中国药物化学杂志

The Editorial Department of Chinese Journal of Medicinal Chemistry

 

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  • 2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

    徐莉英,董金华,陈国良,王敏伟,张宝凤,计志忠

    设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ~53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180 有明显的抑制作用

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  • 趋淋巴抗癌药丝裂霉素-右旋糖酐偶联物的合成及生物学性质的研究

    严忠勤,钟裕国,温玉明,邱成平

    利用右旋糖酐(T10 ~500) 局部注射后可选择性被网状上皮细胞或巨噬细胞通过胞饮作用摄取,而不会透过毛细血管壁进入血液,在体内很快被代谢,无毒无滞留的特性,将一定分子量的右旋糖酐(T77) 与抗肿瘤小分子药物丝裂霉素C(mitomycin C,MMC) 通过一个间隔基偶联成高分子靶向抗肿瘤药物:丝裂霉素右旋糖酐偶联物( MMCD) ,对偶联物的生物学性质进行研究,并将该偶联物用于口腔癌淋巴转移的实验性研究中,实验结果说明MMCD具有强的抗肿瘤活性,并具有明显的趋淋巴靶向性

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  • 糖苷合成研究ⅩⅣ2-烷氧基(2-苯硫基) 5-氟-3H-4-嘧啶酮木糖苷的合成及其抗肿瘤活性研究

    孙昌俊,戚聿新,李爱霞,张华坤,张建国

    在相转移催化条件下,使2 ,3 ,4三O乙酰基1溴1脱氧αD木吡喃糖(1) 同2烷氧基(2苯硫基)5氟3 H4嘧啶酮(2a~2e) 反应,合成了2烷氧基(2苯硫基)3N(2 ,3 ,4三O乙酰基βD木吡喃糖1基)5氟4嘧啶酮(3a~3e) .(1) 与(2a~2e) 的银盐(4a ~4e) 在二甲苯中发生KoenigsKnorr 反应,合成了2烷氧基(2苯硫基)4O(2 ,3 ,4三O乙酰基βD木吡喃糖1基)5氟嘧啶(5a~5e) .化合物(3) 和(5) 的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱或元素分析所证实.初步的体外杀伤癌细胞试验表明,部分化合物具有一定抗肿瘤活性

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  • 一种水溶黑粉菌多糖的结构和抗肿瘤活性研究(英文)

    白日霞,薛业

    从药用黑粉菌中用2 % 氢氧化钠分离提取出一种具有(1 →6) 分支的(1 →3)βD 葡聚糖(BR1) .多糖BR1 的纯度用凝胶过滤和超离心进行了鉴定.分子量为15 万.BR1 的一级结构分别用13C核磁共振法、甲基化法、高碘酸氧化法和Smith 降解等方法进行了确定.BR1 对小白鼠肉瘤S180 的抑瘤率为94-0 % .

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  • 叔丁基苯哌嗪取代硫醚类化合物的合成及其抗变态、抗炎活性

    王立升,周永红,刘百里,计志忠

    设计并合成了13 个未见文献报道的叔丁基苯哌嗪取代硫醚类目标化合物,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构.对部分目标化合物进行了抗变态和抗炎等生物活性测定.结果表明:W01 ,W03 ,W07 和W09 具有较强的抗变态活性

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  • 6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

    吴秋业,倪瑾,姜远英,刘超美,吴波,张广明,姚嘉勇

    根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系

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  • 最佳投影识别法用于胍类化合物的Na/H交换抑制活性的分子筛选

    冯建星,陆文聪,包新华

    提出了一种新的模式识别方法———最佳投影识别法(optimal map recognition method) ,该方法可从已知模式识别投影图中筛选出最佳的一个.将该方法应用于N(3氧3 ,4二氢2 H苯并[1 ,4] 嚙嗪6羰基) 胍类化合物的Na/H 交换抑制活性的分子筛选,得到了建模所用的最佳模式识别投影图,在此基础上形成的判据可用以筛选得到具有较高Na/H 交换抑制活性的该类新化合物

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  • 金属大环钴配合物与咪唑类化合物轴向配位电化学性质与空间位阻关系研究

    延玺,刘向荣,朱守荣,林华宽,朱志昂,陈荣悌

    合成了维生素B12 模拟物高氯酸二氯合5 ,7 ,7 ,12 ,14 ,14六甲基1,4 ,8,11四氮杂环十四4 ,11二烯钴( Ⅲ) ,采用循环伏安法研究了与咪唑类化合物的轴向配位反应电化学性质变化,实验结果表明,咪唑类轴向配体可使维生素B12 模拟物中心离子Co( Ⅲ)/Co( Ⅱ) 电对半波电位负移,其半波电位负移值的大小与轴向配体的空间位阻有关.首次提出,咪唑类药物可能通过轴向配位反应,改变维生素B12 的电化学生物功能,从而引发人类造血系统疾病及肝脏病变产生的观点

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  • 茯苓三萜成分及其衍生物的构效关系研究

    沈芊,许先栋,顾慧儿

    从国产茯苓中分离出3 种茯苓三萜成分,制备了14 个茯苓三萜衍生物,其化学结构经元素分析、质谱、红外、紫外和核磁共振等确证无误.同时测定了它们对小鼠肝癌H22 细胞的抑制率,并对其构效关系进行了初步推断.

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  • 喜树碱及其衍生物的比较分子力场分析(CoMFA)研究

    朱杰,张万年,季海涛,周有骏,朱驹,吕加国

    采用最小二乘匹配和场匹配两种不同叠合规则,以sp3C+ ,sp3 O0-4 - 和sp3O2 - 3 种不同探针对喜树碱类化合物进行了比较分子力场分析法(CoMFA) 研究,并对CoMFA 中降低静电势的选项及偏最小二乘法(PLS) 分析中的比例调整方法选项的设置进行了比较.对所得较佳模型进行网格空间的系统平移获得了有更强预测能力的三维定量构效关系(3DQSAR) 模型,并成功地对检验组化合物作了活性预测.通过对模型的势场图分析,获得了该类化合物与受体相互作用的大量信息,为指导新的高活性化合物的设计提供了理论依据

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  • 苯并二氢吡喃类非甾体雌激素衍生物的合成

    郑虎,邹永,翁玲玲

    在综合考察非甾体雌激素、异丙氧基异黄酮及雷洛昔芬的基础上,设计合成了一系列苯并二氢吡喃类非甾体雌激素衍生物

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  • 柔红霉素吡喃化研究

    汪有初,马维勇,张椿年

    报道了柔红霉素在催化剂对甲苯磺酸(PTS) 、对甲苯磺酸吡啶盐(PPTS) 及三氟化硼乙醚溶液下进行吡喃化反应的产物.经硅胶柱色谱,制备薄层反复分离得5 个化合物.经波谱鉴定分别为(2″R)4′氧吡喃柔红霉素(2) ,(2″S)4′氧吡喃柔红霉素(3) ,9氧吡喃柔红霉素(4) ,4′,9二氧吡喃柔红霉素(1) 和原料柔红霉素.此类化合物均有较好的抗肿瘤作用

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  • 知母中新的皂苷成分

    孟志云,徐绥绪,李文,沙沂

    为了进一步研究知母( Anemarrhena asphodeloids Bge.) 中的活性成分,利用硅胶柱色谱、高效液相等分离手段,首次从知母根茎中分离出4 种新的皂苷成分.用化学和光谱方法分别确定其结构.依次定名为知母皂苷H1(1) ,知母皂苷H2(2) ,知母皂苷I1(3) 和知母皂苷I2(4)

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  • 六配位R_2SnCl_2(N(N)型新配合物的合成及其体外抑癌活性

    李青山,黄计军,杨频,王瑞卿

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  • 苦碟子中的新倍半萜内酯

    封锡志,徐绥绪,马双刚

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  • 6-硫辛酸的新合成方法

    王钝,宫平,丁亚平

    以环己酮为起始原料,经5 步反应合成6硫辛酸,总收率为25 % ,6硫辛酸的结构经熔点测定、红外光谱分析得以确认

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  • 4-取代四氢吡喃类5-脂氧化酶抑制剂的研究进展

    张为革,李洪涛,计志忠

    对4取代四氢吡喃类5脂氧化酶抑制剂的发现与发展过程及构效关系研究进展进行了综述

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