中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 5α-胆甾烷-3β,7-二醇水溶性衍生物的合成及体外抗癌活性

    李文姬,容士宏

    为考察胆甾5烯3β,7β二醇双琥珀酸单酯钠(RS034) 结构中的5 ,6双键是否为其产生抗癌活性的必要部位,合成了5α胆甾烷3β,7二醇3琥珀酸单酯(5) 及其水溶性衍生物———乙醇胺盐(6) 、哌嗪盐(7) 及N2羟乙基哌嗪盐(8) ,体外抗癌活性试验表明,所合成的化合物均具有一定程度的抗癌活性.

    1999年03期 [查看摘要][在线阅读][下载 45k]
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  • 氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及抗肿瘤活性Ⅱ

    孔德源,谢毓元

    合成了一类新的Schiff 碱配体L3(C11 H12O4NK·H2O) ,同时在水相中合成5 种新的稀土配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、质谱、摩尔电导,差热热重分析确证其化学式为C22 H24O8N2LnCl·nH2O[ 简写为(L3)2LnCl·nH2 O,Ln = Sm ,Eu,n = 0 ;Ln = Y,Nd ,n = 1 ;Ln= Yb,n = 2] .该类配体是以酚氧原子、Schiff 碱的氮原子以及氨基酸的羧基氧原子单齿配位,形成了六配位的配合物.初步的药理实验表明:该类配合物具有一定程度的抗肿瘤活性.

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  • 2,2′-二硫代双苯甲酸衍生物的合成及其抗血小板聚集作用

    赵圣印,刘少诚,许佑军,王淑珍,张晓静

    根据TXA2/PGH2 受体拮抗剂的结构特征,设计合成了16 个2 ,2′二硫代双苯甲酸衍生物,部分目标化合物在体外对ADP 诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,其中化合物(I3) 活性较强.

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  • 6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

    吴秋业,张广明,廖洪利,刘超美,吴波,倪瑾,李晓梅

    根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(5)的活性最强,比先导化合物强5 倍,化合物(6),(7) ,(12) ,(13) ,(16) 的活性也比CCI17810 强,并初步探讨了它们的构效关系.

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  • 三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅲ

    吴义杰,杨济秋,周廷森,张大志,刘超美,周明德

    为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计合成了21 个2 ,2双取代4(2 ,4二氟苯基)4(1 H1 ,2 ,4三唑1基) 甲基1 ,3 二氧戊环类化合物,其结构经元素分析及氢核磁共振谱证实.初步的体外抗真菌活性试验表明:所有的目标化合物对6 种常见的致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,对浅部真菌的效果要比对深部真菌的效果好,其中化合物(Ⅰ7) ,(Ⅰ12) ,( Ⅰ13) ,( Ⅰ15)的活性与克霉唑或酮康唑相当,化合物( Ⅰ12) 对白念珠菌、新生隐球菌有很强的抑制作用.

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  • β-氨基联苯丙酮类化合物的合成及抗炎活性

    张为革,惠涛,杨静,刘百里,计志忠

    合成了7 个N取代1[(1 ,1′联苯)4基]3胺基1丙酮衍生物,经IR,1 HNMR 和元素分析证实了其化学结构,初步药理实验结果显示,所有受试化合物均有一定的抗炎活性,其中带有哌嗪基团的化合物活性较高.

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  • (E)-4-桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性

    刘鹰翔,马玉卓,计志忠,徐颖,张宝凤

    设计合成了10 个( E)3甲氧基4桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中9 个目标物未见文献报道.体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性.并对侧链α碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析.

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  • 4-取代氨基-6-苯基嘧啶化合物的合成及抗惊活性

    张晓晖,王东辉,陈乃勇,陶成

    设计合成了14 个4取代氨基6苯基嘧啶类化合物.小鼠MES抗惊实验结果表明:所合成的化合物及中间体( Ⅲ) 都有不同程度的抗惊活性,其中( Ⅱ9) 和( Ⅱ13) 抗惊活性最强,甚至超过对照品苯妥英钠.初步推测,4 位氨基氮原子上取代基的空间结构对抗惊活性有重要影响.

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  • N-芳烷基取代苯乙醇胺类化合物的合成及药理活性

    黄惠琴,赵冬梅,赵丽琴,张雅芳,沈建民,王玉萍

    以β2肾上腺素受体激动剂福莫特罗为原型化合物,合成了9 个N芳烷基取代苯乙醇胺类化合物,除化合物HQ03 外,其余8 个化合物均未见文献报道.初步药理实验结果表明:部分化合物具有较强的生物活性.

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  • α-羟基苯甲基取代异喹啉化合物的合成及其对血管紧张素Ⅱ受体的拮抗作用

    陈治宇,岳保珍,崔季巧,王孝伟

    合成了10 个未见报道的异喹啉衍生物,其化学结构经IR,1HNMR,MS及元素分析证实.经大鼠肝膜血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究表明,其中两个化合物具有一定拮抗活性.

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  • 2,6-二取代-1,4-苯醌类化合物的合成及其体外放射增敏作用

    仉文升,冯静峰,吴艳芬

    马蔺子甲素是一种2 ,6二取代苯醌类化合物,具有明显的乏氧细胞放射增敏作用.通过对马蔺子甲素的化学结构进行修饰,合成了12 个2 ,6二取代苯醌类化合物.初步药理实验结果显示:它们具有较高的放射增敏作用,但是乏氧选择性细胞毒作用较低.

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  • 环氧合酶结合抑制剂的分子图形学研究

    朱七庆,屈凌波,雷新胜,郭宗儒

    环氧合酶具有两种结构亚型,即环氧合酶1 和环氧合酶2 ,环氧合酶2 选择性抑制剂的毒副作用低,是较好的非甾体抗炎药物.本文通过选择性抑制剂SC558 和非选择性抑制剂吲哚美辛分别与环氧合酶1 和2 进行对接,利用分子图形学,从定量和定性的角度阐明了抑制剂选择结合环氧合酶1 和2 的原因.

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  • 山楂叶中新黄酮化合物的分离与结构鉴定

    张培成,徐绥绪

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  • 槲栎叶中新三萜衍生物的分离与结构鉴定

    袁久志,孙启时

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  • 大环钴咪唑配合物的抗菌活性

    延玺,武延隽,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌

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  • 昔多芬的新合成方法

    申静,尤聪超,吴松

    报道合成新型磷酸二酯酶5 型(PDE5) 抑制剂昔多芬(sildenafil) 的新方法.本方法设计的合成路线步骤少、反应时间短、无昂贵试剂.总收率为27-3 % .

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  • 仙人掌属药用植物的研究进展

    邱鹰昆,陈英杰

    本文对国内外有关仙人掌属药用植物的文献进行了综述,涉及该属植物的临床应用、药理以及化学研究.对医药研究、开发工作具有一定的参考价值.

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  • 低价钛反应在天然产物合成中的应用

    钱练,王琳

    低价钛引起的羰基偶联反应是一种重要的烯烃合成方法,在药物化学合成领域受到人们的广泛重视.作者对近年来低价钛反应在天然产物合成中的应用进行了综述讨论.

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