- 夏青,吴军,李仁利
参照文献方法合成了１８个２，４二氨基５甲基６（取代苯胺基）甲基吡啶［２，３ｄ］并嘧啶化合物（Ⅳ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，其结果表明：苯环对位取代基不利于抑制作用，增大５′取代基的体积同时增加间位（３′和５′）取代基团的疏水性可提高抑制作用
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 夏青,吴军,李仁利
参照文献方法合成了１８个２，４二氨基５甲基６（取代苯胺基）甲基吡啶［２，３ｄ］并嘧啶化合物（Ⅳ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，其结果表明：苯环对位取代基不利于抑制作用，增大５′取代基的体积同时增加间位（３′和５′）取代基团的疏水性可提高抑制作用
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 李太华,唐志刚,黄永华
对斑蝥素的结构进行改造，可增强其抗癌活性，降低毒性〔１～３〕．作者参照文献〔４〕合成了两个新的５，６二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物（Ⅲａ，Ⅲｂ）（见图１），做了抗癌活性筛选，并用１２５Ｉ对化合物（Ⅲａ）进行了标记，观测了其在动物体内的分布．Ｆｉｇ１Ｓｙ...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 19k] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 延玺,宋爱华,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌
采用水溶性的大环钴配合物，高氯酸二氯合５，７，７，１２，１４，１４六甲基１，４，８，１１四氮杂环十四４，１１二烯钴（Ⅲ）模拟维生素Ｂ１２，用光谱方法首次对咪唑类化合物与该配合物的轴向配位取代反应热力学性质进行了研究，探讨了咪唑类化合物的取代基对轴配位取代反应的影响，对实验数据进行了拟合处理，得到了轴配位取代反应过程的热力学平衡常数．首次提出了咪唑类化合物通过轴向配位取代反应可能在生物体内破坏维生素Ｂ１２的生物功能，从而引起患者维生素Ｂ１２缺乏性贫血症的发生
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 李太华,唐志刚,黄永华
对斑蝥素的结构进行改造，可增强其抗癌活性，降低毒性〔１～３〕．作者参照文献〔４〕合成了两个新的５，６二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物（Ⅲａ，Ⅲｂ）（见图１），做了抗癌活性筛选，并用１２５Ｉ对化合物（Ⅲａ）进行了标记，观测了其在动物体内的分布．Ｆｉｇ１Ｓｙ...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 19k] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥,胡文辉,王建营,丁景范,恽榴红
综述了微波辐照技术在药物合成方面的应用和研究进展，以及微波在药物氚标记、组合化学上的应用，并初步展示了微波化学的发展前景
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 93k] [下载次数：784 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：0 ] - 张铭龙,马灵台,张礼和
介绍了一类新型抗病毒化合物１［（２羟乙氧基）甲基］６（苯硫基）胸腺嘧啶的结构特点、作用机理及构效关系研究．并比较了它与其它抗病毒药物对艾滋病病毒作用的机理、病毒的耐药机理以及联合用药的研究情况
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 63k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 李科,李咏梅,张万年,王小燕,周有骏,姜远英
报道１８个Ｎ甲基Ｎ（ｍ，ｐ取代苄基）α取代萘苄胺类化合物的合成及抗真菌活性．抑菌测试结果表明：目标化合物对常见８种致病真菌均有不同程度的抑制活性，对浅表真菌活性好于深部真菌，与萘替芬（ｎａｆｔｉｆｉｎｅ）相当，优于克霉唑（ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ），低于布替萘芬（ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ）．化合物（７），（８），（１３），（１４）等对Ｓ．ｓｃｈｅｎｃｋｉ活性是萘替芬及克霉唑的３０～６０倍，化合物（２），（７），（８），（１４）对Ｅ．ｆｌｏｃｏｓｕｍ的活性是萘替芬的２～４倍，是克霉唑的３０～６０倍
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 60k] [下载次数：145 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王绍杰,张守芳
以具有抗炎镇痛活性的２Ｈ１，２二氢１吡咯哩嗪酮（Ⅰ，下称吡哩酮）为先导化合物，设计合成了１３个未见文献报道的氨甲基吡咯哩嗪酮类化合物．发现了一种合成５氨甲基吡哩酮类衍生物的方法．对其中８个化合物进行抗炎镇痛作用实验，发现大部分化合物具有一定的抗炎镇痛作用，其中化合物Ｚ５３的镇痛作用较强
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：68 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王九一,阎家麒
以１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ为起始原料，将其转化成７三乙基硅烷１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ，然后乙酰化成７三乙基硅烷巴卡亭Ⅲ，用市售的紫杉醇侧链Ｎ苯甲酰（２Ｒ，３Ｓ）３苯基异丝氨酸在ＤＣＣ和ＤＡＭＰ作用下与其偶联，用０５％盐酸除去保护基团得紫杉醇
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：862 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 高恒,王俊梅,江幼岷,陈仕儒
６，８二硫辛酸的衍生物（Ａ１１０，２２５）作为有效的电辐射防护剂〔１〕，已广泛地应用于军事及和平事业中，其中（２２５）容易形成分子间二硫多聚物，对于制备、质量控制以及实际应用都极为不利〔１〕．５，８二硫辛酸的衍生物（Ａ１１，Ａ１２）不仅化学性质稳...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：161 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 温新民,彭延庆,陈卫东
以四氯苯酐为原料，经酰亚胺化，氟化，水解得四氟邻苯二甲酸，该合成路线工艺简单、反应条件温和，总收率提高到７９％
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 朱家蕙,沈正荣,马臻,王尊元
以４二甲基氨基吡啶（ＤＭＡＰ）为催化剂，使炔诺酮和醋酐反应，直接得到炔诺酮１７醋酸酯．经熔点、红外光谱及核磁共振光谱等证实其结构
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：123 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 朱锦桃,郭惠元,李卓荣,张致平
报道以环戊酮或环己酮为原料，经三步反应合成相应的带环三甲基硅基单保护的烯二炔．此路线原料易得、方法简便
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：127 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李科,李咏梅,张万年,王小燕,周有骏,姜远英
报道１８个Ｎ甲基Ｎ（ｍ，ｐ取代苄基）α取代萘苄胺类化合物的合成及抗真菌活性．抑菌测试结果表明：目标化合物对常见８种致病真菌均有不同程度的抑制活性，对浅表真菌活性好于深部真菌，与萘替芬（ｎａｆｔｉｆｉｎｅ）相当，优于克霉唑（ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ），低于布替萘芬（ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ）．化合物（７），（８），（１３），（１４）等对Ｓ．ｓｃｈｅｎｃｋｉ活性是萘替芬及克霉唑的３０～６０倍，化合物（２），（７），（８），（１４）对Ｅ．ｆｌｏｃｏｓｕｍ的活性是萘替芬的２～４倍，是克霉唑的３０～６０倍
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 60k] [下载次数：145 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵临襄,宫平,姚庆祥
设计合成了１０个７βＮ２芳基三嗪酰胺基苯乙酰胺基３亚甲基杂环头孢烯酸衍生物及其二钠盐，均为未见文献报道的新化合物，其结构经元素分析数据及光谱分析证实．体外抑菌试验结果表明：化合物（Ⅱ１），（Ⅱ２）和（Ⅱ３）活性较强，对所选用的１９种菌株均有一定的活性，多数化合物的ＭＩＣ值为８ｍｇ／Ｌ，具有一定的广谱抗菌特征
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 63k] [下载次数：82 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 温新民,彭延庆,陈卫东
以四氯苯酐为原料，经酰亚胺化，氟化，水解得四氟邻苯二甲酸，该合成路线工艺简单、反应条件温和，总收率提高到７９％
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：261 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 王九一,阎家麒
以１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ为起始原料，将其转化成７三乙基硅烷１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ，然后乙酰化成７三乙基硅烷巴卡亭Ⅲ，用市售的紫杉醇侧链Ｎ苯甲酰（２Ｒ，３Ｓ）３苯基异丝氨酸在ＤＣＣ和ＤＡＭＰ作用下与其偶联，用０５％盐酸除去保护基团得紫杉醇
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：862 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：34 ] |[阅读次数：0 ] - 张铭龙,马灵台,张礼和
介绍了一类新型抗病毒化合物１［（２羟乙氧基）甲基］６（苯硫基）胸腺嘧啶的结构特点、作用机理及构效关系研究．并比较了它与其它抗病毒药物对艾滋病病毒作用的机理、病毒的耐药机理以及联合用药的研究情况
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 63k] [下载次数：147 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 胡文祥,胡文辉,王建营,丁景范,恽榴红
综述了微波辐照技术在药物合成方面的应用和研究进展，以及微波在药物氚标记、组合化学上的应用，并初步展示了微波化学的发展前景
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 93k] [下载次数：784 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：0 ] - 黄文龙,何立文,彭司勋
为寻找主要作用于钙或钾通道的新型心血管药物，在已有研究基础上，结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征，设计合成了１３个Ｎ芳氧乙基取代的苄基／萘甲基四氢异喹啉化合物（Ⅱ１～Ⅱ１３）．初步药理试验结果表明：化合物（Ⅱ３）和（Ⅱ４）对高钾诱导的血管收缩抑制作用与粉防己碱相当，化合物（Ⅱ５）抑制磷脂酶Ａ２活性较强，化合物（Ⅱ３，Ⅱ４，Ⅱ６，Ⅱ７）对肿瘤多药抗药性的逆转活性均超过阳性对照品维拉帕米
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 江仁望,吕扬,郑启泰,张宏桂,张守芳
用Ｘ射线单晶衍射分析法测定了枸橼酸托瑞米芬的晶体结构，该样品属单斜晶系，空间群为Ｐ２１／ａ．晶体学参数：ａ＝８６４３（２），ｂ＝２１７８０（３），ｃ＝１６１５１（２），β＝９４６０（１）°，Ｖ＝３０３０５（９）３，Ｚ＝４，ＤＸ＝１３０６ｇ／ｃｍ３．Ｆ（０００）＝１３１９，Ｒ＝００５７，ＲＷ＝００５５〔ｗ＝１／σ２（Ｆ）〕，独立衍射点５２３３个，可观察点（｜Ｆ｜３σ｜Ｆ｜）为３１８０个．结果表明：托瑞米芬呈Ｚ构型，并以盐键Ｎ……Ｏ７（２７６０）（－０５＋ｘ，１５－ｙ，１＋ｚ）与枸橼酸连接．晶态下，分子呈层状排列，层内分子间以氢键联结，层间分子间以范德华力联结，这些作用力维系分子在晶态下的稳定排列
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 延玺,宋爱华,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌
采用水溶性的大环钴配合物，高氯酸二氯合５，７，７，１２，１４，１４六甲基１，４，８，１１四氮杂环十四４，１１二烯钴（Ⅲ）模拟维生素Ｂ１２，用光谱方法首次对咪唑类化合物与该配合物的轴向配位取代反应热力学性质进行了研究，探讨了咪唑类化合物的取代基对轴配位取代反应的影响，对实验数据进行了拟合处理，得到了轴配位取代反应过程的热力学平衡常数．首次提出了咪唑类化合物通过轴向配位取代反应可能在生物体内破坏维生素Ｂ１２的生物功能，从而引起患者维生素Ｂ１２缺乏性贫血症的发生
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 29k] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 江仁望,吕扬,郑启泰,张宏桂,张守芳
用Ｘ射线单晶衍射分析法测定了枸橼酸托瑞米芬的晶体结构，该样品属单斜晶系，空间群为Ｐ２１／ａ．晶体学参数：ａ＝８６４３（２），ｂ＝２１７８０（３），ｃ＝１６１５１（２），β＝９４６０（１）°，Ｖ＝３０３０５（９）３，Ｚ＝４，ＤＸ＝１３０６ｇ／ｃｍ３．Ｆ（０００）＝１３１９，Ｒ＝００５７，ＲＷ＝００５５〔ｗ＝１／σ２（Ｆ）〕，独立衍射点５２３３个，可观察点（｜Ｆ｜３σ｜Ｆ｜）为３１８０个．结果表明：托瑞米芬呈Ｚ构型，并以盐键Ｎ……Ｏ７（２７６０）（－０５＋ｘ，１５－ｙ，１＋ｚ）与枸橼酸连接．晶态下，分子呈层状排列，层内分子间以氢键联结，层间分子间以范德华力联结，这些作用力维系分子在晶态下的稳定排列
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：146 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 黎植昌,刘炽清,谭克俊,任绍光
合成了新的谷氨酸硫酸镧固体配合物，并确定了该配合物的组成为Ｌａ２（Ｇｌｕ）４（ＳＯ４）３·８Ｈ２Ｏ．并对其荧光光谱、摩尔电导及抗癌活性进行了研究．结果表明，该配合物对Ｋ５６２（红白血病）、Ｈ２２（小鼠肝癌）和ＳＷ４８０（人结肠癌）有显著的抑制作用
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 22k] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：26 ] |[阅读次数：0 ] - 王绍杰,张守芳
以具有抗炎镇痛活性的２Ｈ１，２二氢１吡咯哩嗪酮（Ⅰ，下称吡哩酮）为先导化合物，设计合成了１３个未见文献报道的氨甲基吡咯哩嗪酮类化合物．发现了一种合成５氨甲基吡哩酮类衍生物的方法．对其中８个化合物进行抗炎镇痛作用实验，发现大部分化合物具有一定的抗炎镇痛作用，其中化合物Ｚ５３的镇痛作用较强
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：68 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 相婷,吴立军,林瑞红,孙峻巍,戴晓滨
前报〔１〕报道了西南忍冬（ＬｏｎｉｃｅｒａｂｏｕｒｎｅｉＨｅｍｓｌ．）中β谷甾醇、齐墩果酸、绿原酸乙酯３个化学成分的分离与鉴定，本报在前报基础上报道双〔５甲酰基糠基〕醚（Ⅸ）和５羟甲基糠醛（Ⅹ）的研究，二者均为首次从该属植物中分离获得，且文献〔...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 12k] [下载次数：281 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：57 ] |[阅读次数：0 ] - 高恒,王俊梅,江幼岷,陈仕儒
６，８二硫辛酸的衍生物（Ａ１１０，２２５）作为有效的电辐射防护剂〔１〕，已广泛地应用于军事及和平事业中，其中（２２５）容易形成分子间二硫多聚物，对于制备、质量控制以及实际应用都极为不利〔１〕．５，８二硫辛酸的衍生物（Ａ１１，Ａ１２）不仅化学性质稳...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：161 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱家蕙,沈正荣,马臻,王尊元
以４二甲基氨基吡啶（ＤＭＡＰ）为催化剂，使炔诺酮和醋酐反应，直接得到炔诺酮１７醋酸酯．经熔点、红外光谱及核磁共振光谱等证实其结构
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：123 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 朱锦桃,郭惠元,李卓荣,张致平
报道以环戊酮或环己酮为原料，经三步反应合成相应的带环三甲基硅基单保护的烯二炔．此路线原料易得、方法简便
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：127 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 金成哲,全哲山,堀均
设计并合成了２氯代乙酰氨甲酰基１（２硝基咪唑基）３叔丁氧基丙烷，２溴代乙酰氨甲酰基１（２硝基咪唑基）３（４叔丁基）酚基丙烷及结构类似的光学异构体，测定了卤代乙酰氨甲酰基２硝基咪唑类化合物体外乏氧细胞放射增敏活性和体内抑制血管增生活性．结果表明：２硝基咪唑侧链上引入卤代乙酰氨甲酰基可明显增大体外乏氧细胞放射增敏活性，而且表现出较强的体内抑制血管增生活性
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 51k] [下载次数：122 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 黄文龙,何立文,彭司勋
为寻找主要作用于钙或钾通道的新型心血管药物，在已有研究基础上，结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征，设计合成了１３个Ｎ芳氧乙基取代的苄基／萘甲基四氢异喹啉化合物（Ⅱ１～Ⅱ１３）．初步药理试验结果表明：化合物（Ⅱ３）和（Ⅱ４）对高钾诱导的血管收缩抑制作用与粉防己碱相当，化合物（Ⅱ５）抑制磷脂酶Ａ２活性较强，化合物（Ⅱ３，Ⅱ４，Ⅱ６，Ⅱ７）对肿瘤多药抗药性的逆转活性均超过阳性对照品维拉帕米
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 58k] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 黎植昌,刘炽清,谭克俊,任绍光
合成了新的谷氨酸硫酸镧固体配合物，并确定了该配合物的组成为Ｌａ２（Ｇｌｕ）４（ＳＯ４）３·８Ｈ２Ｏ．并对其荧光光谱、摩尔电导及抗癌活性进行了研究．结果表明，该配合物对Ｋ５６２（红白血病）、Ｈ２２（小鼠肝癌）和ＳＷ４８０（人结肠癌）有显著的抑制作用
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 22k] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：26 ] |[阅读次数：0 ] - 相婷,吴立军,林瑞红,孙峻巍,戴晓滨
前报〔１〕报道了西南忍冬（ＬｏｎｉｃｅｒａｂｏｕｒｎｅｉＨｅｍｓｌ．）中β谷甾醇、齐墩果酸、绿原酸乙酯３个化学成分的分离与鉴定，本报在前报基础上报道双〔５甲酰基糠基〕醚（Ⅸ）和５羟甲基糠醛（Ⅹ）的研究，二者均为首次从该属植物中分离获得，且文献〔...
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 12k] [下载次数：281 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：57 ] |[阅读次数：0 ] - 赵临襄,宫平,姚庆祥
设计合成了１０个７βＮ２芳基三嗪酰胺基苯乙酰胺基３亚甲基杂环头孢烯酸衍生物及其二钠盐，均为未见文献报道的新化合物，其结构经元素分析数据及光谱分析证实．体外抑菌试验结果表明：化合物（Ⅱ１），（Ⅱ２）和（Ⅱ３）活性较强，对所选用的１９种菌株均有一定的活性，多数化合物的ＭＩＣ值为８ｍｇ／Ｌ，具有一定的广谱抗菌特征
1999年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 63k] [下载次数：82 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 金成哲,全哲山,堀均
设计并合成了２氯代乙酰氨甲酰基１（２硝基咪唑基）３叔丁氧基丙烷，２溴代乙酰氨甲酰基１（２硝基咪唑基）３（４叔丁基）酚基丙烷及结构类似的光学异构体，测定了卤代乙酰氨甲酰基２硝基咪唑类化合物体外乏氧细胞放射增敏活性和体内抑制血管增生活性．结果表明：２硝基咪唑侧链上引入卤代乙酰氨甲酰基可明显增大体外乏氧细胞放射增敏活性，而且表现出较强的体内抑制血管增生活性
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