- 孙逊,陈纪岳,董纪昌
具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Ｄｅｌéｐｉｎｅ反应，在此过程中，与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化，因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐；并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：214 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 赵丽琴,张守芳
本世纪９０年代初发现环氧化酶（ＣＯＸ）存在两种不同亚型：环氧化酶１（ＣＯＸ１）和环氧化酶２（ＣＯＸ２）．对ＣＯＸ１和ＣＯＸ２的抑制，分别构成传统非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）不良胃肠反应和有效治疗作用的基础．开发ＣＯＸ２选择性抑制剂成为ＮＳＡＩＤｓ发展的热点和前沿．笔者就近年来国外ＣＯＸ２抑制剂的研究进展作一报道．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 66k] [下载次数：441 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：0 ] - 王国新,潘鑫复,吴元鎏
三组分偶联法已经在ＰＧＥ类化合物的合成中显示了极大的的优越性。由三组分偶联法合成ＰＧＥ类化合物的关键是Ｒα链的引入．目前经过化学家们的不断努力，该方法得到了不断的发展和完善，已经成为最成功的、有着良好应用前景的合成ＰＧＥ类化合物的方法．本文对三组分偶联法在ＰＧＥ类化合物合成中的研究进展情况做一综述
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 62k] [下载次数：61 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 朴虎日,全哲山,徐鸣夏,邓大为
设计并合成了１０个６（４取代１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证．初步药理实验表明：６（４苄基１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：139 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,耿月,齐红
根据某些萜类化合物的抗癌构效关系，设计合成了１，２环戊二酮和１，２环己二酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．初步抗癌活性试验结果表明：１，２环戊二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较强，而１，２环戊二酮单Ｍａｎｎｉｃｈ碱及１，２环己二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较弱
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 40k] [下载次数：363 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 黄国宾,程卯生,黄惠琴,沈建民
Ｈ＋／Ｋ＋ＡＴＰ酶是胃酸分泌的最后环节，在合成Ｈ＋／Ｋ＋ＡＴＰ酶抑制剂泮托拉唑的基础上，设计合成了１２个未见文献报道的苯并咪唑类衍生物，经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确定了结构．初步药理筛选实验表明：化合物（５ｂ），（６ｂ），（６ｄ）具有抑制胃酸分泌的作用，其中化合物（６ｄ）作用最强．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 36k] [下载次数：177 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 霍长虹,赵冬梅,张雅芳
设计合成了１４个未见文献报道的苯乙醇胺类化合物，离体豚鼠支气管扩张实验表明，其中７个化合物具有较好的活性．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 吴培金,恽榴红
设计合成了３个三取代乙氧基环烃胺类新化合物和２个未知中间体．药理实验表明：化合物（Ⅱ１）有较好的抗胆碱作用，化合物（Ⅱ２），（Ⅱ３）作用不明显；表明以萘基替代苯基，抗胆碱作用降低．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：182 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 朱杰,季海涛,张万年
模仿自然界生物进化而发展起来的进化算法是一种启发式优化算法，以其独特新颖的思路成功应用于多领域的优化处理．笔者对进化算法在定量构效关系研究中的应用进行了综述．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 44k] [下载次数：75 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 李天锡,袁才英,杨俊旺,单春文
以吲哚美辛（１）为原料先经酯化反应和Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合，再与可溶性淀粉连接，合成了侧链含有阿魏酸的高分子载体药物（４），该化合物未见文献报道．用比浊法和放免法测定了（４）体外对兔血小板聚集以及对ＴＸＢ２，６ＫｅｔｏＰＧＦ１α含量的影响．化合物（４）２４０μｍｏｌ·Ｌ－１对ＡＡ诱导的兔血小板聚集的抑制率为３９６％，对ＴＸＢ２释放的抑制率为２８７％．与吲哚美辛（１）或阿魏酸比较，阿魏酸衍生物高分子载体药物（４）显示有抑制兔体外血小板聚集和抑制ＴＸＢ２，６ＫｅｔｏＰＧＦ１α释放的作用，呈现明显的药物协同作用．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 33k] [下载次数：311 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 封锡志,徐绥绪,岳大彪,冯文军
苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜［Ｉｘｅｒｉｓｓｏｎｃｈｉｆｏｌｉａ（Ｂｇｅ．）Ｈａｎｃｅ］的当年生干燥全草．具有清热解毒、排脓之功效．利用大孔树脂、硅胶柱层析及聚酰胺柱层析从中分离得到两个新的黄酮苷类成分，其中一个命名为木犀草素７ＯβＤ吡喃葡萄...
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：385 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：49 ] |[阅读次数：0 ] - 潘锡平,胡崇家,曾繁典
防己科植物蝙蝠葛（ＭｅｎｉｓｐｅｒｍｕｍｄａｕｒｉｃｕｍＤＣ．）根茎中的脂溶性酚性生物碱具有抗多种实验性心律失常活性〔１〕，近年研究表明，其主成分蝙蝠葛碱（ｄａｕｒｉｃｉｎｅ，１）和蝙蝠葛苏林碱（ｄａｕｒｉｓｏｌｉｎｅ，２）延长心肌动作电位时呈使用...
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 17k] [下载次数：208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：0 ] - 宋少江,徐绥绪,彭缨
辽东木〔Ａｒａｌｉａｅｌａｔａ（Ｍｉｑ．）Ｓｅｅｍ〕系五加科木属植物，主要分布于我国的东北，主要化学成分为以齐墩果酸为苷元的三萜皂苷，从其降糖活性部位正丁醇层提取物中分离得到一系列化合物，其中之一鉴定为新化合物，命名为木皂苷Ｓ１（ａｒａｌｏｓｉ...
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 18k] [下载次数：70 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 王志强,陈继,刘启民,张树功,李德谦
β羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ１３２）及其衍生物是一大类具有调节机体免疫和维持体内代谢平衡的单有机锗化合物〔１〕．为改善其亲油亲水匹配性能，提高其抗癌药效，设计合成了一类新型双有机取代锗氢氧化物〔２〕．本文报道了其中的双（β羧乙基）锗氢氧化物（简称...
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 21k] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 邹永,袁伟芳,吴颢,朱友成
采用金属钠还原Ｎ苄基３甲基４苯亚胺基哌啶，大大提高了反式产物的比例；将其制成草酸盐后，采用分步结晶的方法对（±）顺，反１苄基３甲基４苯胺基哌啶的混合物进行分离．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 16k] [下载次数：104 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 延玺,邵迎,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌
模拟维生素Ｂ１２，合成了水溶性的高氯酸二氯合５，７，７，１２，１４，１４六甲基１，４，８，１１四氮杂环十四４，１１二烯钴（Ⅲ）配合物，用先进的ＵｎｉｏｎＧｉｋｅｎＲＡ４０１停流分光光度计首次对甲硝唑等四种咪唑类化合物与该配合物的轴向配位快速反应动力学性质进行了研究，探讨了它们的反应机理，对实验数据进行了拟合处理，得到预平衡步的平衡常数Ｋ和速控步的速率常数ｋ，并算出了预平衡步的ΔｒＨ０—ｍ，ΔｒＳ０—ｍ以及速控步的活化参数ΔｒＨ≠ｍ，ΔｒＳ≠ｍ．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：79 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 傅旭春,胡永洲,周启霆,白东鲁
四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂．本文用ＦｒｅＷｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系．结果表明：Ｃ２位上的ＯＨ和Ｃ１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体的亲和力增强，Ｃ１１位上的立体位阻可能使亲和力降低，Ｃ１０位上的取代基可能对亲和力影响不大．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 23k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 朱七庆,屈凌波,雷新胜,郭宗儒
环氧合酶２具有多种结构类型的抑制剂，比较分子力场分析难以建立它们的定量构效关系．根据自由能原理，抑制剂结合酶的自由能变与活性呈线性关系，本文选择了１２个典型结构的的环氧合酶２抑制剂进行对接，通过分析结合能与活性的相关性，得到了较好的构效模型，相关系数ｒ＝０．８５７，在建立构效模型的同时，通过图形学分析，揭示了这些抑制剂具有较高活性的原因．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 64k] [下载次数：307 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 穆报春,雷光清,何小伟,杜秀宝
以二苯甲基氯和巯基乙酸乙酯为起始原料，经醚化，氨解，氧化三步反应得到新型提神醒脑药物莫达非尼（１），总收率：４１％．实验结果表明：该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点，完全适合工业化生产．
1999年02期 [查看摘要][在线阅读][下载 21k] [下载次数：426 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据