中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 维生素E的电子结构与抗氧化活性关系的研究

    何东,王志中,莫凤奎

    对维生素E(VE)系列分子进行了量子化学(STO-3Gabinitio和AM1)计算,得出其电子结构信息,讨论了其构效关系.通过分子间电子性质的比较,推论α-生育酚的抗氧化活性最大,也推测了α-生育酚乙酸酯和α-生育酚丁二酸酯的活性,与实验结果一致.并对VE分子的侧链对其活性的影响和VE分子在体内的更新进行了理论探讨

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  • 糖苷合成研究Ⅵ1-β-D-(5-取代-2-呋喃甲酸)-糖酯的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,薛鹏

    以相转移催化法使α-溴代乙酰基葡萄糖和α-溴代乙酰基木糖与5-取代-2-呋喃甲酸反应,合成了13个未见文献报道的糖酯类化合物,其结构经IR,1HNMR和MS所证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • 2-取代环戊酮和2-取代环戊烯酮衍生物的合成及其抑癌活性研究

    刘凤芝,赵临襄,尹德洲,计志忠

    为探索α,β-不饱和酮结构的抑癌活性,设计合成了7个2-取代亚甲基环戊酮(Ⅰa~g),5个2-烷基环戊烯酮(Ⅱb~f)和4个2-烷氧基环戊烯酮(Ⅲa~d)等共16个含有α,β-不饱和酮结构的化合物,其中2-苄氧基环戊烯酮(Ⅲc)和环己氧基环戊烯酮(Ⅲd)为未见文献报道的化合物.体外抑癌筛选结果证实,某些化合物具有一定的抑癌活性

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  • α-甲基-β-酚酯乙基锗倍半氧化物的合成与结构研究

    上官国强,王宁,王洪恩,张树功,倪嘉缵

    合成了8个未见报道的新有机锗化合物,即α-甲基-β-酚酯乙基锗倍半氧化物,详细研究了它们的红外吸收光谱(IR),X-光电子能谱(XPS)和快原子轰击质谱(FAB-MS),为有机锗抗癌药物的研究提供了有益的结构

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  • 取代咪唑肟醚衍生物的合成

    程潜,张彦文

    以抗真菌药物奥昔康唑为先导化合物,设计并合成了16个新的不同取代苄基结构的咪唑肟醚类化合物,期望找到更有效,更广谱的抗真菌化合物.化合物的结构经元素分析,1HNMR及IR光谱所证实

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  • (+)16-苯氧基-17,18,19,20失四碳前列腺素F2α的合成

    刘志煜,储惠兰

    报道了一条简便合成标题化合物的路线.单羟基化合物(6)直接¥用二异丁基铝氢还原为r-半缩醛,后者经Witig反应直接转化为目标物和15-差向异构体

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  • 老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究Ⅳ(±)-8,15-二氢-去-11,15-二甲基-8-羟基石杉碱甲的合成

    黎运龙,何煦昌,白东鲁

    石杉碱甲(1)是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物.基于乙酰胆碱酯酶的X-衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果,设计合成了(±)-8,15-二氢-去-11,15-二甲基-8-羟基石杉碱甲(9a,9b).生物活性试验表明这些类似物抑制酶活性远低于天然石杉碱甲

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  • 白茅根化学成分的研究

    王明雷,王素贤,孙启时,吴立军

    从白茅〔ImperatacylindricaBeauv.var.major(Nes)CEHubb.〕的根茎中分离得到16个化合物,根据理化性质及波谱分析鉴定了其中5个化合物,分别为:α-联苯双酯(Dimethyl4,4′-dimethoxy-5,6,5′,6′-dimethylenedioxybiphenyl-2,2′-dicarboxylate,Ⅰ),对羟基桂皮酸(p-Coumaricacid,Ⅱ),芦竹素(Arundoin,Ⅲ),白茅素(Cylindrin,Ⅳ)和棕榈酸(Palmiticacid,Ⅴ).其中化合物(Ⅰ),(Ⅱ),(Ⅴ)均为首次从该属植物中分得.α-联苯双酯具有治疗肝炎的作用.

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  • 毛平车前的化学成分研究

    张振秋,李锋,袁昌鲁,郑太坤,刘颖

    从毛平车前(PlantagodepresaVar.montata)中分离出8个化合物.经理化性质及光谱分析鉴定其中6个化合物的结构为β-谷甾醇,熊果酸,胡萝卜甙,桃叶珊瑚甙,梓醇

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  • 单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究

    孔爱华,朱崇泉,薛慧中,吴国沛,茅百勇,赵世兴,顾芝萍

    单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究孔爱华1)朱崇泉薛慧中吴国沛(南京药物研究所,南京210009)茅百勇赵世兴顾芝萍(上海药物研究所,上海200031)在改变棉酚单个基团的结构改造工作中,作者先后合成了单甲氧基棉酚〔1〕、单醛棉酚和单苯胺棉...

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  • N-(4-乙氧苯基)苯甲酰胺类化合物的合成及抗炎、抗变态反应活性研究

    周玉新,党永红,刘建飞,徐颖,刘百里,郑文义

    N┐(4┐乙氧苯基)苯甲酰胺类化合物的合成及抗炎、抗变态反应活性研究周玉新1)党永红刘建飞2)徐颖刘百里(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)郑文义(东北第六制药厂,沈阳110043)1981年,刘百里等〔1,2〕发现和研制的新药益肤酰胺,经药理实...

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  • 良性前列腺增生治疗新药非那甾胺的合成

    郑锦鸿,徐芳,廖清江

    报道了以孕烯醇酮(1)为原料经10步反应,合成了良性前列腺增生症治疗新药非那甾胺,并对关键中间体(4)及(8)的合成进行了条件优化,使其适合工业化生产的要求

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  • 抗癌新药嘧啶亚硝脲新合成方法的研究

    张荣久,张爱华

    报道了抗癌新药嘧啶亚硝脲的新合成方法,合成中避免使用毒性高的氯乙基异氰酸酯,适合于工业化生产

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  • 自旋标记抗癌药物——GP-7合成方法的研究

    杨维东,吴安心

    报道了一条合成自旋标记物4-氨基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基的新方法,对抗癌药物GP-7的合成条件进行了探讨

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  • 核苷类前药研究进展

    李庶心,王志清,胡文祥,恽榴红

    核苷类前药研究进展李庶心王志清(军事医学科学院放射医学研究所,北京100850)胡文祥1)恽榴红(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)核苷类似物作为抗肿瘤和抗病毒药物,活性往往是由其5′-磷酸化产物表现的,如5-氟尿苷的活性代谢产物是5′...

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  • 连翘属中木脂素成分生物合成研究进展

    刘东雷,徐绥绪,刘风书

    连翘属中木脂素成分生物合成研究进展刘东雷徐绥绪1)刘风书2)(沈阳药科大学中药系,沈阳110015)木脂素(Lignan)是一类由苯丙素双分子聚合而成的天然化合物,具有多种生物活性.从连翘属植物的叶子与果实中分离得到多种木脂素成分,为木脂内酯和双环氧...

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  • HIV蛋白酶抑制剂研究进展

    王锐,杨顶建,倪京满

    HIV蛋白酶抑制剂研究进展1)王锐2)杨顶建(兰州大学生物系,兰州730000)倪京满(兰州大学化学系,兰州730000)获得性免疫缺陷综合症,又称艾滋病(AIDS),它是由一种被称为人类免疫缺陷病毒(HIV)感染所引起的.位于T淋巴细胞上的CD4分...

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