中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2,7,12,18-四甲基-3,8-二(1-烷氧乙基)-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉衍生物的合成及其光敏活性

    陈志龙,万维勤,范开华,周耘,刘万群,许德余

    以氯化血红素为起始原料设计合成了6个全新的卟啉衍生物.在D2O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明,所合成的目标化合物均具有光敏活性,其中3,8位含甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基的卟啉化合物活性明显高于参比药物HpD,可望替代HpD用于肿瘤的光动力治疗,值得进一步深入研究.

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  • 2-取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱的合成及其抗炎活性

    董金华,徐莉英,计志忠

    合成了7个未见文献报道的2取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱,证实含强吸电子基团的芳胺可以和脂肪胺Mannich碱进行胺交换反应.采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选,发现部分化合物有较强的抗炎活性.

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  • 2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-戊亚基环戊酮盐类的合成及体外抗癌活性

    徐莉英,董金华,计志忠,侯延辉

    设计合成了8个未见报道的2(N二甲胺基甲基)5(E)戊亚基环戊酮盐类化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构.对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛,结果显示,体外对人肝癌QGY7702细胞的IC50值与其盐酸盐(WB852)相当..

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  • 合成水蛭素羧端肽段及其类似物的抗凝活性

    刘刚,慕邵峰,恽榴红,丁振凯,丛玉隆,殷宗健

    水蛭素C端肽段为抗凝的活性部位〔1〕.为了进行构效关系的研究,构建C端肽段类似物的化学库,首先利用同步多中心合成技术合成了7种水蛭素C端类似物.经HPLC制备纯化,纯度在96%以上.电喷雾质谱确认了合成肽的分子量.用新鲜人血浆,进行了凝血酶原激酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)及凝血酶原时间(PT)测定.显示水蛭素羧端20个氨基酸残基肽片是抗凝活性必需的基本骨架.其中应当包含封闭凝血酶催化位点和阴离子结合位点的特异结合序列以及保持两者间多功能性的连接桥.

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  • 新型N-取代α-氨基酸含磷衍生物的合成及其抗癌活性

    周嘉,陈茹玉

    为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计合成了8种N取代α氨基酸的含磷衍生物.其结构经1HNMR,31PNMR,IR及元素分析等证实.体外药理结果表明,所合成化合物对多种肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用,其中化合物(2f)的作用最强.

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  • 生物碱Bharatamine的光化学合成

    胡永洲,周启霆,白东鲁

    以苯乙酸和3甲氧基4苄氧基苯乙胺(1)为原料,通过1苯亚甲基2甲酰基6甲氧基7苄氧基3,4二氢异喹啉(4)的光环合得原小檗碱型碘化物(5),再经四氢硼钠还原、脱苄基合成了bharatamine(7),总收率达385%.放射配体受体结合试验表明该生物碱对多巴胺Ⅰ亚型受体有较强的亲和力.

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  • 抗孕新药西替考马的全合成

    季小慎,严久凤,王雪峰,宋鹏

    对西替考马(centchroman)合成路线进行了改进.其中在FriedelCrafts烷基化反应中高选择性的获得反式异构体,从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元.共五步反应获到最终产物,收率达40%.

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  • P6A和RGD杂交肽的构象研究

    赵明,张亮仁,彭师奇,周琴璐,李强,赵文忠

    用Biosym公司的Discover程序计算了P6ARGDS,P6ARGDV,P6ARGDF,QP6ARGDS,QP6ARGDV和QP6ARGDF6种九肽在真空中、水中和正辛醇中的优势构象对应的能量.发现优势构象的总能量水平能反映这些九肽与GPⅡb/Ⅲa受体结合的情况,从而为以GPⅡb/Ⅲa受体为靶点的含RGD多肽药物设计提供帮助.

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  • 乌苏里藜芦中 类化合物的化学研究

    赵伟杰,手冢康弘,菊池彻

    从乌苏里藜芦(VeratrumnigrumL.var.usurienseNakai)中分离出3种艹氐类化合物,应用二维核磁共振等光谱学方法,分别鉴定为白藜芦醇(Ⅰ),2,3′,4,5′tetrahydroxystilbene(Ⅱ)和命名为verusustilbene(Ⅲ)的新艹氐类化合物.

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  • 黄皮酰胺类似物的结构研究

    周俊国,吕扬,郑启泰

    用X射线单晶衍射分析方法测定了黄皮酰胺类似物(Ⅱ)的晶体结构,其化学式为C18H17NO2,Mω=27934,晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶体学参数:a=12811(4),b=11616(5),c=10080(4),β=10486(2)°,V=14499(10)3,Z=4,Dc=1280g/cm3,R=0074,Rω=0080[w=1/σ2(F)].2213个独立衍射点,1421个可观察点(|F|≥3σ|F|).结果表明,C环羟基与苯环D均折向ABC环平面的同侧,晶态下呈外消旋体结构,并以分子间氢键维系其稳定排列,分子内无氢键.

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  • 两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性

    张三奇,招明高,冯锐,梅其炳,赵德化

    两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性张三奇1)(第四军医大学西京医院药剂科,西安710032)招明高冯锐2)梅其炳赵德化(第四军医大学药理学教研室,西安710032)关键词二氢吡啶衍生物;合成;降压活性1,4二氢3,5吡啶二羧酸酯类化合物是一类重要...

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  • 西南忍冬化学成分的研究(Ⅰ)

    相婷,吴立军,董梅,周晓川,黄岐,张伯崇

    西南忍冬化学成分的研究(Ⅰ)相婷1)吴立军董梅周晓川(沈阳药科大学天然药物化学研究室,沈阳110015)黄岐张伯崇2)(中国人民解放军466医院药剂科,北京100081关键词西南忍冬;绿原酸乙酯;核磁共振忍冬属植物西南忍冬(Lonicerabourn...

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  • 蒲公英黄酮类和甾醇类成分的研究

    凌云,张雅林,蔡少青,郑俊华

    蒲公英黄酮类和甾醇类成分的研究凌云1)张雅林(海军总医院药剂科,北京100037)蔡少青郑俊华(北京医科大学药学院,北京100083)关键词碱地蒲公英;黄酮;甾醇从中药蒲公英的主要基源植物碱地蒲公英(TaraxacumsinicumKitag.)的干...

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  • 百合中新的甾体皂苷的结构鉴定

    侯秀云,陈发奎,吴立军

    百合中新的甾体皂苷的结构鉴定侯秀云1)陈发奎吴立军(沈阳药科大学中成药分析中药鉴定教研室,沈阳110015)关键词百合;甾体皂苷百合为百合科植物百合(LiliumbrowniF.E.Brownvar.viridulumBaker.)的干燥肉质鳞片,具...

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  • (E)-3-〔3-4-(氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基〕-2-丙烯醛的合成

    陈卫平,廖永卫,杨根金,张万年

    (E)3〔3(4氟苯基)1(1甲基乙基)1H吲哚2基〕2丙烯醛(2)是合成氟伐他汀的关键中间体.从苯胺经异丙基化、与2氯1(4氟苯基)乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Vilsmeier反应条件下与3(N甲基N苯基)丙烯醛反应合成(2),四步反应总收率为54%.

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  • 保护ACTH片段合成与修饰

    王红,赵明,彭师奇

    用液相法合成了ACTH4~10片段,并对7位氨基酸残基进行替换,获得2个类似物.从C端逐步接肽时,35mol/L氯化氢乙酸乙酯溶液可有效地脱去叔丁氧羰基保护基,偶联反应用DCC作缩合剂,合成2肽至4肽需Hobt活化,合成5肽至7肽若用Hobt活化可导致收率降低.该方法可用于类似片段的大量合成.

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  • “一勺烩”合成4-氯-5-氯磺酰基-3-硝基苯甲酸

    曾昭钧,李春林

    4氯5氯磺酰基3硝基苯甲酸是合成新型利尿药布美他尼的关键中间体.采用“一勺烩”工艺合成该化合物,收率稳定、周期缩短、硫酸和水的用量减少.

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  • α-乙酰氨基-β-〔4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)〕丙酸乙酯的选择性硫代反应

    李爱秀,贾师英,乔本志

    分别以五硫化二磷和对甲氧苯基硫代硫化磷为硫化试剂与α乙酰氨基β〔4(1,2二氢2氧代喹啉)〕丙酸乙酯进行选择性硫代反应,均得到了目标产物α乙酰氨基β〔4(1,2二氢2硫代喹啉)〕丙酸乙酯,再进一步水解得α乙酰氨基β〔4(1,2二氢2硫代喹啉)〕丙酸,这两个化合物尚未见文献报道,并对酰胺的硫代反应机制进行了探讨.

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  • S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶及其抑制剂的研究进展

    陈昕,王琳

    SAH水解酶是人体内的基本代谢酶之一,80年代以来,它作为一种新的抗病毒靶点而受到广泛的重视.对近年来有关SAH水解酶的结构以及SAH水解酶抑制剂作为抗病毒剂的研究进行了综述讨论

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  • 2,6-哌嗪二酮类化合物作为抗肿瘤药的研究

    李全,谢毓元

    从2,6哌嗪二酮类化合物中寻找抗肿瘤药已成为药物化学家研究的一个热点,迄今为止从中已发现四个抗肿瘤药,参考有关的文献资料对其化学、构效关系和抗肿瘤作用机制进行概述.

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