- 周玉新,党永红,刘建飞,徐颖,刘百里,郑文义
Ｎ┐（４┐乙氧苯基）苯甲酰胺类化合物的合成及抗炎、抗变态反应活性研究周玉新１）党永红刘建飞２）徐颖刘百里（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）郑文义（东北第六制药厂，沈阳１１００４３）１９８１年，刘百里等〔１，２〕发现和研制的新药益肤酰胺，经药理实...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 52k] [下载次数：80 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 黎运龙,何煦昌,白东鲁
石杉碱甲（１）是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂，将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物．基于乙酰胆碱酯酶的Ｘ－衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果，设计合成了（±）－８，１５－二氢－去－１１，１５－二甲基－８－羟基石杉碱甲（９ａ，９ｂ）．生物活性试验表明这些类似物抑制酶活性远低于天然石杉碱甲
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 166k] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 王锐,杨顶建,倪京满
ＨＩＶ蛋白酶抑制剂研究进展１）王锐２）杨顶建（兰州大学生物系，兰州７３００００）倪京满（兰州大学化学系，兰州７３００００）获得性免疫缺陷综合症，又称艾滋病（ＡＩＤＳ），它是由一种被称为人类免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染所引起的．位于Ｔ淋巴细胞上的ＣＤ４分...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：335 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 程潜,张彦文
以抗真菌药物奥昔康唑为先导化合物，设计并合成了１６个新的不同取代苄基结构的咪唑肟醚类化合物，期望找到更有效，更广谱的抗真菌化合物．化合物的结构经元素分析，１ＨＮＭＲ及ＩＲ光谱所证实
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 80k] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 李庶心,王志清,胡文祥,恽榴红
核苷类前药研究进展李庶心王志清（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）胡文祥１）恽榴红（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）核苷类似物作为抗肿瘤和抗病毒药物，活性往往是由其５′－磷酸化产物表现的，如５－氟尿苷的活性代谢产物是５′...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 125k] [下载次数：400 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 刘东雷,徐绥绪,刘风书
连翘属中木脂素成分生物合成研究进展刘东雷徐绥绪１）刘风书２）（沈阳药科大学中药系，沈阳１１００１５）木脂素（Ｌｉｇｎａｎ）是一类由苯丙素双分子聚合而成的天然化合物，具有多种生物活性．从连翘属植物的叶子与果实中分离得到多种木脂素成分，为木脂内酯和双环氧...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：515 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 孔爱华,朱崇泉,薛慧中,吴国沛,茅百勇,赵世兴,顾芝萍
单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究孔爱华１）朱崇泉薛慧中吴国沛（南京药物研究所，南京２１０００９）茅百勇赵世兴顾芝萍（上海药物研究所，上海２０００３１）在改变棉酚单个基团的结构改造工作中，作者先后合成了单甲氧基棉酚〔１〕、单醛棉酚和单苯胺棉...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：64 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,薛鹏
以相转移催化法使α－溴代乙酰基葡萄糖和α－溴代乙酰基木糖与５－取代－２－呋喃甲酸反应，合成了１３个未见文献报道的糖酯类化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和ＭＳ所证实．其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 52k] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：30 ] |[阅读次数：0 ] - 周玉新,党永红,刘建飞,徐颖,刘百里,郑文义
Ｎ┐（４┐乙氧苯基）苯甲酰胺类化合物的合成及抗炎、抗变态反应活性研究周玉新１）党永红刘建飞２）徐颖刘百里（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）郑文义（东北第六制药厂，沈阳１１００４３）１９８１年，刘百里等〔１，２〕发现和研制的新药益肤酰胺，经药理实...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 52k] [下载次数：80 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王明雷,王素贤,孙启时,吴立军
从白茅〔ＩｍｐｅｒａｔａｃｙｌｉｎｄｒｉｃａＢｅａｕｖ．ｖａｒ．ｍａｊｏｒ（Ｎｅｓ）ＣＥＨｕｂｂ．〕的根茎中分离得到１６个化合物，根据理化性质及波谱分析鉴定了其中５个化合物，分别为：α－联苯双酯（Ｄｉｍｅｔｈｙｌ４，４′－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－５，６，５′，６′－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｏｘｙｂｉｐｈｅｎｙｌ－２，２′－ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，Ⅰ），对羟基桂皮酸（ｐ－Ｃｏｕｍａｒｉｃａｃｉｄ，Ⅱ），芦竹素（Ａｒｕｎｄｏｉｎ，Ⅲ），白茅素（Ｃｙｌｉｎｄｒｉｎ，Ⅳ）和棕榈酸（Ｐａｌｍｉｔｉｃａｃｉｄ，Ⅴ）．其中化合物（Ⅰ），（Ⅱ），（Ⅴ）均为首次从该属植物中分得．α－联苯双酯具有治疗肝炎的作用．
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：689 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：36 ] |[阅读次数：0 ] - 上官国强,王宁,王洪恩,张树功,倪嘉缵
合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰击质谱（ＦＡＢ－ＭＳ），为有机锗抗癌药物的研究提供了有益的结构
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：53 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 上官国强,王宁,王洪恩,张树功,倪嘉缵
合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰击质谱（ＦＡＢ－ＭＳ），为有机锗抗癌药物的研究提供了有益的结构
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石杉碱甲（１）是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂，将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物．基于乙酰胆碱酯酶的Ｘ－衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果，设计合成了（±）－８，１５－二氢－去－１１，１５－二甲基－８－羟基石杉碱甲（９ａ，９ｂ）．生物活性试验表明这些类似物抑制酶活性远低于天然石杉碱甲
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 166k] [下载次数：221 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 王明雷,王素贤,孙启时,吴立军
从白茅〔ＩｍｐｅｒａｔａｃｙｌｉｎｄｒｉｃａＢｅａｕｖ．ｖａｒ．ｍａｊｏｒ（Ｎｅｓ）ＣＥＨｕｂｂ．〕的根茎中分离得到１６个化合物，根据理化性质及波谱分析鉴定了其中５个化合物，分别为：α－联苯双酯（Ｄｉｍｅｔｈｙｌ４，４′－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－５，６，５′，６′－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｏｘｙｂｉｐｈｅｎｙｌ－２，２′－ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，Ⅰ），对羟基桂皮酸（ｐ－Ｃｏｕｍａｒｉｃａｃｉｄ，Ⅱ），芦竹素（Ａｒｕｎｄｏｉｎ，Ⅲ），白茅素（Ｃｙｌｉｎｄｒｉｎ，Ⅳ）和棕榈酸（Ｐａｌｍｉｔｉｃａｃｉｄ，Ⅴ）．其中化合物（Ⅰ），（Ⅱ），（Ⅴ）均为首次从该属植物中分得．α－联苯双酯具有治疗肝炎的作用．
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：689 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：36 ] |[阅读次数：0 ] - 何东,王志中,莫凤奎
对维生素Ｅ（ＶＥ）系列分子进行了量子化学（ＳＴＯ－３Ｇａｂｉｎｉｔｉｏ和ＡＭ１）计算，得出其电子结构信息，讨论了其构效关系．通过分子间电子性质的比较，推论α－生育酚的抗氧化活性最大，也推测了α－生育酚乙酸酯和α－生育酚丁二酸酯的活性，与实验结果一致．并对ＶＥ分子的侧链对其活性的影响和ＶＥ分子在体内的更新进行了理论探讨
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 98k] [下载次数：359 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：36 ] |[阅读次数：0 ] - 孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,薛鹏
以相转移催化法使α－溴代乙酰基葡萄糖和α－溴代乙酰基木糖与５－取代－２－呋喃甲酸反应，合成了１３个未见文献报道的糖酯类化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和ＭＳ所证实．其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 52k] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：30 ] |[阅读次数：0 ] - 刘凤芝,赵临襄,尹德洲,计志忠
为探索α，β－不饱和酮结构的抑癌活性，设计合成了７个２－取代亚甲基环戊酮（Ⅰａ～ｇ），５个２－烷基环戊烯酮（Ⅱｂ～ｆ）和４个２－烷氧基环戊烯酮（Ⅲａ～ｄ）等共１６个含有α，β－不饱和酮结构的化合物，其中２－苄氧基环戊烯酮（Ⅲｃ）和环己氧基环戊烯酮（Ⅲｄ）为未见文献报道的化合物．体外抑癌筛选结果证实，某些化合物具有一定的抑癌活性
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 85k] [下载次数：175 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 刘志煜,储惠兰
报道了一条简便合成标题化合物的路线．单羟基化合物（６）直接￥用二异丁基铝氢还原为ｒ－半缩醛，后者经Ｗｉｔｉｇ反应直接转化为目标物和１５－差向异构体
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：110 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张振秋,李锋,袁昌鲁,郑太坤,刘颖
从毛平车前（ＰｌａｎｔａｇｏｄｅｐｒｅｓａＶａｒ．ｍｏｎｔａｔａ）中分离出８个化合物．经理化性质及光谱分析鉴定其中６个化合物的结构为β－谷甾醇，熊果酸，胡萝卜甙，桃叶珊瑚甙，梓醇
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：183 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 孔爱华,朱崇泉,薛慧中,吴国沛,茅百勇,赵世兴,顾芝萍
单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究孔爱华１）朱崇泉薛慧中吴国沛（南京药物研究所，南京２１０００９）茅百勇赵世兴顾芝萍（上海药物研究所，上海２０００３１）在改变棉酚单个基团的结构改造工作中，作者先后合成了单甲氧基棉酚〔１〕、单醛棉酚和单苯胺棉...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：64 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郑锦鸿,徐芳,廖清江
报道了以孕烯醇酮（１）为原料经１０步反应，合成了良性前列腺增生症治疗新药非那甾胺，并对关键中间体（４）及（８）的合成进行了条件优化，使其适合工业化生产的要求
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：27 ] |[阅读次数：0 ] - 张荣久,张爱华
报道了抗癌新药嘧啶亚硝脲的新合成方法，合成中避免使用毒性高的氯乙基异氰酸酯，适合于工业化生产
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 杨维东,吴安心
报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 57k] [下载次数：73 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李庶心,王志清,胡文祥,恽榴红
核苷类前药研究进展李庶心王志清（军事医学科学院放射医学研究所，北京１００８５０）胡文祥１）恽榴红（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）核苷类似物作为抗肿瘤和抗病毒药物，活性往往是由其５′－磷酸化产物表现的，如５－氟尿苷的活性代谢产物是５′...
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连翘属中木脂素成分生物合成研究进展刘东雷徐绥绪１）刘风书２）（沈阳药科大学中药系，沈阳１１００１５）木脂素（Ｌｉｇｎａｎ）是一类由苯丙素双分子聚合而成的天然化合物，具有多种生物活性．从连翘属植物的叶子与果实中分离得到多种木脂素成分，为木脂内酯和双环氧...
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 111k] [下载次数：515 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 王锐,杨顶建,倪京满
ＨＩＶ蛋白酶抑制剂研究进展１）王锐２）杨顶建（兰州大学生物系，兰州７３００００）倪京满（兰州大学化学系，兰州７３００００）获得性免疫缺陷综合症，又称艾滋病（ＡＩＤＳ），它是由一种被称为人类免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染所引起的．位于Ｔ淋巴细胞上的ＣＤ４分...
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对维生素Ｅ（ＶＥ）系列分子进行了量子化学（ＳＴＯ－３Ｇａｂｉｎｉｔｉｏ和ＡＭ１）计算，得出其电子结构信息，讨论了其构效关系．通过分子间电子性质的比较，推论α－生育酚的抗氧化活性最大，也推测了α－生育酚乙酸酯和α－生育酚丁二酸酯的活性，与实验结果一致．并对ＶＥ分子的侧链对其活性的影响和ＶＥ分子在体内的更新进行了理论探讨
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以抗真菌药物奥昔康唑为先导化合物，设计并合成了１６个新的不同取代苄基结构的咪唑肟醚类化合物，期望找到更有效，更广谱的抗真菌化合物．化合物的结构经元素分析，１ＨＮＭＲ及ＩＲ光谱所证实
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报道了一条简便合成标题化合物的路线．单羟基化合物（６）直接￥用二异丁基铝氢还原为ｒ－半缩醛，后者经Ｗｉｔｉｇ反应直接转化为目标物和１５－差向异构体
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从毛平车前（ＰｌａｎｔａｇｏｄｅｐｒｅｓａＶａｒ．ｍｏｎｔａｔａ）中分离出８个化合物．经理化性质及光谱分析鉴定其中６个化合物的结构为β－谷甾醇，熊果酸，胡萝卜甙，桃叶珊瑚甙，梓醇
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为探索α，β－不饱和酮结构的抑癌活性，设计合成了７个２－取代亚甲基环戊酮（Ⅰａ～ｇ），５个２－烷基环戊烯酮（Ⅱｂ～ｆ）和４个２－烷氧基环戊烯酮（Ⅲａ～ｄ）等共１６个含有α，β－不饱和酮结构的化合物，其中２－苄氧基环戊烯酮（Ⅲｃ）和环己氧基环戊烯酮（Ⅲｄ）为未见文献报道的化合物．体外抑癌筛选结果证实，某些化合物具有一定的抑癌活性
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 85k] [下载次数：175 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 郑锦鸿,徐芳,廖清江
报道了以孕烯醇酮（１）为原料经１０步反应，合成了良性前列腺增生症治疗新药非那甾胺，并对关键中间体（４）及（８）的合成进行了条件优化，使其适合工业化生产的要求
1996年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：213 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：27 ] |[阅读次数：0 ] - 张荣久,张爱华
报道了抗癌新药嘧啶亚硝脲的新合成方法，合成中避免使用毒性高的氯乙基异氰酸酯，适合于工业化生产
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报道了一条合成自旋标记物４－氨基－２，２，６，６－四甲基哌啶氮氧自由基的新方法，对抗癌药物ＧＰ－７的合成条件进行了探讨
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