实验方法以3β-乙醚氧基-雄甾-5-烯-17-酮(去氢表雄酮醋酸酯,Ⅸ)为原料,经硝化、还原、水解、卤化和氧化等反应制备了5α-双氢睾酮B环衍生物共8个。并进行了蛋白同化作用和抗辐射作用的药理实验。初步分析了结构与活性的关系.

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  • 灭螺增效剂噻吩乙腈肟类磷酸酯及硫代磷酸酯的合成

    胡家欣,王锐

    设计合成了O,O'-二烷基-O'-(5-取代-2-噻吩乙腈-α-肟)磷酸酯及硫代磷酸酯(Ⅵ1~17);O,O'-二烷基-(3-噻吩乙腈-α-肟)磷酸酯及硫代磷酸酯(Ⅸ18~21)等21个化合物。初步试验表明,化合物(Ⅵ3,4,7,8,9)及(Ⅸ19)与氯硝柳胺合用有明显的杀螺增效作用,其中化合物(Ⅵ9)增效作用较强。

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  • 西藏猫乳活性成分研究

    彭军鹏,乔艳秋,张显志,陈鹏

    首次从西藏猫乳中分离并鉴定了3个化合物,它们是Maesopsin(Ⅰ),山奈酚(Kaempferol,Ⅱ)和右旋肌醇甲醚(Pinitol,Ⅲ).利用二维核磁对(Ⅰ)和(Ⅲ)的全部氢信号和碳信号进行了确切归属,并由此而确定了(Ⅲ)的立体构型。化合物(Ⅰ)为其中主要成分。初步筛选结果显示,化合物(Ⅰ)有较强的抗癌促进因子作用和细胞毒作用。

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  • 女贞子化学成分的研究(Ⅲ)

    吴立军,尹双,王素贤,田燕,李铣,陈莉,金书杰,宋桂芬

    从女贞子中分得该属植物中未见文献报道的一个已知化合物达玛-24-烯-3β-乙酰氧基-20S-醇和一新化合物──女贞酸。

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  • 祁州漏芦抗氧化活性成分研究(Ⅰ)

    刘明生,王素贤,李铣,邹莉波,郭月英

    从祁州漏芦根中已分离鉴定出19个化合物,本文报道其噻吩类活性成分,它们是:牛蒡子醛[晶(1)]、牛蒡子酸[晶(2)]、牛蒡子醇-b[晶(3)]和漏芦噻烯醇[晶(4)],其中晶(4)为一新化合物,晶(1)是发现的新型抗氧化剂。

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  • P6A及其类似物的构象研究

    赵明,张亮仁,于亭,彭师奇,周琴璐,赵文忠,李强

    纤维蛋白β链的降解产物P6A及相关的类似物,具有明确的血管效应。生物检测表明,当P6A的N端用不同的氨基酸替代时,可以导致不同的结果。就舒血管作用而言,或增强P6A的效应,或减弱P6A的效应,或与P6A相当,或无活性,因而是结构依赖的。本文采用Biosy公司设计的Discover程序,计算了8种化合物可能的优势构象。结果表明,在α-右手螺旋、α-左手螺旋和β-伸展三种可能的构象状态中,8个化合物的β-伸展构象的总能量都比α-螺旋低,β-伸展可能就是它们在溶液中的构象。本文计算了分子中有重要影响的某些原子间距离以及二面角,发现舒血管活性最强的Gln-P6A的有关二面角具有特殊性,这是一项有意义的发现。

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  • 鸭胆中胆甾酸及其衍生物的快速原子轰击质谱特征

    成志毅

    鸭胆中胆甾酸及其衍生物的快速原子轰击质谱特征成志毅(广州大学轻工业化学工程系,广州510091)5β-胆甾烷-24-酸是动物胆汁中的主要成分,不同种类动物胆汁中所含胆甾酸的分子结构有所不同,其差别一般在于羟基的数目、位置及构型,在测定具有较多官能团,...

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  • 三氮唑核苷合成工艺的改进

    周涛

    本文采用肌苷为原料,经乙酰化后在双(对硝基苯基)磷酸酯的作用下与1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯缩合,再经氨解制得产品。总收率(以肌苷计)为48%,产品符合SQ/WS-1-1282-81标准。

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  • 红景天甙合成方法的改进

    李国青,李展

    本文报道了一种合成红景天甙的新方法。以对羟基苯乙酸乙酯为原料,经苯甲基化、还原、甙化和脱苯甲基,得到红景天甙,总收率为56.3%。

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  • 催化抗体的研究进展

    杨日芳,恽榴红,丁振闿

    催化抗体的研究进展杨日芳,恽榴红,丁振闿(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)免疫化学历来是集中于抗原性和抗体。抗原之间相互作用的研究。但近年来,借助于机理化学与合成化学的工作,免疫体系细胞能够产生具有新功能的抗体──催化抗体或称抗体酶(...

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  • 药物的光学异构体与药效

    李全,谢毓元

    药物的光学异构体与药效李全,谢毓元(中国科学院上海药物研究所,上海200031)对称性是生物界中极常见的一种现象,若从分子水平上讲,几乎所有的生物分子都有手性,因为构成机体的物质如氨基酸、糖类以及机体的代谢和调控过程中所涉及的物质(如酶、受体和载体等...

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