- 谢剑华,李光华
合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物．对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 80k] [下载次数：163 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 李绍顺,崔浩,小仓治夫
提供了２－去氧－２，３－去氢－Ｎ－乙酰基神经氨酸甲酯及４位差向异构体的立体选择性合成方法．考察了反应条件对异构体生成的影响，结果表明，提高反应温度或提高酸的浓度有利于４位差向异构体的生成．此反应机理可能包括中间体４位碳正离子或一个口恶唑啉衍生物的形成．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 82k] [下载次数：264 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 王恩思,沈家聪
以乙酰苯胺为起始原料，采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫苯，总收率为１８．５％．实验表明，先烷基化、后硝化制备化合物（５）的方法比由中间体（６）制备（５）的收率高，而且产物的后处理较方便．关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到了确证．合成中避免使用毒性高的氰化钾及高压反应条件，适合于工业化生产．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 132k] [下载次数：400 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：0 ] - 郑毅男,孟祥颖,张晶,韩立坤,奥田拓道,高久武司,龟田健治
红参加工过程中，鲜人参中的麦芽糖和精氨酸经加热后发生梅拉德反应而生成一种新的化合物，即精氨酸糖苷（ＡＦＧ）．反应必须在酸性（ｐＨ＜３．０）条件下进行，且水分的增加可抑制ＡＦＧ的生成量．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 57k] [下载次数：343 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：48 ] |[阅读次数：0 ] - 宫平,赵临襄,马蓉
以间三甲氧苯为原料，经Ｈｏｅｓｃｈ反应、水解合成血管扩张药盐酸丁咯地尔，总收率为５０％．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：296 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 戴秋云,黄培堂,黄翠芬
海洋生物抗癌肽研究进展戴秋云１）黄培堂黄翠芬（军事医学科学院生物工程研究所，北京１０００７１）近年来，由于肿瘤分子生物学及肽组合化学的迅速发展，肽及肽的衍生物在肿瘤化疗、免疫治疗研究中得到了广泛应用．然而天然的Ｌ－型肽易被胰酶水解，生物利用度低，随机...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 131k] [下载次数：364 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 吴谊群
用于肿瘤光动力治疗的光敏剂的构效分析吴谊群１）（福州大学化学系，福州３５０００２）肿瘤光动力治疗是８０年代初兴起并在近年发展起来的一种新的治疗肿瘤的方法〔１〕，即利用肿瘤组织对特定化学物质的选择性摄入，这些特定的化学物质在一定波长的光作用下产生光动力...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：135 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 李绍顺,崔浩,小仓治夫
提供了２－去氧－２，３－去氢－Ｎ－乙酰基神经氨酸甲酯及４位差向异构体的立体选择性合成方法．考察了反应条件对异构体生成的影响，结果表明，提高反应温度或提高酸的浓度有利于４位差向异构体的生成．此反应机理可能包括中间体４位碳正离子或一个口恶唑啉衍生物的形成．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 82k] [下载次数：264 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 齐传民,计志忠
设计合成了含有α，β－不饱和酮和环戊烯基结构的２－（Ｅ）－芳亚甲基－５－环戊烯（１）基－５－烃基环戊酮类１１个未见文献报道的新化合物．初步药理结果显示：该类化合物对ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞具有较强的抑制作用，体内抑癌试验也显示一定活性，但抗炎活性较弱．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 114k] [下载次数：71 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 莫安国,闻韧
报道了９个色胺－Ｎｂ－酰胺衍生物的合成．体外安定受体竞争结合试验初步结果表明，设计合成的化合物均有一定程度的安定受体亲和力，其中７个化合物的ＩＣ５０都小于Ｎ－（吲哚－３－基草酰基）甘氨酸乙酯．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 74k] [下载次数：68 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 陈河如,徐杰诚
由Ｎ－保护α－氨基烃基膦酰氯与氨端游离的二肽缩合，合成了一系列具有血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制活性的膦三肽化合物．差向异构的膦三肽可用反相柱Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－Ｃ１８层析分离，并利用３１Ｐ－ＮＭＲ推定未定手性中心的构型．测定了系列抑制剂的体外半抑制活性常数ＩＣ５０．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 56k] [下载次数：119 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王恩思,沈家聪
以乙酰苯胺为起始原料，采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫苯，总收率为１８．５％．实验表明，先烷基化、后硝化制备化合物（５）的方法比由中间体（６）制备（５）的收率高，而且产物的后处理较方便．关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到了确证．合成中避免使用毒性高的氰化钾及高压反应条件，适合于工业化生产．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 132k] [下载次数：400 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：0 ] - 乔本志,段东红,王秀兰
利用ＭＭＰＭ（适于含π体系的分子力学法）和ＣＮＤＯ／２（全略微分重叠半经验分子轨道法）对一系列Ｃ－７位上以碳原子与母体相连的氟喹诺酮类抗菌药物分子进行计算．将计算的分子轨道指数进行多元逐步回归处理，建立了Ｈａｎｓｃｈ回归方程．根据回归方程，对影响抑菌活性的主要因素作了讨论．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：116 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 戴秋云,黄培堂,黄翠芬
海洋生物抗癌肽研究进展戴秋云１）黄培堂黄翠芬（军事医学科学院生物工程研究所，北京１０００７１）近年来，由于肿瘤分子生物学及肽组合化学的迅速发展，肽及肽的衍生物在肿瘤化疗、免疫治疗研究中得到了广泛应用．然而天然的Ｌ－型肽易被胰酶水解，生物利用度低，随机...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 131k] [下载次数：364 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 吴谊群
用于肿瘤光动力治疗的光敏剂的构效分析吴谊群１）（福州大学化学系，福州３５０００２）肿瘤光动力治疗是８０年代初兴起并在近年发展起来的一种新的治疗肿瘤的方法〔１〕，即利用肿瘤组织对特定化学物质的选择性摄入，这些特定的化学物质在一定波长的光作用下产生光动力...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 106k] [下载次数：135 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 齐传民,计志忠
设计合成了含有α，β－不饱和酮和环戊烯基结构的２－（Ｅ）－芳亚甲基－５－环戊烯（１）基－５－烃基环戊酮类１１个未见文献报道的新化合物．初步药理结果显示：该类化合物对ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞具有较强的抑制作用，体内抑癌试验也显示一定活性，但抗炎活性较弱．
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报道了９个色胺－Ｎｂ－酰胺衍生物的合成．体外安定受体竞争结合试验初步结果表明，设计合成的化合物均有一定程度的安定受体亲和力，其中７个化合物的ＩＣ５０都小于Ｎ－（吲哚－３－基草酰基）甘氨酸乙酯．
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由Ｎ－保护α－氨基烃基膦酰氯与氨端游离的二肽缩合，合成了一系列具有血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制活性的膦三肽化合物．差向异构的膦三肽可用反相柱Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－Ｃ１８层析分离，并利用３１Ｐ－ＮＭＲ推定未定手性中心的构型．测定了系列抑制剂的体外半抑制活性常数ＩＣ５０．
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合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物．对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 80k] [下载次数：163 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 乔本志,段东红,王秀兰
利用ＭＭＰＭ（适于含π体系的分子力学法）和ＣＮＤＯ／２（全略微分重叠半经验分子轨道法）对一系列Ｃ－７位上以碳原子与母体相连的氟喹诺酮类抗菌药物分子进行计算．将计算的分子轨道指数进行多元逐步回归处理，建立了Ｈａｎｓｃｈ回归方程．根据回归方程，对影响抑菌活性的主要因素作了讨论．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：116 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 乔善义,姚新生,刘传华,李勇
野生白芷挥发油成分的研究乔善义１）姚新生刘传华２）李勇３）（沈阳药科大学天然药物化学教研室，沈阳１１００１５）白芷（ＡｎｇｅｌｉｃａｄａｈｕｒｉｃａＢｅｎｔｈ．ｅｔＨｏｏｋ．）为伞形科当归属植物，药用其根．有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的功效．其化学...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 64k] [下载次数：447 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：33 ] |[阅读次数：0 ] - 窦德强,陈英杰,竹田忠
自人参叶中得到的一对差向异构体的分离与鉴定窦德强１）陈英杰（沈阳药科大学植物化学教研室，沈阳１１００１５）竹田忠（共立药科大学生药教研室，日本）已从人参叶中得到多种化学成分〔１～３〕，进一步对人参叶中化学成分进行分离，得到保留时间相差１０ｍｉｎ的两...
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 72k] [下载次数：258 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：0 ] - 周智明
以糠醛和丙二酸二乙酯为原料，经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合，ＲａｎｅｙＮｉ催化加氢，酯交换，烷基化和水解脱羧合成了萘呋胺酯．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：198 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 刘君,朱宝华,陈慧兰
以胸苷为原料，先用甲磺酰氯将３′，５′－羟基保护制得化合物（２），然后在氢氧化钠水溶液中形成３′，５′－Ｏ－环状物（３），再与叔丁醇钾作用生成２′，３′－二脱氧－２′，３′－二脱氢胸苷（４），最后通过Ｐｄ－Ｃ加氢得到２′，３′－二脱氧胸苷（５），总收率为３３．６％．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 36k] [下载次数：114 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 杨晓虹,铃木敏夫
报道了氰基环氧化物分子内的环合反应及相关环戊烷衍生物的制备．这些化合物可以被用于具有抗肿瘤活性的前列腺素Ｊ２（ＰＧＪ２）和具有抗真菌、抗病毒及其他许多生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ（ＢＦＡ）的合成．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 74k] [下载次数：98 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 任勇,刘静,华维一,彭司勋
研究了肉桂醇经二氯亚砜氯代制备３－氯－１－苯丙烯的反应．结果表明，加入等摩尔三乙胺是简化后处理操作的关键，反应具有热力学有利而为动力学控制的特征．在原工艺条件下适当升高温度即可提高产率１０％以上．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 54k] [下载次数：315 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 吴艳芬,仉文升,陈昕,胡枭,李五玲,汤丽霞,李新愿,沈恂
生物还原性药物在肿瘤治疗中的重要意义在于它选择性地杀死肿瘤组织中对射线有对抗性的乏氧细胞，提高放疗治愈率．为此，合成了一些喹喔啉双－Ｎ－氧化物衍生物，测定了极谱半波还原电位和体外乏氧细胞毒比率．结果表明，喹喔啉环上取代基的电性效应是影响乏氧选择性细胞毒作用的重要因素，当喹喔啉环上有吸电子基团取代时，乏氧选择性毒性明显增强．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 104k] [下载次数：205 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 吕扬,郑启泰,王树春,林秀云,黄治勋
为探讨芝麻素精细立体结构规律，采用单晶Ｘ射线衍射分析方法，分别测定了晶态下芝麻素Ａ，Ｂ，Ｃ的分子立体结构．结果表明，芝麻素Ａ，Ｂ，Ｃ分子晶态下均有附加赝对称性，并存在精细立体结构差异．
1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 144k] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 吴艳芬,仉文升,陈昕,胡枭,李五玲,汤丽霞,李新愿,沈恂
生物还原性药物在肿瘤治疗中的重要意义在于它选择性地杀死肿瘤组织中对射线有对抗性的乏氧细胞，提高放疗治愈率．为此，合成了一些喹喔啉双－Ｎ－氧化物衍生物，测定了极谱半波还原电位和体外乏氧细胞毒比率．结果表明，喹喔啉环上取代基的电性效应是影响乏氧选择性细胞毒作用的重要因素，当喹喔啉环上有吸电子基团取代时，乏氧选择性毒性明显增强．
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为探讨芝麻素精细立体结构规律，采用单晶Ｘ射线衍射分析方法，分别测定了晶态下芝麻素Ａ，Ｂ，Ｃ的分子立体结构．结果表明，芝麻素Ａ，Ｂ，Ｃ分子晶态下均有附加赝对称性，并存在精细立体结构差异．
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野生白芷挥发油成分的研究乔善义１）姚新生刘传华２）李勇３）（沈阳药科大学天然药物化学教研室，沈阳１１００１５）白芷（ＡｎｇｅｌｉｃａｄａｈｕｒｉｃａＢｅｎｔｈ．ｅｔＨｏｏｋ．）为伞形科当归属植物，药用其根．有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的功效．其化学...
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自人参叶中得到的一对差向异构体的分离与鉴定窦德强１）陈英杰（沈阳药科大学植物化学教研室，沈阳１１００１５）竹田忠（共立药科大学生药教研室，日本）已从人参叶中得到多种化学成分〔１～３〕，进一步对人参叶中化学成分进行分离，得到保留时间相差１０ｍｉｎ的两...
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以糠醛和丙二酸二乙酯为原料，经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合，ＲａｎｅｙＮｉ催化加氢，酯交换，烷基化和水解脱羧合成了萘呋胺酯．
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以胸苷为原料，先用甲磺酰氯将３′，５′－羟基保护制得化合物（２），然后在氢氧化钠水溶液中形成３′，５′－Ｏ－环状物（３），再与叔丁醇钾作用生成２′，３′－二脱氧－２′，３′－二脱氢胸苷（４），最后通过Ｐｄ－Ｃ加氢得到２′，３′－二脱氧胸苷（５），总收率为３３．６％．
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报道了氰基环氧化物分子内的环合反应及相关环戊烷衍生物的制备．这些化合物可以被用于具有抗肿瘤活性的前列腺素Ｊ２（ＰＧＪ２）和具有抗真菌、抗病毒及其他许多生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ（ＢＦＡ）的合成．
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红参加工过程中，鲜人参中的麦芽糖和精氨酸经加热后发生梅拉德反应而生成一种新的化合物，即精氨酸糖苷（ＡＦＧ）．反应必须在酸性（ｐＨ＜３．０）条件下进行，且水分的增加可抑制ＡＦＧ的生成量．
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研究了肉桂醇经二氯亚砜氯代制备３－氯－１－苯丙烯的反应．结果表明，加入等摩尔三乙胺是简化后处理操作的关键，反应具有热力学有利而为动力学控制的特征．在原工艺条件下适当升高温度即可提高产率１０％以上．
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以间三甲氧苯为原料，经Ｈｏｅｓｃｈ反应、水解合成血管扩张药盐酸丁咯地尔，总收率为５０％．
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