- 董金华,徐莉英,计志忠
合成了７个未见文献报道的２取代环戊（烯）酮芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱，证实含强吸电子基团的芳胺可以和脂肪胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱进行胺交换反应．采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选，发现部分化合物有较强的抗炎活性．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 周嘉,陈茹玉
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计合成了８种Ｎ取代α氨基酸的含磷衍生物．其结构经１ＨＮＭＲ，３１ＰＮＭＲ，ＩＲ及元素分析等证实．体外药理结果表明，所合成化合物对多种肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用，其中化合物（２ｆ）的作用最强．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 41k] [下载次数：121 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 季小慎,严久凤,王雪峰,宋鹏
对西替考马（ｃｅｎｔｃｈｒｏｍａｎ）合成路线进行了改进．其中在ＦｒｉｅｄｅｌＣｒａｆｔｓ烷基化反应中高选择性的获得反式异构体，从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元．共五步反应获到最终产物，收率达４０％．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：83 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵明,张亮仁,彭师奇,周琴璐,李强,赵文忠
用Ｂｉｏｓｙｍ公司的Ｄｉｓｃｏｖｅｒ程序计算了Ｐ６ＡＲＧＤＳ，Ｐ６ＡＲＧＤＶ，Ｐ６ＡＲＧＤＦ，ＱＰ６ＡＲＧＤＳ，ＱＰ６ＡＲＧＤＶ和ＱＰ６ＡＲＧＤＦ６种九肽在真空中、水中和正辛醇中的优势构象对应的能量．发现优势构象的总能量水平能反映这些九肽与ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体结合的情况，从而为以ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体为靶点的含ＲＧＤ多肽药物设计提供帮助．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：145 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 赵伟杰,手冢康弘,菊池彻
从乌苏里藜芦（ＶｅｒａｔｒｕｍｎｉｇｒｕｍＬ．ｖａｒ．ｕｓｕｒｉｅｎｓｅＮａｋａｉ）中分离出３种艹氐类化合物，应用二维核磁共振等光谱学方法，分别鉴定为白藜芦醇（Ⅰ），２，３′，４，５′ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｘｙｓｔｉｌｂｅｎｅ（Ⅱ）和命名为ｖｅｒｕｓｕｓｔｉｌｂｅｎｅ（Ⅲ）的新艹氐类化合物．
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蒲公英黄酮类和甾醇类成分的研究凌云１）张雅林（海军总医院药剂科，北京１０００３７）蔡少青郑俊华（北京医科大学药学院，北京１０００８３）关键词碱地蒲公英；黄酮；甾醇从中药蒲公英的主要基源植物碱地蒲公英（ＴａｒａｘａｃｕｍｓｉｎｉｃｕｍＫｉｔａｇ．）的干...
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 27k] [下载次数：795 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：49 ] |[阅读次数：0 ] - 曾昭钧,李春林
４氯５氯磺酰基３硝基苯甲酸是合成新型利尿药布美他尼的关键中间体．采用“一勺烩”工艺合成该化合物，收率稳定、周期缩短、硫酸和水的用量减少．
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ＳＡＨ水解酶是人体内的基本代谢酶之一，８０年代以来，它作为一种新的抗病毒靶点而受到广泛的重视．对近年来有关ＳＡＨ水解酶的结构以及ＳＡＨ水解酶抑制剂作为抗病毒剂的研究进行了综述讨论
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从２，６哌嗪二酮类化合物中寻找抗肿瘤药已成为药物化学家研究的一个热点，迄今为止从中已发现四个抗肿瘤药，参考有关的文献资料对其化学、构效关系和抗肿瘤作用机制进行概述．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 82k] [下载次数：203 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张三奇,招明高,冯锐,梅其炳,赵德化
两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性张三奇１）（第四军医大学西京医院药剂科，西安７１００３２）招明高冯锐２）梅其炳赵德化（第四军医大学药理学教研室，西安７１００３２）关键词二氢吡啶衍生物；合成；降压活性１，４二氢３，５吡啶二羧酸酯类化合物是一类重要...
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 30k] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李爱秀,贾师英,乔本志
分别以五硫化二磷和对甲氧苯基硫代硫化磷为硫化试剂与α乙酰氨基β〔４（１，２二氢２氧代喹啉）〕丙酸乙酯进行选择性硫代反应，均得到了目标产物α乙酰氨基β〔４（１，２二氢２硫代喹啉）〕丙酸乙酯，再进一步水解得α乙酰氨基β〔４（１，２二氢２硫代喹啉）〕丙酸，这两个化合物尚未见文献报道，并对酰胺的硫代反应机制进行了探讨．
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设计合成了８个未见报道的２（Ｎ二甲胺基甲基）５（Ｅ）戊亚基环戊酮盐类化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构．对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛，结果显示，体外对人肝癌ＱＧＹ７７０２细胞的ＩＣ５０值与其盐酸盐（ＷＢ８５２）相当．．
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西南忍冬化学成分的研究（Ⅰ）相婷１）吴立军董梅周晓川（沈阳药科大学天然药物化学研究室，沈阳１１００１５）黄岐张伯崇２）（中国人民解放军４６６医院药剂科，北京１０００８１关键词西南忍冬；绿原酸乙酯；核磁共振忍冬属植物西南忍冬（Ｌｏｎｉｃｅｒａｂｏｕｒｎ...
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：245 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：33 ] |[阅读次数：0 ] - 侯秀云,陈发奎,吴立军
百合中新的甾体皂苷的结构鉴定侯秀云１）陈发奎吴立军（沈阳药科大学中成药分析中药鉴定教研室，沈阳１１００１５）关键词百合；甾体皂苷百合为百合科植物百合（ＬｉｌｉｕｍｂｒｏｗｎｉＦ．Ｅ．Ｂｒｏｗｎｖａｒ．ｖｉｒｉｄｕｌｕｍＢａｋｅｒ．）的干燥肉质鳞片，具...
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：467 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：1 ] - 陈卫平,廖永卫,杨根金,张万年
（Ｅ）３〔３（４氟苯基）１（１甲基乙基）１Ｈ吲哚２基〕２丙烯醛（２）是合成氟伐他汀的关键中间体．从苯胺经异丙基化、与２氯１（４氟苯基）乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３（Ｎ甲基Ｎ苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％．
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用液相法合成了ＡＣＴＨ４～１０片段，并对７位氨基酸残基进行替换，获得２个类似物．从Ｃ端逐步接肽时，３５ｍｏｌ／Ｌ氯化氢乙酸乙酯溶液可有效地脱去叔丁氧羰基保护基，偶联反应用ＤＣＣ作缩合剂，合成２肽至４肽需Ｈｏｂｔ活化，合成５肽至７肽若用Ｈｏｂｔ活化可导致收率降低．该方法可用于类似片段的大量合成．
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水蛭素Ｃ端肽段为抗凝的活性部位〔１〕．为了进行构效关系的研究，构建Ｃ端肽段类似物的化学库，首先利用同步多中心合成技术合成了７种水蛭素Ｃ端类似物．经ＨＰＬＣ制备纯化，纯度在９６％以上．电喷雾质谱确认了合成肽的分子量．用新鲜人血浆，进行了凝血酶原激酶时间（ＡＰＴＴ）、凝血酶时间（ＴＴ）及凝血酶原时间（ＰＴ）测定．显示水蛭素羧端２０个氨基酸残基肽片是抗凝活性必需的基本骨架．其中应当包含封闭凝血酶催化位点和阴离子结合位点的特异结合序列以及保持两者间多功能性的连接桥．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 53k] [下载次数：127 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 周俊国,吕扬,郑启泰
用Ｘ射线单晶衍射分析方法测定了黄皮酰胺类似物（Ⅱ）的晶体结构，其化学式为Ｃ１８Ｈ１７ＮＯ２，Ｍω＝２７９３４，晶体属单斜晶系，空间群为Ｐ２１／ｎ，晶体学参数：ａ＝１２８１１（４），ｂ＝１１６１６（５），ｃ＝１００８０（４），β＝１０４８６（２）°，Ｖ＝１４４９９（１０）３，Ｚ＝４，Ｄｃ＝１２８０ｇ／ｃｍ３，Ｒ＝００７４，Ｒω＝００８０［ｗ＝１／σ２（Ｆ）］．２２１３个独立衍射点，１４２１个可观察点（｜Ｆ｜≥３σ｜Ｆ｜）．结果表明，Ｃ环羟基与苯环Ｄ均折向ＡＢＣ环平面的同侧，晶态下呈外消旋体结构，并以分子间氢键维系其稳定排列，分子内无氢键．
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以氯化血红素为起始原料设计合成了６个全新的卟啉衍生物．在Ｄ２Ｏ中对ＮＡＤＰＨ光氧化作用的敏化效应实验表明，所合成的目标化合物均具有光敏活性，其中３，８位含甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基的卟啉化合物活性明显高于参比药物ＨｐＤ，可望替代ＨｐＤ用于肿瘤的光动力治疗，值得进一步深入研究．
1998年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：102 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 胡永洲,周启霆,白东鲁
以苯乙酸和３甲氧基４苄氧基苯乙胺（１）为原料，通过１苯亚甲基２甲酰基６甲氧基７苄氧基３，４二氢异喹啉（４）的光环合得原小檗碱型碘化物（５），再经四氢硼钠还原、脱苄基合成了ｂｈａｒａｔａｍｉｎｅ（７），总收率达３８５％．放射配体受体结合试验表明该生物碱对多巴胺Ⅰ亚型受体有较强的亲和力．
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