中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

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  • 五碳环并苯二氮类三环化合物的合成及其选择性M_1受体拮抗作用

    杨彬,恽榴红,崔文玉,汪海

    设计合成了7个五碳环并苯二氮艹卓类三环化合物,并分别进行了对大鼠M1,M2受体的结合实验.结果表明,所有化合物都表现出明显的M1受体选择性拮抗作用,有些化合物对M1受体的亲和力比哌仑西平(pirenzepine)强

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 70k]
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  • 磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

    宋全道,张志祥,李忠,米广太,丁易

    利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构经红外光谱、紫外光谱及元素分析证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性

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  • 二环吡唑啉衍生物的合成及其抗炎活性

    齐传民,李玉兰,计志忠

    设计合成了13个二环吡唑啉及其衍生物,其中9个为未见文献报道的新化合物.初步抗炎实验表明,大部分化合物都有程度不同的抗炎活性,部分化合物的抗炎活性与布洛芬相当

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 113k]
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  • 抗肿瘤药物 Antineoplaston A10 新合成方法研究

    李勤耕,付渝滨,骆云鹏,金初,王容,杨善彬

    报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药AntineoplastonA10的新方法.以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%.产品经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证

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  • 中药黄精中的新生物碱

    孙隆儒,王素贤,李铣

    中药黄精中的新生物碱孙隆儒1)王素贤李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)黄精为百合科黄精属植物黄精(PolygonatumsibiricumRedoute)的根茎,具有补气养阴、FigStructureofthecompound健脾、...

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  • N-取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

    马玉卓,刘鹰翔,容士宏,张新华

    N┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓1)刘鹰翔(鱼它滨化学药业总公司研究所,汕头515041)容士宏张新华(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用[1~3]。但是通...

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  • 焦磷酸二甲基烯丙酯及其异构物和衍生物的合成

    田原,韩佩珍,田淑浩

    报道了两步合成焦磷酸烯丙酯的方法,以醇为原料制备相应的对甲苯磺酸酯、溴化物或氯化物,然后与焦磷酸氢-三(四-正丁铵)进行焦磷酸化,合成了5种焦磷酸烯丙酯,产品经薄层色谱、核磁共振氢谱和磷谱证实为不含杂质的纯品

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  • 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶脂水分配系数的测定

    王映芬,林桂椿,李正香,周建国,李仁利

    应用高效液相色谱法测定了15个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的保留值,由此推算了它们的脂水分配系数(正辛醇/水).所用固定相为SpherisorbC18(34/118)10μ4.6mm×200mm反向柱,流动相为甲醇-水(57∶43,pH=7.4).所得脂水分配系数(对数值)与用取代基π值计算的数值相差较大

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  • 二环吡唑啉衍生物的合成及其抗炎活性

    齐传民,李玉兰,计志忠

    设计合成了13个二环吡唑啉及其衍生物,其中9个为未见文献报道的新化合物.初步抗炎实验表明,大部分化合物都有程度不同的抗炎活性,部分化合物的抗炎活性与布洛芬相当

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  • 维生素E和维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化作用

    莫凤奎,朱澄云,黄松鹤,徐静

    利用分光光度法,研究了不同含量维生素E或维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化保护作用及维生素C的存在和温度的变化对维生素E抗氧化作用的影响.结果表明,适量维生素E可明显抑制磷脂脂质体的氧化,含量越高,抑制作用越强;大量维生素C虽可起到抗氧化作用,但少量维生素C在铁离子的存在下却可起到促氧化作用;维生素C的存在对维生素E的抗氧化作用具有明显的协同作用;温度的升高有利于磷脂脂质体的氧化

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  • 17α-甲基睾丸素4,5位双键过氧化氢氧化和浓硫酸破坏产物的探讨

    汪午,史建栋

    以17α-甲基睾丸素为底物,过氧化氢为氧化剂,在浓硫酸环境中,经自由基历程,最终脱去19位角甲基.反应混合液经提取、过柱等一系列后处理,结果得到两种白色针状晶体:雄甾-17α-甲基-17β-羟基-4-甲氧基-5-烯-3-酮(MT-131)和雄甾-19-去甲基-17α-甲基-6,17β-二羟基-4-甲氧基-3-酮(MT-140),产率分别为21%和9%.结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.该反应未见文献报道

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  • 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶脂水分配系数的测定

    王映芬,林桂椿,李正香,周建国,李仁利

    应用高效液相色谱法测定了15个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的保留值,由此推算了它们的脂水分配系数(正辛醇/水).所用固定相为SpherisorbC18(34/118)10μ4.6mm×200mm反向柱,流动相为甲醇-水(57∶43,pH=7.4).所得脂水分配系数(对数值)与用取代基π值计算的数值相差较大

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  • 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶脂水分配系数的测定

    王映芬,林桂椿,李正香,周建国,李仁利

    应用高效液相色谱法测定了15个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的保留值,由此推算了它们的脂水分配系数(正辛醇/水).所用固定相为SpherisorbC18(34/118)10μ4.6mm×200mm反向柱,流动相为甲醇-水(57∶43,pH=7.4).所得脂水分配系数(对数值)与用取代基π值计算的数值相差较大

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  • 糖苷合成研究(Ⅺ)2-取代氟脲嘧啶β-D-乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,张建国

    以相转移催化法(PTC)或Koenigs-Knorr反应,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-木吡喃糖与2-取代-5-氟脲嘧啶或其银盐反应,合成了11个未见文献报道的糖苷类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS或元素分析证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • 3-甲基芬太尼衍生物药效构象的研究

    戎锁宝,朱友成,蒋华良,王沁泌,赵善荣,陈凯先,嵇汝运

    对芬太尼、3-甲基芬太尼的4个以及羟甲芬太尼的8个立体异构体进行了系统构象搜寻,并用比较分子力场分析(CoMFA)方法研究其三维定量构效关系(3D-QSAR),从中得到6组与预测能力极高的CoMFA模型相对应的可能活性构象.将上述6组可能活性构象分别对接到事先构建的μ阿片受体模型中,得到1组可能性最大的活性构象;且不是最低能量构象.依此研究配基-受体相互作用关系和设计μ阿片受体高选择性配基都很有价值

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 134k]
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  • 焦磷酸二甲基烯丙酯及其异构物和衍生物的合成

    田原,韩佩珍,田淑浩

    报道了两步合成焦磷酸烯丙酯的方法,以醇为原料制备相应的对甲苯磺酸酯、溴化物或氯化物,然后与焦磷酸氢-三(四-正丁铵)进行焦磷酸化,合成了5种焦磷酸烯丙酯,产品经薄层色谱、核磁共振氢谱和磷谱证实为不含杂质的纯品

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  • 水杨酸镁铝合成条件的考察

    李惠芝,王国清,李铁福,李成斌,郭雅丽

    以水杨酸钠、6水氯化镁、6水三氯化铝为原料,经配合反应合成了水杨酸镁铝新型配合物.用均匀设计对其合成条件进行了考察

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 47k]
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  • 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进

    朱亚尔,单达先,李士敏,陈启琪

    选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化,通过酰胺键与α,β-聚(3-羟烷基)-DL-天冬氨酸结合,成为阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物(ASA-PHPA),反应条件温和,接入率稳定在40%以上,为工业生产提供了可能

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 50k]
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  • 水杨酸镁铝合成条件的考察

    李惠芝,王国清,李铁福,李成斌,郭雅丽

    以水杨酸钠、6水氯化镁、6水三氯化铝为原料,经配合反应合成了水杨酸镁铝新型配合物.用均匀设计对其合成条件进行了考察

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  • 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进

    朱亚尔,单达先,李士敏,陈启琪

    选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化,通过酰胺键与α,β-聚(3-羟烷基)-DL-天冬氨酸结合,成为阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物(ASA-PHPA),反应条件温和,接入率稳定在40%以上,为工业生产提供了可能

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  • 五碳环并苯二氮类三环化合物的合成及其选择性M_1受体拮抗作用

    杨彬,恽榴红,崔文玉,汪海

    设计合成了7个五碳环并苯二氮艹卓类三环化合物,并分别进行了对大鼠M1,M2受体的结合实验.结果表明,所有化合物都表现出明显的M1受体选择性拮抗作用,有些化合物对M1受体的亲和力比哌仑西平(pirenzepine)强

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  • 反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性

    刘红,魏东芝

    反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性1)刘红魏东芝2)(华东理工大学生物化学研究所生物反应器工程国家重点实验室,上海200237)反义核酸(antisenseoligonucleotides)包括反义DNA、反义RNA和Ribozyme三种.根据碱基互...

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  • 糖苷合成研究(Ⅺ)2-取代氟脲嘧啶β-D-乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,张建国

    以相转移催化法(PTC)或Koenigs-Knorr反应,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-木吡喃糖与2-取代-5-氟脲嘧啶或其银盐反应,合成了11个未见文献报道的糖苷类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS或元素分析证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • 维生素E和维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化作用

    莫凤奎,朱澄云,黄松鹤,徐静

    利用分光光度法,研究了不同含量维生素E或维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化保护作用及维生素C的存在和温度的变化对维生素E抗氧化作用的影响.结果表明,适量维生素E可明显抑制磷脂脂质体的氧化,含量越高,抑制作用越强;大量维生素C虽可起到抗氧化作用,但少量维生素C在铁离子的存在下却可起到促氧化作用;维生素C的存在对维生素E的抗氧化作用具有明显的协同作用;温度的升高有利于磷脂脂质体的氧化

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  • 17α-甲基睾丸素4,5位双键过氧化氢氧化和浓硫酸破坏产物的探讨

    汪午,史建栋

    以17α-甲基睾丸素为底物,过氧化氢为氧化剂,在浓硫酸环境中,经自由基历程,最终脱去19位角甲基.反应混合液经提取、过柱等一系列后处理,结果得到两种白色针状晶体:雄甾-17α-甲基-17β-羟基-4-甲氧基-5-烯-3-酮(MT-131)和雄甾-19-去甲基-17α-甲基-6,17β-二羟基-4-甲氧基-3-酮(MT-140),产率分别为21%和9%.结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.该反应未见文献报道

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  • 有机酸或氨基酸和肽类药物荧光检测探针——芳香重氮甲烷类化合物的合成

    胡文祥,吴海勇,张连锋,恽榴红

    以不同芳香族化合物为原料,用改进的方法合成了羧基药物的荧光检测探针即三种芳香重氮甲烷类化合物:邻羟基苯重氮甲烷、9-蒽重氮甲烷和1-芘重氮甲烷

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 93k]
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  • 3-甲基芬太尼衍生物药效构象的研究

    戎锁宝,朱友成,蒋华良,王沁泌,赵善荣,陈凯先,嵇汝运

    对芬太尼、3-甲基芬太尼的4个以及羟甲芬太尼的8个立体异构体进行了系统构象搜寻,并用比较分子力场分析(CoMFA)方法研究其三维定量构效关系(3D-QSAR),从中得到6组与预测能力极高的CoMFA模型相对应的可能活性构象.将上述6组可能活性构象分别对接到事先构建的μ阿片受体模型中,得到1组可能性最大的活性构象;且不是最低能量构象.依此研究配基-受体相互作用关系和设计μ阿片受体高选择性配基都很有价值

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  • 维生素E和维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化作用

    莫凤奎,朱澄云,黄松鹤,徐静

    利用分光光度法,研究了不同含量维生素E或维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化保护作用及维生素C的存在和温度的变化对维生素E抗氧化作用的影响.结果表明,适量维生素E可明显抑制磷脂脂质体的氧化,含量越高,抑制作用越强;大量维生素C虽可起到抗氧化作用,但少量维生素C在铁离子的存在下却可起到促氧化作用;维生素C的存在对维生素E的抗氧化作用具有明显的协同作用;温度的升高有利于磷脂脂质体的氧化

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  • 17α-甲基睾丸素4,5位双键过氧化氢氧化和浓硫酸破坏产物的探讨

    汪午,史建栋

    以17α-甲基睾丸素为底物,过氧化氢为氧化剂,在浓硫酸环境中,经自由基历程,最终脱去19位角甲基.反应混合液经提取、过柱等一系列后处理,结果得到两种白色针状晶体:雄甾-17α-甲基-17β-羟基-4-甲氧基-5-烯-3-酮(MT-131)和雄甾-19-去甲基-17α-甲基-6,17β-二羟基-4-甲氧基-3-酮(MT-140),产率分别为21%和9%.结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.该反应未见文献报道

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  • 有机酸或氨基酸和肽类药物荧光检测探针——芳香重氮甲烷类化合物的合成

    胡文祥,吴海勇,张连锋,恽榴红

    以不同芳香族化合物为原料,用改进的方法合成了羧基药物的荧光检测探针即三种芳香重氮甲烷类化合物:邻羟基苯重氮甲烷、9-蒽重氮甲烷和1-芘重氮甲烷

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  • 糖苷合成研究(Ⅺ)2-取代氟脲嘧啶β-D-乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,张建国

    以相转移催化法(PTC)或Koenigs-Knorr反应,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-木吡喃糖与2-取代-5-氟脲嘧啶或其银盐反应,合成了11个未见文献报道的糖苷类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS或元素分析证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • 3-甲基芬太尼衍生物药效构象的研究

    戎锁宝,朱友成,蒋华良,王沁泌,赵善荣,陈凯先,嵇汝运

    对芬太尼、3-甲基芬太尼的4个以及羟甲芬太尼的8个立体异构体进行了系统构象搜寻,并用比较分子力场分析(CoMFA)方法研究其三维定量构效关系(3D-QSAR),从中得到6组与预测能力极高的CoMFA模型相对应的可能活性构象.将上述6组可能活性构象分别对接到事先构建的μ阿片受体模型中,得到1组可能性最大的活性构象;且不是最低能量构象.依此研究配基-受体相互作用关系和设计μ阿片受体高选择性配基都很有价值

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  • 17α-甲基睾丸素4,5位双键过氧化氢氧化和浓硫酸破坏产物的探讨

    汪午,史建栋

    以17α-甲基睾丸素为底物,过氧化氢为氧化剂,在浓硫酸环境中,经自由基历程,最终脱去19位角甲基.反应混合液经提取、过柱等一系列后处理,结果得到两种白色针状晶体:雄甾-17α-甲基-17β-羟基-4-甲氧基-5-烯-3-酮(MT-131)和雄甾-19-去甲基-17α-甲基-6,17β-二羟基-4-甲氧基-3-酮(MT-140),产率分别为21%和9%.结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.该反应未见文献报道

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  • 有机酸或氨基酸和肽类药物荧光检测探针——芳香重氮甲烷类化合物的合成

    胡文祥,吴海勇,张连锋,恽榴红

    以不同芳香族化合物为原料,用改进的方法合成了羧基药物的荧光检测探针即三种芳香重氮甲烷类化合物:邻羟基苯重氮甲烷、9-蒽重氮甲烷和1-芘重氮甲烷

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  • 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶脂水分配系数的测定

    王映芬,林桂椿,李正香,周建国,李仁利

    应用高效液相色谱法测定了15个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的保留值,由此推算了它们的脂水分配系数(正辛醇/水).所用固定相为SpherisorbC18(34/118)10μ4.6mm×200mm反向柱,流动相为甲醇-水(57∶43,pH=7.4).所得脂水分配系数(对数值)与用取代基π值计算的数值相差较大

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  • 五碳环并苯二氮类三环化合物的合成及其选择性M_1受体拮抗作用

    杨彬,恽榴红,崔文玉,汪海

    设计合成了7个五碳环并苯二氮艹卓类三环化合物,并分别进行了对大鼠M1,M2受体的结合实验.结果表明,所有化合物都表现出明显的M1受体选择性拮抗作用,有些化合物对M1受体的亲和力比哌仑西平(pirenzepine)强

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  • 二环吡唑啉衍生物的合成及其抗炎活性

    齐传民,李玉兰,计志忠

    设计合成了13个二环吡唑啉及其衍生物,其中9个为未见文献报道的新化合物.初步抗炎实验表明,大部分化合物都有程度不同的抗炎活性,部分化合物的抗炎活性与布洛芬相当

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  • 抗肿瘤药物 Antineoplaston A10 新合成方法研究

    李勤耕,付渝滨,骆云鹏,金初,王容,杨善彬

    报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药AntineoplastonA10的新方法.以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%.产品经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证

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  • 焦磷酸二甲基烯丙酯及其异构物和衍生物的合成

    田原,韩佩珍,田淑浩

    报道了两步合成焦磷酸烯丙酯的方法,以醇为原料制备相应的对甲苯磺酸酯、溴化物或氯化物,然后与焦磷酸氢-三(四-正丁铵)进行焦磷酸化,合成了5种焦磷酸烯丙酯,产品经薄层色谱、核磁共振氢谱和磷谱证实为不含杂质的纯品

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  • 水杨酸镁铝合成条件的考察

    李惠芝,王国清,李铁福,李成斌,郭雅丽

    以水杨酸钠、6水氯化镁、6水三氯化铝为原料,经配合反应合成了水杨酸镁铝新型配合物.用均匀设计对其合成条件进行了考察

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  • 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进

    朱亚尔,单达先,李士敏,陈启琪

    选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化,通过酰胺键与α,β-聚(3-羟烷基)-DL-天冬氨酸结合,成为阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物(ASA-PHPA),反应条件温和,接入率稳定在40%以上,为工业生产提供了可能

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  • 反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性

    刘红,魏东芝

    反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性1)刘红魏东芝2)(华东理工大学生物化学研究所生物反应器工程国家重点实验室,上海200237)反义核酸(antisenseoligonucleotides)包括反义DNA、反义RNA和Ribozyme三种.根据碱基互...

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  • 二环吡唑啉衍生物的合成及其抗炎活性

    齐传民,李玉兰,计志忠

    设计合成了13个二环吡唑啉及其衍生物,其中9个为未见文献报道的新化合物.初步抗炎实验表明,大部分化合物都有程度不同的抗炎活性,部分化合物的抗炎活性与布洛芬相当

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  • 氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

    程潜,刘晓辉,李长荣,邢玉芬

    通过取代溴苄与1-(2,4-二取代苯基)-2-(1H-吲哚和苯并咪唑-1-基)乙醇反应,合成了一系列1-{2-〔(取代苯基)甲氧基〕-2-(取代苯基)乙基}-1H-吲哚和苯并咪唑类新化合物,并用二倍稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验

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  • 1,4-二(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基丁烷的全合成

    吴安心,潘鑫复,杨维东,陈世武

    以香草醛为原料合成相应的β-酮酸酯,在乙醇钠/碘的作用下实现二聚偶联反应得到1,4-二酮化合物,然后在酸催化下合成出呋喃型化合物,最终得到天然木脂素(7).

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  • 天然抗肝细胞毒活性化合物2R3R(+)水飞蓟宾的全合成

    李绍顺,吴岳平,计志忠

    提供了2R3R(+)水飞蓟宾全合成的新方法.以取代的查尔酮为原料,经不对称环氧化、手性HPLC柱分离、立体选择性环合得光学纯的2R3R(+)黄杉素,然后,与松柏醇经立体选择性氧化缩合得2R3R(+)水飞蓟宾

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  • 中药黄精中的新生物碱

    孙隆儒,王素贤,李铣

    中药黄精中的新生物碱孙隆儒1)王素贤李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)黄精为百合科黄精属植物黄精(PolygonatumsibiricumRedoute)的根茎,具有补气养阴、FigStructureofthecompound健脾、...

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  • 加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定

    王金辉,李铣

    加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)用大孔树脂,硅胶柱色谱及HPLC反相柱色谱法从加拿大产西洋参(Panaxquinquefoli-umL.)的茎叶中分离得到11种...

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  • 1,4-二(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基丁烷的全合成

    吴安心,潘鑫复,杨维东,陈世武

    以香草醛为原料合成相应的β-酮酸酯,在乙醇钠/碘的作用下实现二聚偶联反应得到1,4-二酮化合物,然后在酸催化下合成出呋喃型化合物,最终得到天然木脂素(7).

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  • 维生素E和维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化作用

    莫凤奎,朱澄云,黄松鹤,徐静

    利用分光光度法,研究了不同含量维生素E或维生素C对大豆磷脂脂质体的抗氧化保护作用及维生素C的存在和温度的变化对维生素E抗氧化作用的影响.结果表明,适量维生素E可明显抑制磷脂脂质体的氧化,含量越高,抑制作用越强;大量维生素C虽可起到抗氧化作用,但少量维生素C在铁离子的存在下却可起到促氧化作用;维生素C的存在对维生素E的抗氧化作用具有明显的协同作用;温度的升高有利于磷脂脂质体的氧化

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  • 磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

    宋全道,张志祥,李忠,米广太,丁易

    利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构经红外光谱、紫外光谱及元素分析证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k]
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  • 氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

    程潜,刘晓辉,李长荣,邢玉芬

    通过取代溴苄与1-(2,4-二取代苯基)-2-(1H-吲哚和苯并咪唑-1-基)乙醇反应,合成了一系列1-{2-〔(取代苯基)甲氧基〕-2-(取代苯基)乙基}-1H-吲哚和苯并咪唑类新化合物,并用二倍稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验

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  • 1,4-二(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基丁烷的全合成

    吴安心,潘鑫复,杨维东,陈世武

    以香草醛为原料合成相应的β-酮酸酯,在乙醇钠/碘的作用下实现二聚偶联反应得到1,4-二酮化合物,然后在酸催化下合成出呋喃型化合物,最终得到天然木脂素(7).

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 73k]
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  • 天然抗肝细胞毒活性化合物2R3R(+)水飞蓟宾的全合成

    李绍顺,吴岳平,计志忠

    提供了2R3R(+)水飞蓟宾全合成的新方法.以取代的查尔酮为原料,经不对称环氧化、手性HPLC柱分离、立体选择性环合得光学纯的2R3R(+)黄杉素,然后,与松柏醇经立体选择性氧化缩合得2R3R(+)水飞蓟宾

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 95k]
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  • 加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定

    王金辉,李铣

    加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)用大孔树脂,硅胶柱色谱及HPLC反相柱色谱法从加拿大产西洋参(Panaxquinquefoli-umL.)的茎叶中分离得到11种...

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 64k]
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  • 水杨酸镁铝合成条件的考察

    李惠芝,王国清,李铁福,李成斌,郭雅丽

    以水杨酸钠、6水氯化镁、6水三氯化铝为原料,经配合反应合成了水杨酸镁铝新型配合物.用均匀设计对其合成条件进行了考察

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 47k]
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  • 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进

    朱亚尔,单达先,李士敏,陈启琪

    选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化,通过酰胺键与α,β-聚(3-羟烷基)-DL-天冬氨酸结合,成为阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物(ASA-PHPA),反应条件温和,接入率稳定在40%以上,为工业生产提供了可能

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  • 反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性

    刘红,魏东芝

    反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性1)刘红魏东芝2)(华东理工大学生物化学研究所生物反应器工程国家重点实验室,上海200237)反义核酸(antisenseoligonucleotides)包括反义DNA、反义RNA和Ribozyme三种.根据碱基互...

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  • 五碳环并苯二氮类三环化合物的合成及其选择性M_1受体拮抗作用

    杨彬,恽榴红,崔文玉,汪海

    设计合成了7个五碳环并苯二氮艹卓类三环化合物,并分别进行了对大鼠M1,M2受体的结合实验.结果表明,所有化合物都表现出明显的M1受体选择性拮抗作用,有些化合物对M1受体的亲和力比哌仑西平(pirenzepine)强

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  • 磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

    宋全道,张志祥,李忠,米广太,丁易

    利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构经红外光谱、紫外光谱及元素分析证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性

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  • 氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

    程潜,刘晓辉,李长荣,邢玉芬

    通过取代溴苄与1-(2,4-二取代苯基)-2-(1H-吲哚和苯并咪唑-1-基)乙醇反应,合成了一系列1-{2-〔(取代苯基)甲氧基〕-2-(取代苯基)乙基}-1H-吲哚和苯并咪唑类新化合物,并用二倍稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验

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  • 1,4-二(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基丁烷的全合成

    吴安心,潘鑫复,杨维东,陈世武

    以香草醛为原料合成相应的β-酮酸酯,在乙醇钠/碘的作用下实现二聚偶联反应得到1,4-二酮化合物,然后在酸催化下合成出呋喃型化合物,最终得到天然木脂素(7).

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 73k]
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  • 天然抗肝细胞毒活性化合物2R3R(+)水飞蓟宾的全合成

    李绍顺,吴岳平,计志忠

    提供了2R3R(+)水飞蓟宾全合成的新方法.以取代的查尔酮为原料,经不对称环氧化、手性HPLC柱分离、立体选择性环合得光学纯的2R3R(+)黄杉素,然后,与松柏醇经立体选择性氧化缩合得2R3R(+)水飞蓟宾

    1997年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 95k]
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  • 抗肿瘤药物 Antineoplaston A10 新合成方法研究

    李勤耕,付渝滨,骆云鹏,金初,王容,杨善彬

    报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药AntineoplastonA10的新方法.以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%.产品经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证

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  • 中药黄精中的新生物碱

    孙隆儒,王素贤,李铣

    中药黄精中的新生物碱孙隆儒1)王素贤李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)黄精为百合科黄精属植物黄精(PolygonatumsibiricumRedoute)的根茎,具有补气养阴、FigStructureofthecompound健脾、...

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  • 加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定

    王金辉,李铣

    加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)用大孔树脂,硅胶柱色谱及HPLC反相柱色谱法从加拿大产西洋参(Panaxquinquefoli-umL.)的茎叶中分离得到11种...

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  • N-取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

    马玉卓,刘鹰翔,容士宏,张新华

    N┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓1)刘鹰翔(鱼它滨化学药业总公司研究所,汕头515041)容士宏张新华(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用[1~3]。但是通...

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  • 焦磷酸二甲基烯丙酯及其异构物和衍生物的合成

    田原,韩佩珍,田淑浩

    报道了两步合成焦磷酸烯丙酯的方法,以醇为原料制备相应的对甲苯磺酸酯、溴化物或氯化物,然后与焦磷酸氢-三(四-正丁铵)进行焦磷酸化,合成了5种焦磷酸烯丙酯,产品经薄层色谱、核磁共振氢谱和磷谱证实为不含杂质的纯品

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  • 有机酸或氨基酸和肽类药物荧光检测探针——芳香重氮甲烷类化合物的合成

    胡文祥,吴海勇,张连锋,恽榴红

    以不同芳香族化合物为原料,用改进的方法合成了羧基药物的荧光检测探针即三种芳香重氮甲烷类化合物:邻羟基苯重氮甲烷、9-蒽重氮甲烷和1-芘重氮甲烷

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  • 糖苷合成研究(Ⅺ)2-取代氟脲嘧啶β-D-乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,王义贵,李洪祥,戚聿新,陈再成,张建国

    以相转移催化法(PTC)或Koenigs-Knorr反应,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-木吡喃糖与2-取代-5-氟脲嘧啶或其银盐反应,合成了11个未见文献报道的糖苷类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS或元素分析证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • 3-甲基芬太尼衍生物药效构象的研究

    戎锁宝,朱友成,蒋华良,王沁泌,赵善荣,陈凯先,嵇汝运

    对芬太尼、3-甲基芬太尼的4个以及羟甲芬太尼的8个立体异构体进行了系统构象搜寻,并用比较分子力场分析(CoMFA)方法研究其三维定量构效关系(3D-QSAR),从中得到6组与预测能力极高的CoMFA模型相对应的可能活性构象.将上述6组可能活性构象分别对接到事先构建的μ阿片受体模型中,得到1组可能性最大的活性构象;且不是最低能量构象.依此研究配基-受体相互作用关系和设计μ阿片受体高选择性配基都很有价值

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  • 磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

    宋全道,张志祥,李忠,米广太,丁易

    利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构经红外光谱、紫外光谱及元素分析证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性

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  • 氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

    程潜,刘晓辉,李长荣,邢玉芬

    通过取代溴苄与1-(2,4-二取代苯基)-2-(1H-吲哚和苯并咪唑-1-基)乙醇反应,合成了一系列1-{2-〔(取代苯基)甲氧基〕-2-(取代苯基)乙基}-1H-吲哚和苯并咪唑类新化合物,并用二倍稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验

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  • 加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定

    王金辉,李铣

    加拿大产西洋参茎叶的化学研究(Ⅰ)十一种三萜皂苷的分离与鉴定王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)用大孔树脂,硅胶柱色谱及HPLC反相柱色谱法从加拿大产西洋参(Panaxquinquefoli-umL.)的茎叶中分离得到11种...

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  • N-取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

    马玉卓,刘鹰翔,容士宏,张新华

    N┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓1)刘鹰翔(鱼它滨化学药业总公司研究所,汕头515041)容士宏张新华(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用[1~3]。但是通...

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  • 反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性

    刘红,魏东芝

    反义硫代磷酸酯寡聚核苷酸及其专一性1)刘红魏东芝2)(华东理工大学生物化学研究所生物反应器工程国家重点实验室,上海200237)反义核酸(antisenseoligonucleotides)包括反义DNA、反义RNA和Ribozyme三种.根据碱基互...

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  • N-取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

    马玉卓,刘鹰翔,容士宏,张新华

    N┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓1)刘鹰翔(鱼它滨化学药业总公司研究所,汕头515041)容士宏张新华(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用[1~3]。但是通...

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  • 天然抗肝细胞毒活性化合物2R3R(+)水飞蓟宾的全合成

    李绍顺,吴岳平,计志忠

    提供了2R3R(+)水飞蓟宾全合成的新方法.以取代的查尔酮为原料,经不对称环氧化、手性HPLC柱分离、立体选择性环合得光学纯的2R3R(+)黄杉素,然后,与松柏醇经立体选择性氧化缩合得2R3R(+)水飞蓟宾

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  • 抗肿瘤药物 Antineoplaston A10 新合成方法研究

    李勤耕,付渝滨,骆云鹏,金初,王容,杨善彬

    报道了以1-谷氨酸为起始原料,经甲基化得1-谷氨酸-γ-甲酯,再经苯乙酰化,氨化和环合合成抗肿瘤药AntineoplastonA10的新方法.以1-谷氨酸-γ-甲酯计,总收率为43%.产品经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证

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  • 中药黄精中的新生物碱

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