中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 喹喔啉双氮氧化物衍生物的合成及其体外乏氧选择性细胞毒作用

    吴艳芬,仉文升,陈昕,胡枭,李五玲,汤丽霞,李新愿,沈恂

    生物还原性药物在肿瘤治疗中的重要意义在于它选择性地杀死肿瘤组织中对射线有对抗性的乏氧细胞,提高放疗治愈率.为此,合成了一些喹喔啉双-N-氧化物衍生物,测定了极谱半波还原电位和体外乏氧细胞毒比率.结果表明,喹喔啉环上取代基的电性效应是影响乏氧选择性细胞毒作用的重要因素,当喹喔啉环上有吸电子基团取代时,乏氧选择性毒性明显增强.

    1997年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 104k]
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  • 2-(E)-芳亚甲基-5-环戊烯(1)基-5-烃基环戊酮类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

    齐传民,计志忠

    设计合成了含有α,β-不饱和酮和环戊烯基结构的2-(E)-芳亚甲基-5-环戊烯(1)基-5-烃基环戊酮类11个未见文献报道的新化合物.初步药理结果显示:该类化合物对EAC和HepA癌细胞具有较强的抑制作用,体内抑癌试验也显示一定活性,但抗炎活性较弱.

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  • 唾液酸衍生物的合成及生物活性研究 Ⅰ 2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸的合成

    李绍顺,崔浩,小仓治夫

    提供了2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸甲酯及4位差向异构体的立体选择性合成方法.考察了反应条件对异构体生成的影响,结果表明,提高反应温度或提高酸的浓度有利于4位差向异构体的生成.此反应机理可能包括中间体4位碳正离子或一个口恶唑啉衍生物的形成.

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  • 色胺-N_b-酰胺衍生物的合成及其安定受体活性

    莫安国,闻韧

    报道了9个色胺-Nb-酰胺衍生物的合成.体外安定受体竞争结合试验初步结果表明,设计合成的化合物均有一定程度的安定受体亲和力,其中7个化合物的IC50都小于N-(吲哚-3-基草酰基)甘氨酸乙酯.

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  • 血管紧张素转化酶抑制剂——膦三肽的合成

    陈河如,徐杰诚

    由N-保护α-氨基烃基膦酰氯与氨端游离的二肽缩合,合成了一系列具有血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性的膦三肽化合物.差向异构的膦三肽可用反相柱Nucleosil-C18层析分离,并利用31P-NMR推定未定手性中心的构型.测定了系列抑制剂的体外半抑制活性常数IC50.

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  • 抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成

    谢剑华,李光华

    合成了13个三氮唑含硫化合物,均为未见文献报道的新化合物.对所合成的化合物,选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度(MIC)测定,结果表明它们均有较好的抗真菌活性,有些化合物抑菌活性极高,有进一步研究和开发前景.

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  • 新型强心药物匹莫苯的合成

    王恩思,沈家聪

    以乙酰苯胺为起始原料,采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫苯,总收率为18.5%.实验表明,先烷基化、后硝化制备化合物(5)的方法比由中间体(6)制备(5)的收率高,而且产物的后处理较方便.关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到了确证.合成中避免使用毒性高的氰化钾及高压反应条件,适合于工业化生产.

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  • 喹诺酮类化合物及其类似物构效关系的分子力学和量子化学研究

    乔本志,段东红,王秀兰

    利用MMPM(适于含π体系的分子力学法)和CNDO/2(全略微分重叠半经验分子轨道法)对一系列C-7位上以碳原子与母体相连的氟喹诺酮类抗菌药物分子进行计算.将计算的分子轨道指数进行多元逐步回归处理,建立了Hansch回归方程.根据回归方程,对影响抑菌活性的主要因素作了讨论.

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  • 晶态下芝麻素精细立体结构研究

    吕扬,郑启泰,王树春,林秀云,黄治勋

    为探讨芝麻素精细立体结构规律,采用单晶X射线衍射分析方法,分别测定了晶态下芝麻素A,B,C的分子立体结构.结果表明,芝麻素A,B,C分子晶态下均有附加赝对称性,并存在精细立体结构差异.

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  • 野生白芷挥发油成分的研究

    乔善义,姚新生,刘传华,李勇

    野生白芷挥发油成分的研究乔善义1)姚新生刘传华2)李勇3)(沈阳药科大学天然药物化学教研室,沈阳110015)白芷(AngelicadahuricaBenth.etHook.)为伞形科当归属植物,药用其根.有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的功效.其化学...

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  • 自人参叶中得到的一对差向异构体的分离与鉴定

    窦德强,陈英杰,竹田忠

    自人参叶中得到的一对差向异构体的分离与鉴定窦德强1)陈英杰(沈阳药科大学植物化学教研室,沈阳110015)竹田忠(共立药科大学生药教研室,日本)已从人参叶中得到多种化学成分〔1~3〕,进一步对人参叶中化学成分进行分离,得到保留时间相差10min的两...

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  • 萘呋胺酯的新法合成

    周智明

    以糠醛和丙二酸二乙酯为原料,经Knoevenagel缩合,RaneyNi催化加氢,酯交换,烷基化和水解脱羧合成了萘呋胺酯.

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  • 具有抗病毒活性的双脱氧核苷的合成

    刘君,朱宝华,陈慧兰

    以胸苷为原料,先用甲磺酰氯将3′,5′-羟基保护制得化合物(2),然后在氢氧化钠水溶液中形成3′,5′-O-环状物(3),再与叔丁醇钾作用生成2′,3′-二脱氧-2′,3′-二脱氢胸苷(4),最后通过Pd-C加氢得到2′,3′-二脱氧胸苷(5),总收率为33.6%.

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  • 氰基环氧化物分子内的环合反应

    杨晓虹,铃木敏夫

    报道了氰基环氧化物分子内的环合反应及相关环戊烷衍生物的制备.这些化合物可以被用于具有抗肿瘤活性的前列腺素J2(PGJ2)和具有抗真菌、抗病毒及其他许多生物活性的(+)-布雷菲德菌素A(BFA)的合成.

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  • 3-氯-1-苯丙烯合成工艺研究

    任勇,刘静,华维一,彭司勋

    研究了肉桂醇经二氯亚砜氯代制备3-氯-1-苯丙烯的反应.结果表明,加入等摩尔三乙胺是简化后处理操作的关键,反应具有热力学有利而为动力学控制的特征.在原工艺条件下适当升高温度即可提高产率10%以上.

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  • 红参中新化合物精氨酸苷的生成机理及生成条件的研究

    郑毅男,孟祥颖,张晶,韩立坤,奥田拓道,高久武司,龟田健治

    红参加工过程中,鲜人参中的麦芽糖和精氨酸经加热后发生梅拉德反应而生成一种新的化合物,即精氨酸糖苷(AFG).反应必须在酸性(pH<3.0)条件下进行,且水分的增加可抑制AFG的生成量.

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  • 盐酸丁咯地尔的合成

    宫平,赵临襄,马蓉

    以间三甲氧苯为原料,经Hoesch反应、水解合成血管扩张药盐酸丁咯地尔,总收率为50%.

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  • 海洋生物抗癌肽研究进展

    戴秋云,黄培堂,黄翠芬

    海洋生物抗癌肽研究进展戴秋云1)黄培堂黄翠芬(军事医学科学院生物工程研究所,北京100071)近年来,由于肿瘤分子生物学及肽组合化学的迅速发展,肽及肽的衍生物在肿瘤化疗、免疫治疗研究中得到了广泛应用.然而天然的L-型肽易被胰酶水解,生物利用度低,随机...

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  • 用于肿瘤光动力治疗的光敏剂的构效分析

    吴谊群

    用于肿瘤光动力治疗的光敏剂的构效分析吴谊群1)(福州大学化学系,福州350002)肿瘤光动力治疗是80年代初兴起并在近年发展起来的一种新的治疗肿瘤的方法〔1〕,即利用肿瘤组织对特定化学物质的选择性摄入,这些特定的化学物质在一定波长的光作用下产生光动力...

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