中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探

    朴虎日,全哲山,徐鸣夏,邓大为

    设计并合成了10个6(4取代1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1H)喹啉酮类化合物,其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证.初步药理实验表明:6(4苄基1哌嗪乙酰胺基)3,4二氢2(1H)喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用.

    1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k]
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  • 1,2-环戊二酮和1,2-环己二酮Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性

    朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,耿月,齐红

    根据某些萜类化合物的抗癌构效关系,设计合成了1,2环戊二酮和1,2环己二酮Mannich碱衍生物.初步抗癌活性试验结果表明:1,2环戊二酮双Mannich碱抗癌活性较强,而1,2环戊二酮单Mannich碱及1,2环己二酮双Mannich碱抗癌活性较弱

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  • H~+/K~+-ATP酶抑制剂苯并咪唑类衍生物的研究

    黄国宾,程卯生,黄惠琴,沈建民

    H+/K+ATP酶是胃酸分泌的最后环节,在合成H+/K+ATP酶抑制剂泮托拉唑的基础上,设计合成了12个未见文献报道的苯并咪唑类衍生物,经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确定了结构.初步药理筛选实验表明:化合物(5b),(6b),(6d)具有抑制胃酸分泌的作用,其中化合物(6d)作用最强.

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  • 苯乙醇胺类化合物的合成及其支气管扩张活性

    霍长虹,赵冬梅,张雅芳

    设计合成了14个未见文献报道的苯乙醇胺类化合物,离体豚鼠支气管扩张实验表明,其中7个化合物具有较好的活性.

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  • 阿魏酸衍生物高分子药物的合成及其对血小板聚集和对TXB_2,6-Keto-PGF_(1α)释放的影响

    李天锡,袁才英,杨俊旺,单春文

    以吲哚美辛(1)为原料先经酯化反应和Knoevenagel缩合,再与可溶性淀粉连接,合成了侧链含有阿魏酸的高分子载体药物(4),该化合物未见文献报道.用比浊法和放免法测定了(4)体外对兔血小板聚集以及对TXB2,6KetoPGF1α含量的影响.化合物(4)240μmol·L-1对AA诱导的兔血小板聚集的抑制率为396%,对TXB2释放的抑制率为287%.与吲哚美辛(1)或阿魏酸比较,阿魏酸衍生物高分子载体药物(4)显示有抑制兔体外血小板聚集和抑制TXB2,6KetoPGF1α释放的作用,呈现明显的药物协同作用.

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  • 抗胆碱药2-(1-萘基)-2-环戊基-2-羟基乙氧基环烃胺类化合物的合成

    吴培金,恽榴红

    设计合成了3个三取代乙氧基环烃胺类新化合物和2个未知中间体.药理实验表明:化合物(Ⅱ1)有较好的抗胆碱作用,化合物(Ⅱ2),(Ⅱ3)作用不明显;表明以萘基替代苯基,抗胆碱作用降低.

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  • 金属大环配合物与咪唑类化合物轴向配位快速反应动力学研究

    延玺,邵迎,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌

    模拟维生素B12,合成了水溶性的高氯酸二氯合5,7,7,12,14,14六甲基1,4,8,11四氮杂环十四4,11二烯钴(Ⅲ)配合物,用先进的UnionGikenRA401停流分光光度计首次对甲硝唑等四种咪唑类化合物与该配合物的轴向配位快速反应动力学性质进行了研究,探讨了它们的反应机理,对实验数据进行了拟合处理,得到预平衡步的平衡常数K和速控步的速率常数k,并算出了预平衡步的ΔrH0—m,ΔrS0—m以及速控步的活化参数ΔrH≠m,ΔrS≠m.

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  • 四氢原小檗碱同类物与多巴胺D_2受体作用的定量构效关系

    傅旭春,胡永洲,周启霆,白东鲁

    四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂.本文用FreWilson法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系.结果表明:C2位上的OH和C12位上的Cl使四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体的亲和力增强,C11位上的立体位阻可能使亲和力降低,C10位上的取代基可能对亲和力影响不大.

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  • 环氧合酶-2抑制剂的对接(Dock)研究

    朱七庆,屈凌波,雷新胜,郭宗儒

    环氧合酶2具有多种结构类型的抑制剂,比较分子力场分析难以建立它们的定量构效关系.根据自由能原理,抑制剂结合酶的自由能变与活性呈线性关系,本文选择了12个典型结构的的环氧合酶2抑制剂进行对接,通过分析结合能与活性的相关性,得到了较好的构效模型,相关系数r=0.857,在建立构效模型的同时,通过图形学分析,揭示了这些抑制剂具有较高活性的原因.

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  • 苦碟子中的新黄酮苷

    封锡志,徐绥绪,岳大彪,冯文军

    苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜[Ixerissonchifolia(Bge.)Hance]的当年生干燥全草.具有清热解毒、排脓之功效.利用大孔树脂、硅胶柱层析及聚酰胺柱层析从中分离得到两个新的黄酮苷类成分,其中一个命名为木犀草素7OβD吡喃葡萄...

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  • 蝙蝠葛中一新双苄基异喹啉生物碱

    潘锡平,胡崇家,曾繁典

    防己科植物蝙蝠葛(MenispermumdauricumDC.)根茎中的脂溶性酚性生物碱具有抗多种实验性心律失常活性〔1〕,近年研究表明,其主成分蝙蝠葛碱(dauricine,1)和蝙蝠葛苏林碱(daurisoline,2)延长心肌动作电位时呈使用...

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  • 辽东木中的新化合物

    宋少江,徐绥绪,彭缨

    辽东木〔Araliaelata(Miq.)Seem〕系五加科木属植物,主要分布于我国的东北,主要化学成分为以齐墩果酸为苷元的三萜皂苷,从其降糖活性部位正丁醇层提取物中分离得到一系列化合物,其中之一鉴定为新化合物,命名为木皂苷S1(aralosi...

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  • 双(β-羧乙基)锗氢氧化物的合成及其生物活性

    王志强,陈继,刘启民,张树功,李德谦

    β羧乙基锗倍半氧化物(Ge132)及其衍生物是一大类具有调节机体免疫和维持体内代谢平衡的单有机锗化合物〔1〕.为改善其亲油亲水匹配性能,提高其抗癌药效,设计合成了一类新型双有机取代锗氢氧化物〔2〕.本文报道了其中的双(β羧乙基)锗氢氧化物(简称...

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  • (±)-反式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成

    邹永,袁伟芳,吴颢,朱友成

    采用金属钠还原N苄基3甲基4苯亚胺基哌啶,大大提高了反式产物的比例;将其制成草酸盐后,采用分步结晶的方法对(±)顺,反1苄基3甲基4苯胺基哌啶的混合物进行分离.

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  • 新型提神醒脑药物莫达非尼的合成

    穆报春,雷光清,何小伟,杜秀宝

    以二苯甲基氯和巯基乙酸乙酯为起始原料,经醚化,氨解,氧化三步反应得到新型提神醒脑药物莫达非尼(1),总收率:41%.实验结果表明:该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点,完全适合工业化生产.

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  • 甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成研究用电导率的方法测定α-卤代羰基化合物与乌洛托品成盐反应

    孙逊,陈纪岳,董纪昌

    具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Delépine反应,在此过程中,与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化,因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐;并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点.

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  • 环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展

    赵丽琴,张守芳

    本世纪90年代初发现环氧化酶(COX)存在两种不同亚型:环氧化酶1(COX1)和环氧化酶2(COX2).对COX1和COX2的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药(NSAIDs)不良胃肠反应和有效治疗作用的基础.开发COX2选择性抑制剂成为NSAIDs发展的热点和前沿.笔者就近年来国外COX2抑制剂的研究进展作一报道.

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  • 三组分偶联法在PGE类化合物合成中的应用

    王国新,潘鑫复,吴元鎏

    三组分偶联法已经在PGE类化合物的合成中显示了极大的的优越性。由三组分偶联法合成PGE类化合物的关键是Rα链的引入.目前经过化学家们的不断努力,该方法得到了不断的发展和完善,已经成为最成功的、有着良好应用前景的合成PGE类化合物的方法.本文对三组分偶联法在PGE类化合物合成中的研究进展情况做一综述

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  • 进化算法在定量构效关系研究中的应用

    朱杰,季海涛,张万年

    模仿自然界生物进化而发展起来的进化算法是一种启发式优化算法,以其独特新颖的思路成功应用于多领域的优化处理.笔者对进化算法在定量构效关系研究中的应用进行了综述.

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