中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅱ

    吴义杰,周旭,张大志,刘超美,周廷森

    为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计合成了8个2(取代苯氧基)甲基4(2,4二氟苯基)4(1H1,2,4三唑1基)甲基1,3二氧戊环类化合物。初步的体外抗真菌活性试验表明,所有的目标化合物对5种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,所有目标化合物的活性与克霉唑相当或更高,特别是对白念珠菌、新生隐球菌、卡氏枝孢菌效果尤其显著

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  • 茯苓三萜成分的结构及其衍生物的生物活性

    仲兆金,许先栋,周京华,李电东

    从国产茯苓干燥菌核中分得3β,16α二羟基羊毛甾7,9(11),24(31)三烯酸(Ⅰ)、3酮基16α羟基羊毛甾7,9(11),24(31)三烯酸(Ⅱ)和3β乙酰氧基16α羟基羊毛甾8(9),24(31)二烯酸(Ⅲ)3个化合物.化合物(Ⅰ)为首次分得并确证其分子结构,补充了(Ⅱ)的光谱数据,归属了3种类型化合物的碳和特征氢的核磁光谱,总结出其分子的结构特点.用两种反应条件较温和的方法制备出12种衍生物,测定了HPLC,MSFAB,IR,UV,1HNMR,13CNMR及1H1HCOSY等光谱数据.测定了12个化合物对人慢性髓样白血病K562细胞的抑制作用和对小鼠T淋巴细胞增殖影响的生物活性,推断了其初步生物活性与结构的关系

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  • 氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及其抗肿瘤活性Ⅰ

    孔德源,章雄文,朱勤,谢雨礼,谢毓元,周锡庚

    以邻香兰醛和甘氨酸、L甲硫氨酸在氢氧化钾的乙醇溶液中合成Schif碱配体L1K,L2K(L1=C10H10O4NK·H2O,L2=C13H16NO4SK),将其分别作用于稀土Ln3+,配位后生成11个新配合物:Ln(L1)3·nH2O(Ln=La,n=0;Ln=Pr,Nd,n=1;Ln=Sm,Eu,Dy,n=2),Ln(L2)3·nH2O(Ln=La,n=1;Ln=Pr,Sm,Eu,Dy,n=2),对其进行红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、氢核磁共振谱及元素分析,推测Schif碱配体是以O—N—O的三齿形式与中心金属离子配位的,中心金属离子的配位数为9~11.同时对两类配合物中的9个新化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选

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  • 肉桂酰胺类似物的合成及其对内皮素1生物效应的拮抗作用

    季小慎,王峰,王京媛,金涛,刘敏,李菲

    合成了肉桂酰胺类似物N3(5甲基异唑)基3,4二羟基肉桂酰胺(1)和N4安替比林基4羟基3甲氧基肉桂酰胺(2).实验发现化合物(1),(2)对内皮素1(ET1)引起的缩血管和致血管平滑肌细胞有丝分裂效应具有显著的拮抗作用

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  • 二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

    刘超美,张志强,陆波,吴秋业,张大志

    根据二氢哒嗪酮类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系,设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,均为首次报道.所有目标化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,其中5甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强

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  • 甾体哌嗪化合物的合成及其初步生理活性

    郑虎,陈建,翁玲玲

    设计并合成了5个雌激素、孕激素、雄激素连有哌嗪基的化合物,5个甾体哌嗪物及1个氯乙酸酯中间体均未见文献报道,它们的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证.其中甲基睾丸素哌嗪物经骨组织培养试验初步表明具有促进骨形成作用

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  • 1-(4-酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物的合成

    何立文,黄文龙,彭司勋

    以具心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了10个未见文献报道的1(4酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证

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  • 新型降压药洛沙坦的合成

    徐进宜,赵胜宝,吴晓明,华维一

    以戊腈为原料,经5步反应制备中间体(6).以邻甲氧基苯甲酸为原料,经8步反应制备中间体(13).中间体(6)与(13)经N烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目的物洛沙坦(1).

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  • 光学活性的19-失碳-1α,25-二羟基维生素D_3 A环关键中间体的合成

    吴勇

    报道以价廉易得的D(+)木糖为手性源,经5步反应,立体选择性地合成19失碳1α,25二羟基维生素D3A环关键中间体(2S,4S)1,5二氯2,4戊二醇(5)的方法.该方法具有收率高、原料和试剂价格便宜等优点

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  • 朝鲜淫羊藿的化学成分Ⅱ

    孙朋悦,徐颖,文晔,裴玉萍,陈英杰,清水训子

    自朝鲜淫羊藿(EpimediumkoreanumNakai)的地上部分分离得到5个单体化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为麦芽酚(1)、沙立苷(2)、槲皮素(3)、淫羊藿苷A(4)和粗毛淫羊藿苷(5).其中,化合物(1)是从本属植物中首次分离得到的,化合物(2),(5)是在本种植物中首次分离得到的.

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  • 人参花蕾中的新皂苷

    邱峰,马忠泽,徐绥绪,姚新生,陈英杰,车镇涛

    已报道从人参(PanaxginsengC.A.Meyer)花蕾中分离并鉴定了9种已知皂苷〔1〕和1种新皂苷成分〔2〕,进一步研究又分离得到2种新的三萜皂苷类成分ginsenoside(Ⅰ)和ginsenoside(Ⅱ).经鉴定这2种新皂苷为3O?..

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  • 槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

    佘戟,莫丽儿,康铁邦,宋芝娟,梁念慈

    槲皮素(quercetin;3,3′,4′,5,7pentahydroxyflavone)是天然的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用,并影响多种酶的活性〔1~4〕.但由于槲皮素不溶于水,难于吸收〔5〕,极大地限制了其生物利用度和体内给药...

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  • 蜕皮甾酮缩二丙酮的合成

    刘明生,孙铁民,李铣

    蜕皮甾酮(Ⅰ)既存在于昆虫中,又存在于许多药用植物中,具有抗脂质过氧化等作用.为了研究其构效关系,作者将其进行了结构修饰,合成了蜕皮甾酮缩二丙酮(Ⅱ),结构见图1.Fig1Routeofsynthesis在化合物(Ⅱ)的FABMS谱中,给出的M+...

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  • 药用甲苯胺蓝合成新工艺及分析新方法

    王建武,贾炯,吕苗

    近些年来,甲苯胺蓝作为噻嗪类染料在医药、生化方面的应用日益广泛,报道甚多〔1~6〕.有关其合成的报道虽多,但真正可用于生产的工艺很少,原因是以邻甲苯胺为最后环化的原料,在强氧化剂条件上,反应复杂,副产物很多.到目前为止,市场上的甲苯胺蓝只能作为染料,...

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  • 5-酰基-3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成

    郭永恩,张守芳,高文方

    曾报道了一些3H1,2二氢1吡咯里嗪酮(下称吡里酮,I)类化合物的合成〔1〕.药理试验表明〔1〕,许多5酰基吡里酮衍生物具有较强的解热镇痛和抗炎作用.为进一步研究该类化合物的结构和抗炎镇痛作用的关系,设计合成了10个未见文献报道的5酰基吡...

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  • 抗高血压和良性前列腺肥大药盐酸特拉唑嗪的合成

    马玉卓,刘鹰翔,张斯英

    以香草醛为起始原料,经过7步反应制得关键中间体2氯4氨基6,7二甲氧基喹唑啉(8),中间体(8)再与1(2四氢呋喃甲酰基)哌嗪缩合,以乙二醇单甲醚为溶剂,最终合成得到盐酸特拉唑嗪(1).其化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实

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  • 甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成

    孙逊,董纪昌,俞新华

    甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐增加了甲砜霉素的水溶性,可制成注射剂.其合成工艺是以甲砜霉素和氯乙酰氯为起始原料,经酰化、环六亚甲基(又称乌洛托品)成盐、水解及酸化成盐,合成了甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐

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  • 碘重排法合成酮基布洛芬

    户业丽,凌秀红,陈芬儿

    以苯丙酮为原料,经溴化、氰化、水解、FriedelCrafts反应,制得3丙酰基二苯酮(6).化合物(6)在原甲酸三乙酯中,用碘使之重排,经水解即得酮基布洛芬,总收率为28%.

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  • 法尼基转移酶抑制剂的研究进展

    屈凌波,郭宗儒

    Ras蛋白法尼基转移酶是一类新型的抗癌药物设计靶点.本文介绍了已合成的4类法尼基转移酶抑制剂及其作用特点,着重分析了四肽类模拟物的构效关系和构象,展望了法尼基转移酶抑制剂的研究前景

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