中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2-羟基-3-甲基-环戊-2-烯酮 Mannich 碱衍生物的合成及其抗癌活性

    朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,耿月,齐红

    以2羟基3甲基环戊2烯酮为母体化合物设计合成了10个双Mannich碱衍生物,4个单Mannich碱衍生物.体外细胞毒性试验和DNA合成抑制试验结果表明:脂肪胺、杂环胺双Mannich碱活性较强,优于阳性对照药5Fu;二甲胺单Mannich碱活性较强,而芳胺类Mannich碱活性很弱,IC50值大于50mg/L.

    1998年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 62k]
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  • 6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

    刘超美,张志强,吴秋业,吴义杰,张大志

    设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,其中16个为首次报道.用两种方法合成了中间体6(4氨基苯基)5甲基4,5二氢3(2H)哒嗪酮.所有化合物体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,5甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用,其中(9),(10),(11),(16),(17)和(18)的抑制作用均强于对照物CI930,其抑制作用约为CI930的2~5倍.

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  • 异苯并呋喃酮-3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊活性构效关系的初步探讨

    胡高云,向阳,向红琳,谭转云,陈仕才,黄浩

    设计合成了11个新的异苯并呋喃酮3乙酰胺类化合物,它们均未见文献报道,产物经核磁共振氢谱和元素分析确证.抗惊实验表明:当酰胺氮原子上的取代基为脂肪取代基且碳原子总数在6~10个之间时,该类化合物才有较好的抗惊活性.并对其构效关系进行了初步讨论

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  • 三环氟喹诺酮类化合物的合成及其抗菌活性研究

    熊文南,王尔华,唐志悦

    在保留芦氟沙星(rufloxacin)母核基本骨架的基础上进行结构修饰,合成了7个化合物,并测试了其体外抑菌活性,其中化合物(Ⅳ1)的体外抑菌活性优于芦氟沙星

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  • 三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅰ

    吴义杰,乔善磊,刘超美,张大志,杨松,周廷森

    根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系,设计合成了15个1(1H1,2,4,三唑1基)2(2,4二氟苯基)3取代苯氧基2丙醇类化合物,其结构经氢核磁共振谱证实.初步体外抑菌实验表明:该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性.化合物(I2),(I9)的体外活性优于氟康唑,与酮康唑相当

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  • N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性

    徐俊,周廷森,刘超美,吴义杰,张大志

    设计合成了N〔3(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)2羟基丙基〕氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑

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  • 天然化合物6-羟基-2-甲基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-苯并吡喃的合成

    全哲山,金成哲,朴虎日

    6羟基2甲基2(4甲基3戊烯基)2H苯并吡喃是从PhaceliaixodesKelogg.中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物.报道以1,4环己二酮为起始原料经3步合成此天然化合物的过程.

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  • (±)Govadine的光化学合成

    胡永洲,周启霆,白东鲁

    以香兰醛为起始原料,经N甲酰烯酰胺(12)的光环合等步反应合成了(±)govadine(1).放射配体受体结合试验表明:化合物(1)对多巴胺受体D1亚型有较强的亲和力

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  • 1-(4-胺乙酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

    何立文,黄文龙,高慧,彭司勋

    研究发现某些异喹啉类化合物具有较好的心血管活性,N胺乙酰基取代的苄基四氢异喹啉化合物对二氢吡啶(DHP)受体有较好的亲和力〔1〕.据报道〔2〕化合物1(2乙胺基乙酰胺基3,4二甲氧基)苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用,毒性远低于利多卡因....

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  • 中药祁州漏芦中的新植物甾酮

    李希强,王金辉,王素贤,李铣

    祁州漏芦为菊科漏芦属祁州漏芦〔Rhaponticumuniflorum(L.)DC.〕的干燥根.具有清热解毒、舒筋通络的功效.利用大孔树脂、硅胶柱层析及HPLC反相柱色谱法从中分离得到两个新的植物甾酮类成分,其中一个命名为漏芦甾酮R1(rhapont...

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  • 加拿大产西洋参茎叶中一种ionol型葡萄糖苷

    王金辉,李铣

    利用大孔树脂、硅胶柱色谱及HPLC反相柱色谱法,从加拿大产西洋参(PanaxquinquefoliumL.)茎叶水提液的正丁醇萃取部分分离得到了一种ionol型葡萄糖苷(1),根据其理化性质分析和光谱解析鉴定其为linarionosideA,ion...

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  • 抗稻瘟霉活性化合物A73的结构鉴定

    杨君,齐秀兰,邵刚,姚新生

    以稻瘟霉分生孢子生长形态异常或抑制为指标,从土壤真菌中筛选新抗真菌、抗肿瘤活性物质的过程中,得到活性菌株131〔1〕.通过对其次级代谢产物进行活性跟踪分离,得到活性化合物3,4二氢9,10二羟基7甲氧基3甲基1H萘并〔2,3c〕吡...

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  • 人参花蕾化学成分的研究

    邱峰,马忠泽,裴玉萍,车镇涛,徐绪绥,姚新生,陈英杰

    通过大孔树脂柱色谱,硅胶柱色谱及高效液相色谱法,从人参花蕾中分离得到15个化合物,并采用与标准品共薄层及与文献IR,13CNMR等数据比较,鉴定了其中的11个化合物,分别是β谷甾醇(1),20(R)原人参三醇(2),20(R)人参皂苷Rh1...

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  • 肌醇-氢氧化钙-水三元体系30℃时相平衡研究

    胡道道,苗澍,崔亚丽,张昕,唐宗薰

    报道了肌醇氢氧化钙水三元体系30℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数,并绘出了体系相应的溶度图和溶液折光指数图.结果表明:整个相图有三个相区,即分别为饱和C6H12O6·2H2O相区,C6H10O6Ca·H2O相区和Ca(OH)2相区,两个共饱点组成分别是CaO:0049%,C6H12O6:1659%和CaO:0066%,C6H12O6:105%.折光指数曲线呈现对应于溶度图的三条曲线.利用红外光谱、元素分析、X射线衍射、热重分析、化学分析等方法对相区新物种进行了表征

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  • 抗青光眼新药莱它诺的合成及其降眼压作用

    陈建兴,陈海林,陈良康,严汉英

    以科瑞醇(1)为起始原料,经过10步反应合成得到了抗青光眼新药莱它诺(11);经红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等确证结构.通过药理试验证明其具有良好的降眼压作用:001%的莱它诺滴眼液对急、慢性眼高压均具有良好的降眼压作用,用药1h和6h后能使眼压分别降低298mmHg和1066mmHg;而阳性对照组仅为201mmHg和802mmHg;与05%的噻吗洛尔(timolol))相比有显著性差异

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  • 抗炎及抗消化性溃疡药醋氨己酸锌的合成

    胡湘南,余瑜

    醋氨己酸锌由己内酰胺水解开环,再乙酰化,成盐制得,所得产物与Vinas的样品比较完全一致,该方法操作简便,副反应少.中间体6乙酰氨基己酸的收率为82%,合成总收率为70%.

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  • 非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

    李岩,陈玉彬

    简介了血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂的降血压作用机制,并按作用受体亚型分类介绍了40余个化合物的结构和药效

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  • 组合化学中的固相合成法

    霍长虹,赵冬梅,张雅芳

    介绍了组合化学中建立有机小分子化合物库的固相合成法的基本概念、合成策略及其发展

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