中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • α_1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性

    倪沛洲,彭久合,夏霖

    以苯酚及其类似物(Ⅲ)和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(Ⅵ1~9),用Zn-Cl2-KBH4-THF-C6H5CH3体系还原、再成盐得9个新的DDPH异位手性碳类似物(Ⅱ1~9).目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证.大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性,其中(Ⅱ2)和(Ⅱ5)尤为明显.

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  • 抗病毒化合物S-DHPA的合成及其对SAH水解酶的抑制活性

    王光星,王琳,贯宝和,赵知中,陶佩珍,章天

    以D-甘露醇为原料,通过6步反应合成了抗病毒剂S-9-(2,3-双羟丙基)腺嘌呤(S-DH-PA).对其中两步反应条件进行了改进,使操作简化,收率提高.最后产物经波谱及元素分析确证,并测得其生物活性与标准品活性接近(IC507.6μmol/L).

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  • 6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

    李文欣,刘少诚,栾燕,王淑珍

    为了寻找理想的血小板聚集抑制剂,设计合成了14个6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物.ADP诱导,家兔体外血小板聚集实验表明,均有不同程度的抑制作用,其中化合物(Ⅰ8)的作用最强.

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  • 4-肉桂酰阿魏酸苯酚酯衍生物的合成及其抗炎活性

    刘鹰翔,计志忠,徐颖,涂胜昌,张宝凤

    选择对环氧酶/5-脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物,设计合成了12个4-肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物,其中8个化合物未见文献报道.经药理初筛结果表明,目标物(7g)对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀,二甲苯致小鼠耳廓肿胀和棉球致大鼠肉芽组织增殖有显著抑制作用.

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  • N-取代苯甲酰甲基肉桂酰胺化合物的合成

    丁平羽,于德泉

    以3,4-亚甲二氧基-5-甲氧基-苯甲酸甲酯为起始原料,在α-氨基苯乙酮的氮原子上引入取代肉桂酰基,设计合成了6个目标化合物.初步的药理筛选表明这些化合物的降酶活性均不明显,其中2个化合物具有一定的抗肿瘤活性.

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  • 17α-烷基-3,6-二氧-雄甾化合物的合成

    史建栋,马成禹

    为获得更为理想的蛋白同化甾体类药物,以3β-乙酰氧基-雄甾-5-烯-17酮(1)为原料,经Grignard,氧化、还原等反应合成了10个17α-烷基-3,6-二氧-雄甾化合物,并进行了蛋白同化作用的药理实验.

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  • 功能化雌激素乙二醇化合物的合成

    楼荣良,翁玲玲,郑虎

    设计并合成了5个雌酚酮乙二醇类新化合物.雌酚酮与聚乙二醇之间以醚键连接,聚乙二醇的另一端羟基以氯原子或对甲苯磺酸酯基形式活化.合成的5个新化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱等确证.

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  • 血吸虫病化学预防药物4H-吡嗪并〔2,1-a〕异喹啉衍生物的合成

    胡玉琴,周德涵,相丽珍,乐文菊,梅静艳

    合成了33个4H-吡嗪并〔2,1-a〕异喹啉衍生物.动物试验结果表明,其中7个化合物对日本血吸虫病具有治疗作用,5个化合物兼有预防和治疗作用.尤以2-〔4′-(N,N-二乙基甘氨酰胺基)苯甲酰基〕-4-氧-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并〔2,1-a〕异喹啉为突出.它对刚钻入小鼠皮肤的血吸虫童虫及对成虫的杀灭作用与吡喹酮相仿,而且对14d的日本血吸虫童虫呈一定治疗作用.

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  • 应用多中心同步技术合成水蛭素羧端N-取代甘氨酸类似物

    郭利,刘刚,恽榴红

    以水蛭素活性片段Hirudin55~64为模板,设计合成了3个含N-取代甘氨酸(NSG)的化合物.其中氨基酸的连接采用多中心同步技术的标准肽合成法,NSG的引入用亚单体合成路线,通过溴乙酰化和伯氨取代两步反应完成.所得化合物经高效液相色谱及质谱分析确证分子量.

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  • 9,19-环丙基-24,25环氧乙烷-5烯-3β螺甾醇的化学结构和抗癌活性

    尹卫平,陈宏明,王天欣,蔡孟深

    9,19┐环丙基┐24,25环氧乙烷┐5烯┐3β螺甾醇的化学结构和抗癌活性尹卫平1)(河南新乡医学院化学教研室,新乡453003)陈宏明王天欣蔡孟深(北京医科大学药学院,北京100083)9,19-环羊毛脂烷型三萜类化合物是一类具有广泛生理活性的药用...

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  • Antitumor and Antioxidative Properties of Cadmium(Ⅱ) Solid Complex with Morin

    张岐,王流芳,刘颖梅,李树本,武同兴

    桑色素(2′,3,4′,5,7-五羟基黄酮)不仅表现出抗肿瘤活性而且还表现出抗氧性.但两种活性都很弱.曾经报道过通过合成其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)金属离子配合物来增加其抗肿瘤活性,但在随后的筛选工作中,又发现在6种桑色素过渡金属(Ⅱ)(包括:Mn,Co,Ni,Cu,Zn和Cd)配合物中,仅桑色素合镉(Ⅱ)(Cd-Mor)才具有较高的抗肿瘤活性.采用桑色素合镉(Ⅱ)配合物与桑色素母体对比的方式,并以环磷酰胺(CTX)作阳性对照,简要报道了其体内、体外抗肿瘤活性.同时测定了其清除超氧阴离子自由基(O—·2)和抑制脂质过氧化的能力.

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  • 1-位羟基多酰化呋喃核糖的合成

    卓超,王少波,王伟,陈钟瑛

    1┐位羟基多酰化呋喃核糖的合成卓超1)王少波王伟陈钟瑛(华东理工大学精细化工系,上海200237)1-位羟基多酰化糖,经转化生成1-位有较强活性基团(-OCOOR,-OCNHCCl3,-OC-NHNHR,-Br,-F等)的多酰化糖,它们是糖苷化反应的...

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  • 水溶性槲皮素的研究

    佘戟,莫丽儿,康铁邦,梁念慈

    水溶性槲皮素的研究佘戟1)莫丽儿康铁邦梁念慈(广东医学院化学教研室、医用生物化学研究所,湛江524023)槲皮素(quercetin;3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavone)存在于许多植物体内,它的提取和纯化已有大量的报道.国...

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  • 硫普罗宁的合成新工艺

    王东阳,张长征,刘健,施文鸿

    α-氯丙酸制成酰氯,与甘氨酸缩合得α-氯代丙酰甘氨酸,再与二硫化钠反应,经锌粉还原得硫普罗宁.总收率由原工艺的22.7%提高到29%(以氯丙酸计).

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  • 7-乙基吲哚的合成

    吴洁,倪沛洲,王健祥,夏岭

    以邻硝基乙苯为原料,经过还原、Sandmeyer反应、环合、还原四步合成了7-乙基吲哚,总收率达16%,质量与文献相符.

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  • 毒扁豆碱类似物抑制胆碱酯酶构效关系的研究

    王明亮,傅辛福,戴永健,徐仁

    测定了29个毒扁豆碱类似物的抑制胆碱酯酶活性,对其结构与抑酶活性强度、抑制时间及毒性之间的关系进行了探讨,结果表明:(1)去掉毒扁豆碱的第二个并吡咯环可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间.(2)胺甲酰氧侧链氮原子上选用较长碳链烷基亦可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间.(3)二氢吲哚环1位和3位选择较小的烷基取代基时活性较高.

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  • 5'-氧-双对甲氧基三苯甲基-α-尿嘧啶核苷的合成新方法

    王捷,马鸣超,宋聚忠,章道道,杨永华

    寡聚α-尿嘧啶核苷酸具有阻止蛋白酶非专一性降解的功能.研究了合成寡聚α-尿嘧啶核苷酸的重要中间体5′-氧-双对甲氧基三苯甲基-α-尿嘧啶核苷的新方法,比文献报道的产率有所提高,由文献的66%提高到85%.

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  • 沙棘属植物化学成分研究概况

    包文芳,李保桦,胡红瞩,李锐,张群林

    沙棘属植物化学成分研究概况包文芳1)李保桦2)胡红瞩3)李锐4)张群林5)(沈阳药科大学中药系,沈阳110015)沙棘属(hippophaeL)为胡颓子科(elaeagnaceae)植物,分布于欧亚大陆的温带、寒温带及亚热带高山区.我国的东北、华北、...

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  • 茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展

    仲兆金,许先栋

    茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展仲兆金许先栋1)(中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050)茯苓Pariacocos(Schw.)Wolf为一种多孔菌科真菌,其化学成分主要为:茯苓聚糖(β-pachyman)、四环三萜化...

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