中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 夏至矢车菊内酯的NMR研究

    姜晓峰,韩冰,李铣,王永,金罗虹

    以一维核磁共振谱(1H-NMR,13C-NMR,DEPT)和二维核磁共振谱(1H-1HCOSY,HMQC,HMBC,NOESY)为主要手段研究了从祁州漏芦地上部位分离得到的夏至矢车菊内酯(Ⅰ).确认了其结构,圆满地归属了其1H-NMR和13C-NMR信号,并对其立体化学进行了研究

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  • 3,4─二酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究

    颜铮,黄文龙,彭司勋,华维一,吉念宁

    根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系,结合前胡丙素的结构特征,设计合成了18个3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物,测试体内外生物活性,并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系

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  • 四氢小檗碱季铵化合物的合成及其抗心律失常活性

    王瑞芳,许国友,华维一,彭司勋

    以具心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计并合成了14个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物(I1~14),其结构均经波谱分析及元素分析得到确证.初步的药理试验表明:大多数化合物对乌头碱静脉灌注所诱发的大鼠心律失常有不同程度的保护作用,其中化合物(I6)的活性最强,保护该模型室性早搏、室性心动过速和心脏猝死的ED50分别为2.32mg/kg,1.95mg/kg和1.90mg/kg.深入的药理研究正在进行中

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  • 2─对甲氧基苯亚甲基─5─取代胺甲基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性

    康影,李玉兰,计志忠,徐颖

    设计合成了10个未见文献报道的2-对甲氧基苯亚甲基-5-取代胺甲基环戊酮衍生物,均经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构.采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选.在化学合成中证实:Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应

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  • 2─羟甲基─3,5,6─三甲基吡嗪的合成及其对血液流变性的影响

    陈学敏,许淑菊,马永雯

    合成了川芎嗪体内主要代谢产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪.以川芎嗪为阳性对照观察了它对血液流变性的影响,发现两者无显著差别

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  • 磺胺取代2─氨基─1,3,4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

    孟歌

    合成了4种磺胺取代2-氨基-1,3,4-噻二唑配体及其8种与过渡金属(铜、钴)的配合物.配体结构由元素分析及红外光谱证实,配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断.对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选,结果显示:钴配合物的抗菌活性较强

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  • 单胺菌素─喹诺酮酰胺衍生物的合成

    张庆文,高金生

    为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素3位边链酸的构效关系,合成了4个未见文献报道的单胺菌素-喹诺酮酰胺衍生物(5a)~(5d).它们是以氧氟沙星(8)、氟罗沙星(9)或诺氟沙星前体(1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸)(10)通过DCC-HOBT法酰化卡芦莫南母核(6)或氨曲南母核(7)得到的.初步体外抑菌试验表明:(5a)~(5d)的最低抑菌浓度(MIC)均大于100mg/L

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  • 异木岑皮定的全合成

    陈万木

    异木岑皮定是某些治疗失眠、心悸、健忘的中草药中的重要成分.本文报道了以间苯二酚为起始原料经四步合成异木岑皮定的过程

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  • 含RGD多肽的构象研究

    赵明,张亮仁,彭师奇

    血小板活化时,表面GPⅡb/Ⅲa受体变构,与纤维蛋白结合形成血栓.纤维蛋白识别GPⅡb/Ⅲa受体时,RGD(Arg-Gly-Asp)是关键序列.含RGD多肽可以竞争GPⅡb/Ⅲa受体,进而阻断血栓形成进程.作者注意到,含RGD多肽的抗血栓活性与构象关系密切.采用Biosym公司设计的Discover程序,计算了RGDS(Arg-Gly-Asp-Ser),RGDV(Arg-Gly-Asp-Val)和RGDF(Arg-Gly-Asp-Phe)在真空下、在水中和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象,讨论了构象对抗血栓活性的影响

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  • 米菲司酮的~1HNMR及~(13)CNMR研究

    孔漫,贺文义,韩广甸,王映红

    米菲司酮的1HNMR及13CNMR研究孔漫1)贺文义韩广甸王映红(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)米菲司酮(Mifepristone,RU486)11β-〔4-(N,N-二甲氨基)苯基〕-17α-(丙炔-1)-Δ4,9-雌...

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  • 对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用

    郭玉红,王玉玲,张守芳

    对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用郭玉红1)王玉玲张守芳(沈阳药科大学有机化学教研室,沈阳110015)作者曾经报道,一些1,2-二氢吡咯哩嗪酮类化合物具有良好的解热镇痛作用〔1〕,如氯苯酰酮(Ⅰ).参照氯苯酰酮的基本结构,曾设计合成了对氯苯基氨...

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  • N─乙酸乙酯取代5─氟尿嘧啶的新合成方法

    董纪昌,黄掌欣,余吕敏

    5-氟尿嘧啶与氢氧化钠作用得钠盐,钠盐与α-溴乙酸乙酯反应得N1-乙酸乙酯取代5-氟尿嘧啶和N1,3-二乙酸乙酯取代5-氟尿嘧啶.5-氟尿嘧啶用六甲基硅胺烷进行硅醚化后,与α-溴乙酸乙酯反应得N1-乙酸乙酯取代5-氟尿嘧啶

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  • 钾通道开放剂的构效关系研究进展

    庞素华,周家驹,李仁利

    钾通道开放剂的构效关系研究进展庞素华1)周家驹(中国科学院化工冶金研究所计算机室,北京100080)李仁利(北京医科大学药学院,北京100083)目前,已鉴别了十几种类型的钾通道,每种类型又有不同亚型.由于钾通道类型多,常共存于同一细胞的膜上,且缺少...

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  • 辽东■木的化学成分及其药理活性研究进展

    宋少江,徐绥绪,董淑华,刘风书,陈志坚

    辽东木的化学成分及其药理活性研究进展宋少江1)徐绥绪董淑华刘风书2)陈志坚3)(沈阳药科大学植物化学教研室,沈阳110015)辽东木〔Araliaelata(miq.)Seem〕又名龙牙木(AraliamandshuricaRupretMaxi...

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  • 药物研究中的分子图形学

    吴楠,吕扬

    药物研究中的分子图形学吴楠1)吕扬(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)计算机科学的发展为人类在分子、原子水平上开展科研工作提供着越来越有力的工具,其快速、直观、准确的特点使人们得以实时地实践自己的设计思想,并观测到结果.在医...

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