中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

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  • 西替考马中间体的合成及其在GC-MS分析中分子内的脱水行为

    季小慎,王雪峰,严久凤

    合成了2甲基3苯基4(2羟基4甲氧基)苯丁烯醇2,并对其进行了GCMS分析.结果在EIMS(70eV)条件下具有284(5%)分子离子峰;进行GCMS分析时,当选择起始温度T=100℃,升温速度为30℃/min条件时,于63min分离出产物,并显示有266(10%)的分子离子峰.表明GC过程中发生了脱水

    1997年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 19k]
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  • 抗真菌药物的研究进展

    张红,白东鲁

    抗真菌药物的研究进展张红1)白东鲁(中国科学院上海药物研究所,上海200031)致病性真菌对人的感染分为浅表和深部两种,前者由表皮癣菌、毛癣菌等皮肤癣菌引起,后者多由念珠菌、隐球菌等引起.随着免疫抑制剂、广谱抗生素、抗肿瘤药物和激素类药物的广泛应用,...

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  • 2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

    黄东萍,刘少诚,王瑞,陈莉莉

    设计合成了14个2(1H)喹啉酮类化合物,其中13个未见文献报道.体外抗血小板聚集实验表明,其中5个化合物具有较好的活性.此外,对5,6位取代的构效关系进行了初步的探讨

    1997年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 39k]
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  • 6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

    许佑君,刘少诚,马兵,王世久

    共合成了14个6取代苯基4,5二氢3(2H)哒嗪酮衍生物(Ⅱ1~14),除化合物(Ⅱ10)外均未见文献报道.对这些化合物及中间体(E1~3)进行了ADP诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验,结果表明:(E1~3),(Ⅱ4),(Ⅱ9),(Ⅱ11)及(Ⅱ14)有较强的活性

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  • 羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅰ.3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸及其衍生物的合成与体外抗癌活性

    刘跃金,容士宏,陈玉彬,刘淑琴

    报道3β,5α,6β三羟基胆烷24酸及其衍生物的合成及对小鼠L1210白血病细胞的体外抗癌活性.实验表明3β,5α,6β三羟基胆烷24酸,3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯及3β,6β二乙酰氧基5α羟基胆烷24酸甲酯有较好的抗癌活性

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  • 三氮唑醇类抗真菌药物的比较分子力场分析研究

    刘晓玲,张万年,周有骏,朱驹,李科,吕加国,刘宁

    运用比较分子力场分析(CoMFA)方法对39个化合物进行定量构效关系研究,比较同一叠合规则下不同系列之间以及同一系列下不同叠合规则之间的关系.从CoMFA静电场和立体场可以看出苯环2位负电势及4位大基团的负电势增加对活性有利;同时Triazolenitride杂环的取代中1,2,3三唑1取代和1,2,3,4四唑2取代最好;而Triazolesulfide中去掉杂环取代中相当N3位上的取代,活性明显升高

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  • 穿心莲中一种新内酯的立体结构研究

    张树军,安东政义

    利用柱色谱及高效液相色谱等方法对穿心莲地上部分的乙酸乙酯提取物进行分离,得到10个已知化合物和1个新化合物,利用合成方法及核磁共振谱剖析了新化合物的立体结构

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  • 刺五加中新的木脂素的结构鉴定

    吴立军,郑健,刘湘杰,沈燕,闫淑梅,江黎明,孙俊杰,王树贵

    刺五加中新的木脂素的结构鉴定吴立军1)郑健刘湘杰沈燕(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)闫淑梅江黎明孙俊杰王树贵(乌苏里江制药有限公司,虎林158417)最近,从五加科植物五加〔Acanthopanaxsenticosus(Rupr.et...

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  • 加拿大产西洋参茎叶中的新三萜皂苷——西洋参皂苷L2

    王金辉,李铣,李文

    加拿大产西洋参茎叶中的新三萜皂苷———西洋参皂苷L2王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)李文(沈阳药科大学分析测试中心,沈阳110015)曾报道从加拿大产西洋参茎叶中分离得到了一个新的三萜皂苷———西洋参皂苷L1〔1〕.通过...

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  • 部分苦木内酯类化合物的化学研究

    杨正奇,谢慧媛,孙铁民,裴月湖,李铣

    部分苦木内酯类化合物的化学研究杨正奇1)谢慧媛2)(深圳三九医药研究院,深圳518029)孙铁民裴月湖李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)苦木内酯化合物是一类具有抗肿瘤活性的四环三萜类化合物,广泛存在于苦木科植物中.作者采用干柱色谱法...

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  • 含有锗氧杂环的锗代α-氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

    姜凤超,康丽霞,曾铭箴

    含有锗氧杂环的锗代α氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性姜凤超1)康丽霞曾铭箴(同济医科大学药学院,武汉430030)众所周知,有机锗倍半氧化物〔(GeR)2O3〕所具有的广泛生物活性与其所具有的锗氧网状结构及R基团的性质有关〔1〕,但其活性及生物利用度...

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  • 2-硫代四氢嘧啶-5-羧酸酯的合成及生物活性

    谭日红,孙佩霞

    2硫代四氢嘧啶5羧酸酯的合成及生物活性谭日红1)(沈阳大学师范学院,沈阳110015)孙佩霞(广州罗岗制药厂,广州510530)自从1977年硝基苯吡啶(nifedipine,1)作为治疗高血压、心绞痛的药物投放市场以来,已有十几种二氢吡啶类钙...

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  • 甾体C_(17)-二羟基丙酮基侧链的切除

    史建栋,马成禹

    甾体C17二羟基丙酮基侧链的切除史建栋1)马成禹(军事医学科学院放射医学研究所,北京100850)通过切除C17二羟基丙酮基侧链可以实现孕甾化合物向雄甾化合物的转化.目前,切断C17侧链常用的试剂有铋酸钠、四醋酸铅和过碘酸等〔1〕,但由于它们价...

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  • 降钙素基因相关肽的合成

    王良友,陈正英,潘和平

    降钙素基因相关肽是由37个氨基酸残基组成,并含有一对二硫键的生物活性多肽.本文采用固相合成方法,以Fmoc氨基酸为原料,经HBTUHOBTNMM缩合,三氟乙酸苯甲硫醚三甲基溴硅烷脱保护,分别用铁氰化钾和二甲亚砜氧化形成二硫键,经RPHPLC纯化,获得了RPHPLC分析为单一峰的目的肽.目的肽的质谱和氨基酸组成分析结果均与理论值相符,同时具有较强的降血压生理活性

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  • 胆甾烷-3β,5α,6α-三醇3,6-双醋酸酯合成方法的改进

    贾娴,李文姬,容士宏

    对Goto等人制备胆甾烷3β,5α,6α三醇3,6双醋酸酯的新合成路线作了工艺改进,避免使用具腐蚀性及价格昂贵的试剂,简化了操作且收率有所提高

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  • 石杉碱甲类化合物定量构效关系的量子化学研究

    朱维良,蒋华良,陈建忠,顾健德,陈凯先,嵇汝运,曹阳

    对11个石杉碱甲类化合物进行了半经验量子化学(AM1)方法计算,讨论了主要基团抑制乙酰胆碱酯酶活性的作用特点.用3个变量对其中的10个化合物建立起了良好的定量构效关系,结果表明,主要基团的空间位置及电荷起十分重要的作用

    1997年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k]
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  • 穿心莲中一种新内酯的立体结构研究

    张树军,安东政义

    利用柱色谱及高效液相色谱等方法对穿心莲地上部分的乙酸乙酯提取物进行分离,得到10个已知化合物和1个新化合物,利用合成方法及核磁共振谱剖析了新化合物的立体结构

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  • 合成红景天苷的新途径

    张三奇,尚刚伟,李中军,王安邦,蔡孟深

    以对溴苯酚为原料,选择烯丙基保护酚羟基,制备了2(4烯丙氧苯基)乙醇(2).后者经成苷及脱乙酰基得到中间体(3),采用并改进氯化钯/氯化亚铜法脱除(3)中的烯丙基,合成了红景天苷(4).

    1997年04期 [查看摘要][在线阅读][下载 24k]
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  • 石杉碱甲类化合物定量构效关系的量子化学研究

    朱维良,蒋华良,陈建忠,顾健德,陈凯先,嵇汝运,曹阳

    对11个石杉碱甲类化合物进行了半经验量子化学(AM1)方法计算,讨论了主要基团抑制乙酰胆碱酯酶活性的作用特点.用3个变量对其中的10个化合物建立起了良好的定量构效关系,结果表明,主要基团的空间位置及电荷起十分重要的作用

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  • 鲑鱼降钙素合成中二硫键形成方法的探讨

    潘和平,王良友,陈正英

    在鲑鱼降钙素的合成中,采用空气氧化、二甲亚砜三氟乙酸氧化、二甲亚砜水氧化和铁氰化钾氧化四种方法,对二硫键的形成方法进行了比较.实验结果表明用铁氰化钾法氧化时间短,氧化率高

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  • 利洛司酮中微量杂质的分离、鉴别与合成

    吕子敏,丁惟培,管瑞琴,周子清

    通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成,由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质,并经波谱分析确证为单去甲基利洛司酮和氢化利洛司酮

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  • 三氮唑醇类抗真菌药物的比较分子力场分析研究

    刘晓玲,张万年,周有骏,朱驹,李科,吕加国,刘宁

    运用比较分子力场分析(CoMFA)方法对39个化合物进行定量构效关系研究,比较同一叠合规则下不同系列之间以及同一系列下不同叠合规则之间的关系.从CoMFA静电场和立体场可以看出苯环2位负电势及4位大基团的负电势增加对活性有利;同时Triazolenitride杂环的取代中1,2,3三唑1取代和1,2,3,4四唑2取代最好;而Triazolesulfide中去掉杂环取代中相当N3位上的取代,活性明显升高

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  • 2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

    黄东萍,刘少诚,王瑞,陈莉莉

    设计合成了14个2(1H)喹啉酮类化合物,其中13个未见文献报道.体外抗血小板聚集实验表明,其中5个化合物具有较好的活性.此外,对5,6位取代的构效关系进行了初步的探讨

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  • 6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

    许佑君,刘少诚,马兵,王世久

    共合成了14个6取代苯基4,5二氢3(2H)哒嗪酮衍生物(Ⅱ1~14),除化合物(Ⅱ10)外均未见文献报道.对这些化合物及中间体(E1~3)进行了ADP诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验,结果表明:(E1~3),(Ⅱ4),(Ⅱ9),(Ⅱ11)及(Ⅱ14)有较强的活性

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  • 羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅰ.3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸及其衍生物的合成与体外抗癌活性

    刘跃金,容士宏,陈玉彬,刘淑琴

    报道3β,5α,6β三羟基胆烷24酸及其衍生物的合成及对小鼠L1210白血病细胞的体外抗癌活性.实验表明3β,5α,6β三羟基胆烷24酸,3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯及3β,6β二乙酰氧基5α羟基胆烷24酸甲酯有较好的抗癌活性

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  • 加拿大产西洋参茎叶中的新三萜皂苷——西洋参皂苷L2

    王金辉,李铣,李文

    加拿大产西洋参茎叶中的新三萜皂苷———西洋参皂苷L2王金辉1)李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)李文(沈阳药科大学分析测试中心,沈阳110015)曾报道从加拿大产西洋参茎叶中分离得到了一个新的三萜皂苷———西洋参皂苷L1〔1〕.通过...

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  • 胆甾烷-3β,5α,6α-三醇3,6-双醋酸酯合成方法的改进

    贾娴,李文姬,容士宏

    对Goto等人制备胆甾烷3β,5α,6α三醇3,6双醋酸酯的新合成路线作了工艺改进,避免使用具腐蚀性及价格昂贵的试剂,简化了操作且收率有所提高

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  • 齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成

    蒋朝晖,宛蕾,陈秀芬

    报道了4个齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成.齐墩果酸与二元酸内酐作用生成其单酯,然后转化成双钠盐.这一类前体药物在水中溶解度比齐墩果酸增大数千倍

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  • 部分苦木内酯类化合物的化学研究

    杨正奇,谢慧媛,孙铁民,裴月湖,李铣

    部分苦木内酯类化合物的化学研究杨正奇1)谢慧媛2)(深圳三九医药研究院,深圳518029)孙铁民裴月湖李铣(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)苦木内酯化合物是一类具有抗肿瘤活性的四环三萜类化合物,广泛存在于苦木科植物中.作者采用干柱色谱法...

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  • 2-硫代四氢嘧啶-5-羧酸酯的合成及生物活性

    谭日红,孙佩霞

    2硫代四氢嘧啶5羧酸酯的合成及生物活性谭日红1)(沈阳大学师范学院,沈阳110015)孙佩霞(广州罗岗制药厂,广州510530)自从1977年硝基苯吡啶(nifedipine,1)作为治疗高血压、心绞痛的药物投放市场以来,已有十几种二氢吡啶类钙...

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  • 甾体C_(17)-二羟基丙酮基侧链的切除

    史建栋,马成禹

    甾体C17二羟基丙酮基侧链的切除史建栋1)马成禹(军事医学科学院放射医学研究所,北京100850)通过切除C17二羟基丙酮基侧链可以实现孕甾化合物向雄甾化合物的转化.目前,切断C17侧链常用的试剂有铋酸钠、四醋酸铅和过碘酸等〔1〕,但由于它们价...

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  • 降钙素基因相关肽的合成

    王良友,陈正英,潘和平

    降钙素基因相关肽是由37个氨基酸残基组成,并含有一对二硫键的生物活性多肽.本文采用固相合成方法,以Fmoc氨基酸为原料,经HBTUHOBTNMM缩合,三氟乙酸苯甲硫醚三甲基溴硅烷脱保护,分别用铁氰化钾和二甲亚砜氧化形成二硫键,经RPHPLC纯化,获得了RPHPLC分析为单一峰的目的肽.目的肽的质谱和氨基酸组成分析结果均与理论值相符,同时具有较强的降血压生理活性

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  • 鲑鱼降钙素合成中二硫键形成方法的探讨

    潘和平,王良友,陈正英

    在鲑鱼降钙素的合成中,采用空气氧化、二甲亚砜三氟乙酸氧化、二甲亚砜水氧化和铁氰化钾氧化四种方法,对二硫键的形成方法进行了比较.实验结果表明用铁氰化钾法氧化时间短,氧化率高

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  • 西替考马中间体的合成及其在GC-MS分析中分子内的脱水行为

    季小慎,王雪峰,严久凤

    合成了2甲基3苯基4(2羟基4甲氧基)苯丁烯醇2,并对其进行了GCMS分析.结果在EIMS(70eV)条件下具有284(5%)分子离子峰;进行GCMS分析时,当选择起始温度T=100℃,升温速度为30℃/min条件时,于63min分离出产物,并显示有266(10%)的分子离子峰.表明GC过程中发生了脱水

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  • 利洛司酮中微量杂质的分离、鉴别与合成

    吕子敏,丁惟培,管瑞琴,周子清

    通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成,由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质,并经波谱分析确证为单去甲基利洛司酮和氢化利洛司酮

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  • 抗真菌药物的研究进展

    张红,白东鲁

    抗真菌药物的研究进展张红1)白东鲁(中国科学院上海药物研究所,上海200031)致病性真菌对人的感染分为浅表和深部两种,前者由表皮癣菌、毛癣菌等皮肤癣菌引起,后者多由念珠菌、隐球菌等引起.随着免疫抑制剂、广谱抗生素、抗肿瘤药物和激素类药物的广泛应用,...

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  • 齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成

    蒋朝晖,宛蕾,陈秀芬

    报道了4个齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成.齐墩果酸与二元酸内酐作用生成其单酯,然后转化成双钠盐.这一类前体药物在水中溶解度比齐墩果酸增大数千倍

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  • 含有锗氧杂环的锗代α-氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

    姜凤超,康丽霞,曾铭箴

    含有锗氧杂环的锗代α氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性姜凤超1)康丽霞曾铭箴(同济医科大学药学院,武汉430030)众所周知,有机锗倍半氧化物〔(GeR)2O3〕所具有的广泛生物活性与其所具有的锗氧网状结构及R基团的性质有关〔1〕,但其活性及生物利用度...

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  • 合成红景天苷的新途径

    张三奇,尚刚伟,李中军,王安邦,蔡孟深

    以对溴苯酚为原料,选择烯丙基保护酚羟基,制备了2(4烯丙氧苯基)乙醇(2).后者经成苷及脱乙酰基得到中间体(3),采用并改进氯化钯/氯化亚铜法脱除(3)中的烯丙基,合成了红景天苷(4).

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  • 刺五加中新的木脂素的结构鉴定

    吴立军,郑健,刘湘杰,沈燕,闫淑梅,江黎明,孙俊杰,王树贵

    刺五加中新的木脂素的结构鉴定吴立军1)郑健刘湘杰沈燕(沈阳药科大学天然药物研究室,沈阳110015)闫淑梅江黎明孙俊杰王树贵(乌苏里江制药有限公司,虎林158417)最近,从五加科植物五加〔Acanthopanaxsenticosus(Rupr.et...

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