- 姜晓峰,韩冰,李铣,王永,金罗虹
以一维核磁共振谱（１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ，ＤＥＰＴ）和二维核磁共振谱（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ，ＮＯＥＳＹ）为主要手段研究了从祁州漏芦地上部位分离得到的夏至矢车菊内酯（Ⅰ）．确认了其结构，圆满地归属了其１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ信号，并对其立体化学进行了研究
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 110k] [下载次数：74 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 颜铮,黄文龙,彭司勋,华维一,吉念宁
根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系，结合前胡丙素的结构特征，设计合成了１８个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，测试体内外生物活性，并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 159k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 康影,李玉兰,计志忠,徐颖
设计合成了１０个未见文献报道的２－对甲氧基苯亚甲基－５－取代胺甲基环戊酮衍生物，均经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实其化学结构．采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型对抗炎活性进行了初步筛选．在化学合成中证实：Ｍａｎｎｉｃｈ碱的胺交换反应是消除加成反应
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 65k] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陈学敏,许淑菊,马永雯
合成了川芎嗪体内主要代谢产物２－羟甲基－３，５，６－三甲基吡嗪．以川芎嗪为阳性对照观察了它对血液流变性的影响，发现两者无显著差别
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：229 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：42 ] |[阅读次数：0 ] - 张庆文,高金生
为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素３位边链酸的构效关系，合成了４个未见文献报道的单胺菌素－喹诺酮酰胺衍生物（５ａ）～（５ｄ）．它们是以氧氟沙星（８）、氟罗沙星（９）或诺氟沙星前体（１－乙基－６－氟－７－氯－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸）（１０）通过ＤＣＣ－ＨＯＢＴ法酰化卡芦莫南母核（６）或氨曲南母核（７）得到的．初步体外抑菌试验表明：（５ａ）～（５ｄ）的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）均大于１００ｍｇ／Ｌ
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异木岑皮定是某些治疗失眠、心悸、健忘的中草药中的重要成分．本文报道了以间苯二酚为起始原料经四步合成异木岑皮定的过程
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：64 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 孔漫,贺文义,韩广甸,王映红
米菲司酮的１ＨＮＭＲ及１３ＣＮＭＲ研究孔漫１）贺文义韩广甸王映红（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）米菲司酮（Ｍｉｆｅｐｒｉｓｔｏｎｅ，ＲＵ４８６）１１β－〔４－（Ｎ，Ｎ－二甲氨基）苯基〕－１７α－（丙炔－１）－Δ４，９－雌...
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：59 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 郭玉红,王玉玲,张守芳
对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用郭玉红１）王玉玲张守芳（沈阳药科大学有机化学教研室，沈阳１１００１５）作者曾经报道，一些１，２－二氢吡咯哩嗪酮类化合物具有良好的解热镇痛作用〔１〕，如氯苯酰酮（Ⅰ）．参照氯苯酰酮的基本结构，曾设计合成了对氯苯基氨...
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 董纪昌,黄掌欣,余吕敏
５－氟尿嘧啶与氢氧化钠作用得钠盐，钠盐与α－溴乙酸乙酯反应得Ｎ１－乙酸乙酯取代５－氟尿嘧啶和Ｎ１，３－二乙酸乙酯取代５－氟尿嘧啶．５－氟尿嘧啶用六甲基硅胺烷进行硅醚化后，与α－溴乙酸乙酯反应得Ｎ１－乙酸乙酯取代５－氟尿嘧啶
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：263 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 庞素华,周家驹,李仁利
钾通道开放剂的构效关系研究进展庞素华１）周家驹（中国科学院化工冶金研究所计算机室，北京１０００８０）李仁利（北京医科大学药学院，北京１０００８３）目前，已鉴别了十几种类型的钾通道，每种类型又有不同亚型．由于钾通道类型多，常共存于同一细胞的膜上，且缺少...
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 146k] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 宋少江,徐绥绪,董淑华,刘风书,陈志坚
辽东木的化学成分及其药理活性研究进展宋少江１）徐绥绪董淑华刘风书２）陈志坚３）（沈阳药科大学植物化学教研室，沈阳１１００１５）辽东木〔Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ（ｍｉｑ．）Ｓｅｅｍ〕又名龙牙木（ＡｒａｌｉａｍａｎｄｓｈｕｒｉｃａＲｕｐｒｅｔＭａｘｉ...
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 121k] [下载次数：73 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 吴楠,吕扬
药物研究中的分子图形学吴楠１）吕扬（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）计算机科学的发展为人类在分子、原子水平上开展科研工作提供着越来越有力的工具，其快速、直观、准确的特点使人们得以实时地实践自己的设计思想，并观测到结果．在医...
1996年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 158k] [下载次数：96 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞芳,许国友,华维一,彭司勋
以具心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计并合成了１４个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物（Ｉ１～１４），其结构均经波谱分析及元素分析得到确证．初步的药理试验表明：大多数化合物对乌头碱静脉灌注所诱发的大鼠心律失常有不同程度的保护作用，其中化合物（Ｉ６）的活性最强，保护该模型室性早搏、室性心动过速和心脏猝死的ＥＤ５０分别为２．３２ｍｇ／ｋｇ，１．９５ｍｇ／ｋｇ和１．９０ｍｇ／ｋｇ．深入的药理研究正在进行中
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血小板活化时，表面ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体变构，与纤维蛋白结合形成血栓．纤维蛋白识别ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体时，ＲＧＤ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ）是关键序列．含ＲＧＤ多肽可以竞争ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体，进而阻断血栓形成进程．作者注意到，含ＲＧＤ多肽的抗血栓活性与构象关系密切．采用Ｂｉｏｓｙｍ公司设计的Ｄｉｓｃｏｖｅｒ程序，计算了ＲＧＤＳ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｓｅｒ），ＲＧＤＶ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｖａｌ）和ＲＧＤＦ（Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ａｓｐ－Ｐｈｅ）在真空下、在水中和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象，讨论了构象对抗血栓活性的影响
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合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４－噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物．配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断．对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强
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