- 袁成凌,姚建铭,余增亮
花生四烯酸 (AA)是人体的一种必需脂肪酸 .本文阐述它的存在与分布及生化代谢途径 ,并就AA及其代谢物的生理功能进行综述 .同时探讨它们与多种疾病的关系 ,说明应用药物影响AA的释放及代谢具有重要的临床意义 .
2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 37k] [下载次数：2876 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：172 ] |[阅读次数：3 ] - 刘君,陈雁君,温新民
以 2′ 脱氧尿苷为原料 ,先用甲磺酰氯将 3′ ,5′ 羟基保护制得化合物 (2 ) ,然后在氢氧化钠水溶液中形成 3′ ,5′ O 环状物 (3) ,再与叔丁醇钾 (t BuOK)作用生成 (4) ,最后通过Pd C加氢得到目标化合物 2′ ,3′ 二脱氧尿苷 (5 ) ,总收率为 2 1 2 % .
2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 18k] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王立升,周永红,刘百里,计志忠
设计并合成了 10个未见文献报道的苯乙酰哌嗪类目标化合物 ,其化学结构经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证 .对部分目标化合物进行了抗变态、抗炎及镇痛等生物活性测定 .结果表明 ,WL0 1具有较强的抗变态及抗炎双重活性 ,WL0 5 ,WL0 7及WL10具有较强的镇痛活性 .并对其构效关系进行了初步探讨 .
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为了寻找理想的具心血管活性的药物 ,设计并合成了 14个 3 苯基 4(1H) 喹啉酮衍生物 ,均未见文献报道 ,其结构经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱以及元素分析确证 .对部分目标物进行了麻醉狗血压初步测定实验及钙拮抗活性实验 ,结果表明化合物 (2 )有一定降压及钙拮抗活性 .
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设计合成了 2 1个苯基烯丙基硫醚、亚砜和砜类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(11) ,(15 ) ,(18)和 (2 1)的活性较强 .
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设计合成了 18个芳基丙烯酰胺类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(8) ,(10 ) ,(11) ,(12 ) ,(14) ,(15 ) ,(16 )和 (17)的活性较强 .
2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 68k] [下载次数：131 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 孔德源,卿晨,谢毓元,周锡庚
合成了一类新的Schiff碱配体L4 (C17H16O4 N)K ,同时在水相中合成 6种新的稀土配合物 .经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、质谱、摩尔电导、差热热重分析确证结构 ,其化学式为C3 4H3 2 O8N2 LnCl·nH2 O ,(简写为 :(L4 ) 2 LnCl·nH2 O ,Ln =Nd ,n =4;Ln =Pr ,Yb ,n =2 ;Ln =Sm ,Eu ,Dy ,n =1) ;该类配体是以酚氧原子、亚氨基的氮原子、桥联的羧基氧原子以及氯原子同稀土离子配位 ,形成了九配位的双核配合物 .初步的药理实验表明 ,该类配合物具有一定程度的抗肿瘤活性 .
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异黄酮类化合物广泛存在于植物中 ,具有多种生理活性 .以苯乙酸和间苯二酚为原料 ,合成了 9个异黄酮哌嗪衍生物 ,均未见文献报道 .其结构经过IR ,MS和1H NMR确证 .
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设计并合成了 12个硫色满酮的Mannich碱衍生物 ,12个化合物均未见文献报道 ,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析结果证实 .体外抑菌试验表明 :12个化合物均有不同程度的抑菌活性 ,其中化合物 (1)与对照品克霉唑相当 .
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以叔戊基苯为原料 ,经羟甲基化、溴代 ,生成 4 溴甲基叔戊基苯 (2 ) ,再与甲基丙二酸二乙酯缩合 ,水解 ,脱羧 ,制得关键中间体 2 甲基 3 (4 叔戊基苯基 )丙酸 (3) ,与顺 2 ,6 二甲基吗啉成酰胺 ,还原得到阿莫罗芬 .
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以氯苯和苯甲酰氯为起始原料 ,经付克反应、还原、氯化 ,再分别与哌嗪、氯乙醇、氯乙酸钠缩合 ,成盐制得盐酸西替利嗪 ,总收率为 2 8 2 % .
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报道了α 溴代 p 氨基苯乙烯的合成 .该化合物是合成RU 486类似物的重要中间体 .以p 硝基苯甲醛为起始原料 ,经与丙二酸缩合 ,随后加成、消除、脱羧、还原和加溴化氢反应制得目标化合物 ,总收率为 2 3 3% .
2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 21k] [下载次数：153 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 刘瑞武,尹大力,郭积玉,梁晓天,龟尾一弥,关口喜功
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 .
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氨基膦酸作为骨吸收抑制剂 ,疗效显著、剂量小、作用时间长 .以氨基羧酸溶液直接与三氯化磷反应 ,免用无水亚磷酸 ,避免了反应对试剂及溶剂的无水要求 ,反应条件更容易控制 .
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运用分子模拟和计算机辅助药物设计专家系统Apex对镇痛药物结构和活性知识数据库中哌替啶类进行系统的构效关系研究 ,确立了该类药物的药效团 ,并依此设计、合成了两个结构新颖的哌替啶类镇痛药物 (Ⅰ )和 (Ⅱ ) .生物筛选结果表明 :化合物 (Ⅰ )和 (Ⅱ )具有显著的镇痛活性 ,其中化合物 (Ⅰ )的镇痛效价 (ED50 =7 7mg/kg ,s.c)高于哌替啶代表药物度冷丁 ,有希望成为新的先导化合物 .
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三棕榈酰 S 甘油酰 半胱氨酸 (P3C)是一种B细胞分裂原 ,并能在体内激活细胞毒T淋巴细胞 .它是一种无毒佐剂 .对该佐剂进行了合成 ,重点进行了化合物Fmoc LysP3C的合成方法研究 .所合成化合物的纯度和产率均较高 ,具有制备意义 .
2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 34k] [下载次数：99 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 于红,杨志2000年01期 [查看摘要][在线阅读][下载 14k] [下载次数：51 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ]
- 颜文革,张守芳
初步阐明了吡咯里西啶生物碱的药理作用 ,对吡咯里嗪及其衍生物以及 1H 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮及其衍生物的药用研究进行了综述 .指出了以 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪或 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮作为先导物进行结构修饰与优化、寻找新药的可能性 .
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设计合成了以籍次乙基为桥将雌激素通过 3 OH醚化与 4种不同哌嗪环相连的衍生物 ,包括中间体共合成了 12个化合物 ,其中 8个目标物及 3个中间体未见文献报道 .结构经质谱、核磁共振谱、红外光谱及元素分析确定 .同时测定了目标物对体外培养小鼠胚胎长骨生长的影响 ,结果显示由雌酚酮和雌二醇与不同的哌嗪环相连所得到的衍生物抑制骨吸收、促进骨形成的作用均不低于相应的母体雌激素 .表明哌嗪环的引入不影响雌激素对骨的药理作用 ,所合成的 4种化合物可以作为骨靶向雌激素的弹头 ,进一步与骨靶向载体连接 .
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探讨了添加剂对脂肪酶Novozym 435催化酮基布洛芬立体选择性酯化反应的影响 .极性助溶剂苯、甲苯的添加有利于提高酶反应的对映体选择性 ;此外 ,添加少量冠醚 ,既能提高酯化反应速度又能提高酶反应的对映体选择性 ,而N ,N 二甲基甲酰胺的添加不利于酶反应对映体选择性的提高 .
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报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的Mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起始原料 ,经Aldol缩合、双键转位和Mannich反应 ,合成了 7个目标化合物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实 ,同时进行体外和体内抗癌活性筛选 .
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从柳穿鱼全草中分离到一神经酰胺成分 ,通过化学方法和1H NMR ,13 C NMR ,1H 1HCOSY ,HMQC ,HMBC及MS波谱分析 ,确定其结构为 (2S ,3S ,4R ,8E) 8,9 二脱氢植物鞘氨醇(2′R) 2′ 羟基脂肪酰胺 ,其中脂肪酸链主要由二十二 ,二十三 ,二十四和二十五烷酸组成 .
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报道了非甾体抗炎药安吡昔康的合成 ,总收率为 2 9 4% .应用参数设计技术对其中间体1 氯乙基氯甲酸酯和 1 氯乙基碳酸乙酯的制备工艺进行优化 ,收率分别达到 5 8 6 %和 82 1% ,均超过文献值 .
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