中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 四吡咯金属络合物的合成及其对再生障碍性贫血的实验性疗效研究

    张广明,吴秋业,陈贯虹

    为了寻找再生障碍性贫血(aplasticanemia,AA)的治疗药物,设计合成了四吡咯化合物3(或8)(1乙氧基乙基)8(或3)羟乙基次卟啉IX(1)和3(或8)(1乙氧基乙基)8(或3)乙烯基次卟啉IX(2)的锰(Ⅲ)、铁(Ⅲ)、钴(Ⅲ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)金属络合物,在辐射致小鼠AA模型上(ld)和(le)能明显延长AA小鼠的平均存活时间,增加21d后小鼠的存活个数.进一步考察(le)对AA小鼠造血系统的作用,发现它能增高AA小鼠的外周白细胞计数,促进造血干细胞向红系转化.

    1998年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 73k]
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  • 3-异丙基、3-正戊基环戊二酮-1,2 Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性

    朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,付勤,任林广

    以3异丙基、3正戊基环戊二酮1,2为母体化合物,设计合成了9个未见文献报道的Mannich碱衍生物,并在体外进行了抗癌活性评价。初步药理活性筛选结果表明,3正戊基环戊二酮1,2Mannich碱衍生物的抗癌活性较强,3异丙基环戊二酮1,2Mannich碱衍生物的活性相对较弱,多数化合物的抗癌活性优于阳性对照药5Fu.

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  • 5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

    孙昌俊,薛军,王义贵,张纪明,戚聿新,李洪祥

    以相转移催化法,使2O丁基(或苄基)5氟3H4嘧啶酮与含卤素化合物作用,合成了11个2,3二取代5氟4嘧啶酮类化合物.2O苄基3N取代5氟4嘧啶酮在PdC催化剂存在下氢解,制备了5个3N取代5氟2,4嘧啶二酮化合物,这16个化合物均未见文献报道,其结构经IR,1HNMR和MS所证实.其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性

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  • Synthesis,Spectroscopic Characterization and In vitro Antitumour Activity of a Series of Alkyl (β-Trichlorostannyl) Propionate Complexes with Bidentate Nitrogen Ligands

    胡春,童嘉,王丽华,景士云,高岩,王圣符

    报道了一系列β(三氯锡烷基)丙酸丁酯配合物的合成和光谱表征,并对它们的红外光谱和核磁共振氢谱进行了讨论。这些配合物抑制Ehrlich腹水癌、P388淋巴白血病和SGC7901胃腺癌的体外活性高于阿克拉霉素A或顺铂

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  • 孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及其抗早孕作用

    彭小丽,张家仲,陈连植,郁通

    为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂,以米非司酮为先导物,设计并合成了7个米非司酮衍生物(1~7),它们与相应的中间体(1a~7a)均尚未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步的药理试验表明:所受试的化合物(1~5,7)的抗早孕作用类似或低于米非司酮

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  • 用核磁共振和分子模型方法研究紫杉醇的溶液构象

    黄鹤,王黎明,张晓东,毛希安,梅兴国

    通过高分辨NMR研究,对紫杉醇(taxol)的整体结构进行了归属;结合NMR与分子模型方法计算出了紫杉醇的一组溶液构象,其结构偏差RMSD值在0025左右,NOESY谱峰强度偏差R因子小于0022,表现出很好的一致性,并与NMR实验结果相吻合.由此获得了紫杉醇分子的三维溶液构象

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  • 三唑杀菌剂的三维定量构效关系研究

    孙命,王瑾玲,刘小兰,苏华庆,文欣,缪方明

    利用限制性构象搜寻确定了三唑杀菌剂13个化合物的重叠规则,并利用比较分子力场分析(CoMFA)方法进行了三维定量构效关系(QSAR)研究,得到了具有较强预测能力的QSAR模型.研究结果表明:影响此类化合物生物活性的主要因素是空间立体效应,而电子效应为次要因素.并依据模型设计出了高活性的化合物

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  • 密环菌有效成分密环菌素及其衍生物的合成

    李河水,王琳,刘晓辉,贯宝和,周瑾,梁晓天

    密环菌素〔N6(5羟2吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷,MiHuanJunSu,1〕是从密环菌发酵物中分离提取的有效成分.经过七步反应全合成密环菌素,确证了它的结构,并对某些反应进行了探索.同时合成两个类似化合物N6(2吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷(2)与N6(2氯5吡啶甲胺基)9βD嘌呤核苷(3).

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  • 朝鲜淫羊藿的化学成分(Ⅰ)

    孙朋悦,徐颖,文晔,裴玉萍,陈英杰,清水训子,竹田忠

    自朝鲜淫羊藿(EpimediumkoreanumNakai.)的地上部分,分离得到5个单体化合物,根据理化数据和光谱分析鉴定为anhydroicaritin(1),8prenylkaempferol(2),ginkgetin(3),isoginkgetin(4)和bilobetin(5).其中,化合物(3,(4),(5)是从本属植物中首次分离得到

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  • 穿山甲中两对差向异构二肽化合物的X衍射分析

    吕扬,郑启泰,王树春,马雪梅,秦永祺

    穿山甲中两对差向异构二肽化合物的X衍射分析吕扬1)郑启泰(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)王树春马雪梅2)秦永祺2)(陕西医学高等专科学校,西安710068)关键词穿山甲;X衍射;差向异构由穿山甲中分离得到两个二肽化合物A...

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  • 天然化合物3,6-二羟基-5-甲基-2-正辛基-1,4-苯二醌的合成

    全哲山,朴虎日,金成哲

    天然化合物3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌的合成全哲山1)朴虎日金成哲(延边大学药学院,延吉133000)关键词天然化合物;合成;3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二...

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  • 板蓝根甲素的结构分析

    王树春,吕扬,郑启泰,吴寿金,桂承会,孔漫,梁晓天

    板蓝根甲素的结构分析王树春(陕西医学高等专科学校,西安710068)吕扬1)郑启泰吴寿金2)桂承会2)孔漫梁晓天(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)关键词板蓝根甲素;X衍射;综合分析以新鲜的菘蓝根为原料,洗净、粉碎,用95%...

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  • 知母中的皂苷成分

    孟志云,徐绥绪

    知母中的皂苷成分孟志云1)徐绥绪(沈阳药科大学植物化学教研室,沈阳110015)关键词知母;知母皂苷Ⅰ;知母皂苷Ⅰa从中药知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge.)的总皂苷部分分离出两种呋甾皂苷类化合物,通过化学反应和光谱(...

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  • 去氢罗默碱的电合成

    伍家泉,陈虹,陈琪瑞,庞开圻

    去氢罗默碱的电合成1)伍家泉(彼迪药业有限公司,广洲开平529331)陈虹2)陈琪瑞3)庞开圻3)(武警医学院,天津300162)关键词电解还原;去氢罗默碱;阿朴菲阿朴菲类生物碱存在于某些植物中,其中许多具有抗癌、抗菌、抗帕金森氏综合征等生理作用〔1...

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  • 头孢他美特戊酰氧甲酯的合成

    宫平,王钝,邹鹏,王燕鹏

    头孢他美特戊酰氧甲酯的合成宫平1)王钝邹鹏王燕鹏(沈阳药科大学制药系,沈阳110015)关键词特戊酸氯甲酯;7氨基3甲基3头孢烯4羧酸;头孢他美;合成头孢他美特戊酰氧甲酯(cefetametpivoxil,I)系第三代口服头孢菌素,对于...

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  • 新药纳曲酮中间体合成方法的改进

    李伟章,恽榴红,秦伯益

    较系统地探索了用氯甲酸酯类化合物脱N甲基的反应条件及中间体氨基甲酸酯的水解条件,以Lewis及软硬酸碱理论为指导成功地改进了三溴化硼脱O甲基方法,提出以氯甲酸α氯乙酯代替溴化氰以及改进的三溴化硼法作为新药纳曲酮合成中相应的方法

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  • 吗氯贝胺的合成

    焦建宇,冯怡民,史守镛,李冠忠,张理星,徐晓光

    以对氯苯甲酰氯为起始原料,与N(2氨乙基)吗啉缩合制得吗氯贝胺,收率:745%.

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  • 我国中草药活性成分结构改造及合成的研究概况

    陶遵威,管钧

    随着我国对中草药研究的逐渐深入,以天然活性成分为先导物质进行结构改进,不仅发现了结构简化、生物活性优于母体的化合物,而且对一些天然资源短缺的中草药活性成分进行了半合成以及全合成研究.本文对1993年至今的研究进展进行综述

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